A．雄激素 B．雌激素 C．孕激素 D．盐皮质激素 E．糖皮质激素 2．能发生银镜反应的药物是（ CD ）。
A．尼可刹米 B．肾上腺素 C．异烟肼 D．地塞米松 E．普鲁卡因 3．α-醇酮基能发生的反应有（AB ）。
A．与斐林试剂产生有色沉淀 B．与碱性四氮唑显色 C．与亚硝酰铁氰化钠显色 D．与FeCl3显色 E．与强酸显色 4．含Δ4-3-酮结构的药物有（ACDE ）。
A．甲睾酮 B．雌二醇 C．黄体酮 D．地塞米松 E．炔诺酮 5．地塞米松用醋酸酯化的目的是（AD ）。
A．增加稳定性 B．增加水溶性 C．增大pH值 D．延长作用时间 E．增强疗效 6.下列说法错误的是（ABCDE ）。
A．己烯雌酚为甾体类激素药物 B．5，6位有双键可用Δ6表示
C．甾核是雌激素作用所必需基团 D．α构型用实线相连 E．炔基都能与AgNO3反应 7．天然雌激素有（ADE ）。
A．雌酮 B．黄体酮 C．炔诺酮 D．雌二醇 E．雌三醇 8．醋酸地塞米松具有的性质是ABE（ ）。
A．能发生银镜反应 B．能与羰基试剂显色C．能与硝酸银产生白色沉淀 D．显有机氯的鉴别反应 E．能与四氮唑盐反应显色 9.含二个角甲基的基本母核是（AC ）。
A．雄甾烷 B．雌甾烷 C．孕甾烷 D．环戊烷并多氢菲 E．对氨基苯磺酰胺10.在C17上连接有羟基的药物是（ABDE ）。
A．雌二醇 B．地塞米松 C．黄体酮 D．甲睾酮 E．炔诺酮 区别题
1．甲睾酮与黄体酮 2.己烯雌酚与炔诺酮 问答题
1．甾体激素药物所具有的显色反应包括哪些？
答：（1）本类药物能与浓硫酸反应显不同颜色，可应用于本类药物的鉴别； （2）甾体药物结构中官能团的显色反应 ①17α-羟酮基的四氮唑盐反应显深红色； ②酮（羰）基与羰基试剂反应显鲜艳颜色； ③甲基酮与亚甲基酮的碱性硝普钠反应显蓝紫色；
④其他基团的显色反应：如酯基的异羟肟酸铁反应，酚羟基、有机氟的显色反应等。 2．试说明如何增加睾酮的稳定性？
答：天然雄激素睾酮不稳定，为增加稳定性对睾酮进行了下列改造：
（1）17β-OH成酯，使稳定性增加，吸收缓慢，作用时间延长，如丙酸睾酮；
（2）17α位引入甲基，使其成为叔醇并增加位阻，对酶稳定而难于氧化，稳定性增加，如甲睾酮 第十五章 维 生 素 P311
第一节 脂 溶 性 维 生 素 典型药物 维生素A醋酸酯
CH3CH3CH3CH3CH3CH2OCOCH3 33
课堂活动
老年人和儿童能否通过只服用钙片来补充体内钙的缺失？如不能该如何才能保证机体对钙的充分吸收？ 解:不能单纯只通过服用钙片来补充。应在服用钙片的同时服用维生素D，以促进人体对钙的吸收。 维生素E类 维生素E醋酸酯
同步测试 单项选择题
1．下列哪个维生素本身不具有生物活性，进入机体后经代谢才有活性 （ B ） A.维生素B1 B.维生素D3 C.维生素K3 D.维生素A. 2．使维生素A活性保持不变的结构改造方法是 （ C ）
A．延长侧链 B．缩短侧链 C．不能改变结构 D．环内双键饱和 3．维生素A进入机体后与维生素A活性相同的第一步代谢产物是（ B ） A．维生素A醇 B．维生素A醛 C．维甲酸 D．维生素A酸 4．下列哪个维生素的水溶液遇酸或碱可析出沉淀 （D ）
A．维生素A B．维生素B2 C．维生素D2 D．维生素K3 5．维生素C的酸碱性是显（ A ）
A．弱酸性 B．中性 C．酸碱两性 D．强碱性 6．维生素C遇光易被氧化变色是由于其结构中存在 （B ）
