A．侧链酰胺 B．β-内酰胺环 C．苄基 D．噻唑环 3．青霉素在碱性条件下的最终分解产物是（ D ）。
A．青霉酸 B．青霉二酸 C．青霉烯酸 D．D-青霉胺和青霉醛 4．耐酸青霉素酰胺侧链的结构特点是（ A ）。
A．引入吸电子基 B．引入斥电子基 C．引入空间位阻大的基团 D．引入空间位阻小的基团
5．属耐酶青霉素类的药物是（ D ）。
A．苄青霉素 B．氨苄西林 C．阿莫西林 D．苯唑西林 6．半合成青霉素的合成中间体是（A ）。
A．6-APA B．7-APA C．6-ACA D．7-ACA 7．能够发生麦芽酚反应的药物是（C ）。
A．苄青霉素 B．氨苄西林 C．链霉素 D．红霉素 8．氯霉素光学活性异构体的构型是（ C ）。
A．5R,6R型 B．6R,7R型 C．1R,2R(-)型 D．1R,2S(-)型 9．具有β-内酰胺环的共同鉴别反应的药物是（A ）。
A．青霉素 B．红霉素 C．链霉素 D．氯霉素 10．固态游离体显黄色的药物是（C ）。
A．青霉素 B．红霉素 C．四环素 D．链霉素 多项选择题
1．头孢菌素比青霉素稳定的原因是（ AB ）。 A．头孢菌素的六元环比青霉素的五元环稳定
B．氢化噻嗪环中的双键与β-内酰胺环中的氮原子孤电子对形成共轭。 C．头孢菌素只有2个手性碳原子D．头孢菌素的侧链在7位 E．头孢菌素的分子量比青霉素的大 2．青霉素的缺点是（ABCE ）。
A．不耐酸，不能口服 B．不耐酶，易产生耐药性 C．易水解，可分解变质 D．易氧化，可分解变质 E．会产生过敏反应 3．显酸碱两性的药物是（BDE ）。
A．青霉素 B．阿莫西林 C．链霉素 D．四环素 E．磺胺嘧啶 4．有关链霉素的叙述正确的是（ABDE ）。
A．有两个苷键 B．有两个糖基 C．有两个氨基 D．有两个胍基 E．两个分子链霉素与三个分子硫酸成盐 5．下列说法错误的有（ACDE ）。 A．广谱青霉素同时耐酸耐酶
B．青霉素本身无致敏作用，其分解产物才有，故应严格控制生产条件 C．使用头孢菌素不会出现过敏反应
D．链霉素的麦芽酚反应是其水解后链霉胍所具有的反应 E．四环素能与钙剂、铁剂同用 6．下列说法错误的是（ACDE ）。 A．红霉素显红色 B．四环素显黄色
C．β-内酰胺酶抑制剂通过阻碍细菌DNA的合成而杀菌 D．阿奇霉素为十四元环大环内酯类抗生素 E．氯霉素的四个旋光异构体都有抗菌活性 7．应制成粉针剂的药物是（AB ）。
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A．青霉素钠 B．链霉素 C．红霉素 D．氯霉素 E．四环素 8．含酰胺结构的药物有（ ADE ）。
A．β-内酰胺类抗生素 B．氨基糖苷类抗生素 C．大环内酯类抗生素 D．氯霉素类抗生素 E．青霉素类抗生素
9．含苷键的药物有（ BC ）。
A．β-内酰胺抗生素 B．氨基糖苷类抗生素 C．大环内酯类抗生素 D．氯霉素类抗生素 E．头孢菌素类抗生素
10．理论上分析能发生水解反应的药物有（ ABCDE ）。
A．β-内酰胺抗生素 B．氨基糖苷类抗生素 C．大环内酯类抗生素 D．氯霉素类抗生素 E．青霉素类抗生素 区别题
1．青霉素与红霉素
2．链霉素与氯霉素 问答题
1．简述β-内酰胺类抗生素的类型有哪些？ 答：按基本结构和按作用特点分类的类型见下图： 2．举例说明红霉素结构改造的主要位置和产物。 答：红霉素结构改造的主要位置和产物见下表 第十三章 抗 肿 瘤 药 第一节 烷 化 剂 P278 典型药物 噻替哌
同步测试 单项选择题
1．具有下列化学结构的药物是（B ）。
A ．氮芥 B．环磷酰胺 C．白消安 D．氟尿嘧啶 2．氮芥类药物抗肿瘤的功能基是（ D ）
A.整个分子 B.叔胺氮 C.载体 D．β-氯乙胺 3.下列哪个药物是烷化剂（ A ）
A.环磷酰胺 B.氟尿嘧啶 C.甲氧苄胺嘧啶 D.顺铂 4．氮芥类属于哪一类抗肿瘤药（ A ）
A.生物烷化剂 B.抗代谢物 C.生物碱 D.抗生素 5．属于抗代谢药物的是（ A ）
A.巯嘌呤 B.喜树碱 C.白消安 D.顺铂 6．脂肪氮芥的作用机理是（A ）
A.形成乙撑亚胺离子 B.形成碳正离子 C.形成环氧乙烷 D.形成羟基化合物 7．在抗代谢抗肿瘤药氟尿嘧啶分子产生过程中，采用电子等排原理的结构是 （ C ） A.以吡啶环代替苯环 B.以羟基代替羧基 C.以氟代替氢 D.以氯代替碳 8．对氟尿嘧啶的描述，正确的是（C ）
A.处方中可加入用亚硫酸氢钠作稳定剂 B.在碱水中稳定
SNPNN 30
C.在空气中稳定 D.副作用极小 9．属于抗生素类抗肿瘤药物是（A ）
A.博来霉素 B.头孢菌 C.紫杉醇 D.红霉素 10．有关磺巯嘌呤钠的叙述，不正确的是（ D ）
A.水溶性好 B.遇酸释放出巯嘌呤 C.毒性低、显效快 D.属于烷化剂 多项选择题
1．抗代谢抗肿瘤药物的结构类型有 （ABCE ）
A.嘧啶类 B.叶酸类 C.乙烯亚胺类 D.亚硝基脲类 E．嘌呤类 2.氮芥类抗肿瘤烷化剂载体部分的功能有（ACDE ）
A.降低毒性 B.提高稳定性 C.改善药物体内过程 D.提高选择性 E．改变药物生物活性 3．有关甲氨蝶呤的叙述，正确的是（ABCDE ）
A.是叶酸的拮抗剂 B.强酸中溶解 C.显酸碱两性 D.抑制DNA和RNA的合成 E．与亚叶酸钙合用降低毒性 4．属于前药的是（ ABCD ）。
A．环磷酰胺 B．噻替哌 C．溶癌呤 D．卡莫氟 E．卡莫司汀 5．属于烷化剂的抗肿瘤药是（ABD ）。
A．白消安 B．氮甲 C．卡莫氟 D．卡莫司汀 E．溶癌呤 区别题
氟尿嘧啶与巯嘌呤 简答题
为什么说环磷酰胺对肿瘤细胞（或组织）有高度的选择性？
解:本品是一个前药，这是由于环状磷酰胺基的吸电子性，降低了氯原子的活性和氮芥的烷化能力在体外对肿瘤无效，到体内后经肝脏活化发挥作用。由于该药在肝脏的代谢产物可被正常组织的酶催化转化为无毒物质，而肿瘤组织缺乏正常组织所具有的酶，反而通过非酶促反应产生有较强烷化作用的物质，起到抑制和杀灭肿瘤细胞的作用。所以该药对肿瘤细胞(或组织)有高度的选择性。 简答题
烷化剂按化学结构分为几类？各举一例。 按化学结构烷化剂可分为六类：
1氮芥类，如盐酸氮芥 2乙撑亚胺类，如噻替哌
3甲磺酸酯及多元醇类，如白消安和二溴甘露醇 4亚硝基脲类，如卡莫司汀 5其他类
第十四章 甾 体 激 素 药 物 第二节 雄性激素和蛋白同化激素 典型药物 甲睾酮
雌二醇
OOHCH3OH
HO31
第四节 孕 激 素 典型药物 黄体酮
拓展提高
糖皮质激素的构效关系
1.Δ4-3-酮和17β-羟酮基侧链是皮质激素的基本结构。
2.11β-OH（或羰基）和17α-OH是糖皮质激素的特性基团，两者缺一不可；11α-OH则表现为钠潴留活性。
3.Δ1、9α-F、16-CH3、16α、17α-OH和17α-CH3能增强皮质激素活性。 4.6α-CH3、16α-OH和6α-F能减弱钠的潴留，甚至促进钠的排泄。 醋酸氢化可的松 同步测试 单项选择题
HOOCH2OCOCH3OHOOCH3第五节 肾上腺皮质激素
1．甾体激素药物共同的基本结构为（D ）。
A．异戊二烯 B．苯并噻嗪 C．对氨基苯磺酰胺 D．环戊烷并多氢菲
O2．C10位所连接的角甲基编号为（ B ）。
A．17 B．18 C．19 D．20 3．A环为苯环且C3位有酚羟基的激素是（ B ）
A．雄激素 B．雌激素 C．孕激素 D．肾上腺皮质激素 4.增加睾酮的稳定性，使之可以口服的结构改造方法不正确的是（B ）。
A．将17β-OH酯化 B. 将17β-OH氧化 C. 引入17α-甲基 D. 引入17α-乙炔基 5．具还原性，可发生四氮唑盐反应的官能团是（C ）。 A．酮基 B．甲基酮 C．α-醇酮基 D．末端炔基 6．能与甾体激素中C3、C20的酮基反应呈色的试剂是（A ）。
A．羰基试剂 B．斐林试剂 C．硝酸银试液 D．重氮化偶合试剂 7．甾体激素药物溶于乙醇后，可与下列哪种酸呈色（C ）。 A．盐酸 B．硝酸 C．硫酸 D．高氯酸 8．雌二醇的口服代用品是（B ）。
A．雌二醇 B．己烯雌酚 C．黄体酮 D．甲睾酮 9．能与碱性酒石酸铜试液生成砖红色沉淀的是（D ）。
A．炔诺酮 B．黄体酮 C．己烯雌酚 D．地塞米松 10．能与亚硝酰铁氰化钠呈兰紫色的是（ B ）。
A．炔诺酮 B．黄体酮 C．己烯雌酚 D．甲睾酮 多项选择题
1．以孕甾烷为基本母核的药物有（ CDE ）。
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