A．异咯嗪环 B．烯醇式羟基 C．酚羟基 D．芳伯氨基 7．下列药物中与2,6 -二氯对苯醌氯亚胺作用，生成蓝色后又变为红色的药物是（ A ） A．维生素B6 B．维生素B2 C．维生素A D．维生素C 8．下列哪个维生素可溶于水 （B ）
A.维生素A B. 维生素K3 C.维生素D2 D. 维生素E 多项选择题
1．下列描述与维生素C相符的是（ BDC ）
A.水溶液pH大约8.2 B.水溶液显弱酸性 C.水溶液易被氧化 D.临床用于防治坏血病、预防冠心病 E.属于脂溶性维生素 2．下列维生素中光照易被氧化的是（ ）
A．维生素A B．维生素C C．维生素E D．维生素D3 E. 维生素D2 3．以下叙述与维生素D类相符的是（ ）
A．均是甾醇的衍生物 B．主要包括维生素D2与D3 约10余种 C．是水溶性维生素 D．临床主要用于抗佝偻病 E. 进入体内代谢活化 4．下列属于脂溶性维生素的是（BCDE ）
A．维生素C B．维生素A C．维生素E D．维生素K E. 维生素D2 5．具有碱性的维生素有（ AC ）
A．维生素B1 B．维生素A C．维生素B6 D．维生素C E. 维生素D3 6．有关维生素B1的描述正确的是 （ BCE ）
A．是两性化合物 B．可与盐酸成盐 C．具有嘧啶环和噻唑环
CH3OCH3OCH3CH3CH3O 34
D．具有核糖结构 E. 是水溶性维生素 区别题
1．维生素A与维生素C 2．维生素B6与维生素C 问答题
1．根据结构分析维生素C的化学稳定性如何？说明制备维生素C注射剂时应采取哪些增加稳定性的措施？ 维生素C结构中含有连二烯醇内酯结构，可发生水解和氧化反应，而引起维生素C变质、失效。 增加其注射剂稳定性措施： （1）调pH=5.6～6.0之间
（2）加入EDTA-2Na作金属离子络合剂加入亚硫酸钠或亚硫酸氢钠或焦亚硫酸钠作抗氧剂，安瓿中通入
惰性气体
（3）控制灭菌温度与贮存保管的温度 （4）应采取避光措施 。
2．维生素K3注射剂遇酸性或碱性药物出现沉淀的原因是什么？
当维生素K3与酸或碱性药物作用时，亚硫酸氢钠分解，平衡被破坏，2-甲萘醌从溶液中析出。 第十六章 药物的变态反应和代谢反应 同步测试 单项选择题
１．一般不引起药物结构破坏的水解类型是(A ) 。
A．盐类水解 B．酯类水解 C．苷类水解 D．卤代烃水解 ２．水解速率相对较快的结构类型是 (B )。 A．酰脲 B．酯类 C．酰肼 D．酰胺
３．在酸性下易水解，在碱性下较稳定结构类型是 ( C )。
A．酰脲 B．酯类 C．苷类 D．酰胺 4．酚类药物苯环上引入下列哪种基团，自动氧化能力下降( D )。 A．羟基 B．氨基 C．甲氧基 D．羧基 ５．下列哪种类型氧化代谢的中间体有导致肝坏死的毒性( A )。 A．芳环羟化
B．醇羟基氧化 C．醛基的氧化 D．脱胺氧化
６．在卤代烃脱卤素代谢中，哪种卤素不易脱去(C )。 A．氯 B．溴 C．氟 D．碘 ７．含有双键药物的主要氧化产物为 (D )。
A．过氧化物 B．亚砜 C．砜 D．环氧化物 ８．体内最普遍的结合反应是( C )。
A．与硫酸基的结合 B．与氨基酸的结合C．与葡萄糖醛酸的结合D．与谷胱甘肽的结合 多项选择题
1．影响药物水解的外界因素主要有(ABCDE )。
A．水分 B．溶剂 C．酸碱度 D．赋形剂 E．温度 ２．下列叙述正确的有(ACDE )。
A．酚酯比相应醇酯易水解 B．芳酸酯比相应脂肪酸酯易水解 C．无机酸酯比有机酸酯易水解 D．内酯比相应链状酯类易水解 E．稠合的β-内酰胺环比单β-内酰胺环易水解 ３．下列叙述正确的有( ABC )。
A．二元酚比一元酚易自动氧化 B．巯基比相应酚、醇羟基易自动氧化 C．芳胺比相应脂肪胺易自动氧化 D．醇的氧化是O-H键的异裂自动氧化
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E．所有杂环类药物都易自动氧化
４．胺类药物可发生下列哪些代谢反应( ABCDE )。
A．N-去烃基化 B．N-氧化 C．脱胺氧化 D．偶氮键断裂 E．硝基还原 ５．代谢反应引起药物生物效应的变化一般有以下几种情况 ( ABCDE )。 A．将活性的药物代谢为无活性的物质 B．将无活性药物代谢为有活性的物质 C．将活性药物代谢为仍有活性的物质 D．导致药理作用改变 E．将无毒或毒性小的药物代谢为毒性物质 名词解释 １．自动氧化
自动氧化反应是由空气中氧气引发的游离基链式反应。氧化的第一步常为C-H键的均裂或异裂，O-H、N-H和S-H键的异裂。继而展开游离基链式反应。 ２．结合反应
结合反应又称轭合反应，是指活化后的葡萄糖醛酸、硫酸基、氨基酸、谷胱甘肽等内源性极性分子，在转移酶的催化下，与药物或I相代谢物分子中的羟基、氨基、羧基或巯基等极性基团作用形成结合物。 3．邻助作用
酰基邻近有亲核基团时，发生分子内亲核进攻，可起催化作用，使水解加速，称为邻助作用。 问答题
１．水杨酸分子中哪些基团能参与结合反应？请写出其可能有的结合物类型。
水杨酸分子中的羧基和氨基都可参与结合反应。其可能有的结合物类型是：羧基或酚羟基主要形成O－葡萄糖醛酸结合物、酚羟基与硫酸形成的结合物、羧基与氨基酸形成的结合物、与谷胱甘肽形成的结合物。 ２．代谢反应主要是为了使药物的极性和水溶性增加并易于排泄，你认为对不对？请简要分析说明。 正确。药物在体内的代谢反应分为Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢。Ⅰ相代谢主要是通过氧化、还原、水解等反应，使药物化学结构发生改变，并在代谢物分子中引入或暴露出羟基、氨基、巯基、羧基等极性基团，从而增加水溶性，以利于排泄；Ⅱ相代谢主要是通过结合反应，使Ⅰ相代谢物与活化的内源性极性分子作用生成水溶性更大的结合物，易于排泄。
3．为防止药物发生水解和自动氧化反应而变质，一般可采取哪些措施？
为防止药物的水解，在生产和制剂配制及贮存过程中一般应做到防潮（防水）、调节最稳定的pH值、控制适宜的温度、使用适当的赋型剂和溶剂等措施。
为防止药物的自动氧化，一般应做到密封、排氧、通惰性气体 、避光、调节稳定的pH值、控制温度条件、添加抗氧剂、螯合剂（以除去重金属离子）等措施。 第十七章 药物的化学结构与药效的关系 同步测试 单项选择题
1．阿司匹林为酸性药物，其吸收部位是（A ）。
A.胃中易吸收 B.小肠中易吸收 C .胃、肠中都易吸收 D.胃、肠中都不吸收 2．由于含手性碳原子而产生的立体异构是（ A ）。
A.光学异构 B.几何异构 C.差向异构 D.构象异构 3. 己烯雌酚分子中具有双键刚性结构，具有的立体异构是（B ）。 A.光学异构 B.顺反异构 C.差向异构 D. d，l构型之分 4．决定药物药效的主要因素是（ A ）。
A.药物必须以一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 B.药物是否稳定 C.药物必须完全水溶 D.药物必须具备较大的脂溶性
5.某酸性药物的pKa为 3.5，则其吸收较合适的环境为（ B ）。 A. pH 7 B. pH 4.5 C. pH 14 D. pH 12
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