２ 辛伐他汀与洛伐他汀的结构特点是什么？
答：洛伐他汀和辛伐他汀均是前体药物，分子中具有内酯环。辛伐他汀的结构中在侧链酰基α-碳原子有一个甲基，而洛伐他汀结构中无。 第九章 抗 过 敏 药 和 抗 溃 疡 药 第一节 抗 过 敏 药 典型药物 盐酸苯海拉明
拓展提高
经典H1受体拮抗剂的构效关系 （1） （2）
只有当两个芳（杂）环Ar1和Ar2不共平面时，药物才具较大的抗组胺活性，否则活性很低。 H1受体拮抗剂的光学异构体之间抗组胺活性有很大的差别。几何异构体之间的抗组胺活性和作用时间差异都很大。
第二节 抗 消 化 性 溃 疡 药 H2受体拮抗剂 雷尼替丁
典型药物 西咪替丁
拓展提高
H2受体拮抗剂的构效关系：
（1） H2受体拮抗剂分子由三个部分组成，两个药效团部分（碱性的芳环结构和平面的极性基团）和
连接他们的中间链状结构部分。
（2） 碱性芳环结构。有碱性杂环或碱性基团取代的芳杂环，如咪唑、呋喃、噻唑、哌啶、碱性基团
取代的苯环等。
(3)平面极性的基团，常见的极性基团有：
氰 胍 硝乙烯二胺 氨磺酰脒 异胞嘧啶 硝基吡咯 同步测试 单项选择题
１．属于咪唑类的抗溃疡药是（B ）。
A．氢氧化铝 B. 西咪替丁 C. 雷尼替丁 D. 法莫替丁 ２. 组胺H2受体拮抗剂主要用于（A ）。
A. 抗溃疡 B. 抗过敏 C. 抗高血压 D. 解痉 ３．关于Hl受体拮抗剂构效关系的叙述，正确的是（C ）。 Ａ. 光学异构体均显示相同的抗组胺活性
B. 结构中两个芳环处于一个平面时具有最大的抗组胺活性
C. 芳环与叔氮原子距离为0.5～0.6 nm D. 几何异构体均显示相同的抗组胺活性 ４．富马酸酮替芬属于下列哪一类抗过敏药（ D ）
A. 氨基醚类 B. 乙二胺类 C. 丙胺类 D. 三环类
NNHCH2SCH2CH2NCCH3NCNNHCH2CCHCHOCH2CH2N(CH3)2HClH3CH3CNCH2OCH2SCH2CH2NHCNHCH3CHNO2 21
５．可用于抗过敏的药物是（C ）
A.西咪替丁 B.哌替啶 C.盐酸苯海拉明 D.阿替洛尔 ６．属于质子泵抑制剂的药物是（C ）
A.盐酸苯海拉明 B.法莫替丁 C.奥美拉唑 D.西替利嗪 ７．具有呋喃结构的药物是（ D ）。
A.盐酸西咪替丁 B. 法莫替丁 C.奥美拉唑 D. 雷尼替丁 8．能使高锰酸钾溶液褪色的药物是（A ）。
A. 马来酸氯苯那敏 B. 西咪替丁 C. 雷尼替丁 D. 苯海拉明 多项选择题
１．Hl受体拮抗剂的结构类型有（ABCDE ）。
A.氨基醚类 B.乙二胺类 C.丙胺类 D.三环类 E.哌啶类 ２. H2受体拮抗剂的结构类型有（ABC ）。
A.咪唑类 B.呋喃类 C.噻唑类 D.磺胺类 E.喹诺酮类 3.能抑制胃酸分泌的药物是（ABC ）。
A.法莫替丁 B.雷尼替丁 C.奥美拉唑 D.哌替啶 E.可待因 ４.属于H1受体拮抗剂的药物是（ABCD ）。
A.马来酸氯苯那敏 B.西替利嗪 C.苯海拉明 D.富马酸酮替芬 E.西咪替丁 区别题
１．马来酸氯苯那敏与苯海拉明
２. 奥美拉唑与富马酸酮替芬 问答题
１.分别拮抗组胺分子与H1受体、H2受体结合的药物，可用于治疗哪些疾病？
答：组胺受体拮抗剂分为Hl受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者用作抗过敏药，后者用作抗溃疡药。 ２.经典的H1受体拮抗剂为什么有镇静作用？怎样克服？
答：经典的H1受体拮抗剂分子具有较高的脂溶性，可以通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制作用，表现为镇静作用。
克服镇静作用可以从两方面进行，一是与中枢兴奋药制成复方制剂，二是进行结构改造，增加极性基团，降低脂溶性，使药物难以进入中枢，从而克服了中枢抑制作用。
3. 为什么奥美拉唑为前体药物？以奥美拉唑为例说明质子泵抑制剂的作用原理、作用特点。 答：因奥美拉唑在体外无活性，需要进入体内经代谢后产生活性，故为前体药物。
H＋/K＋-ATP酶具有排出氢离子、氯离子，重吸收钾离子的作用，是胃酸分泌的最后环节。表现为向胃腔直接分泌浓度很高的胃酸，这种作用是不断循环进行，因此称质子泵。质子泵抑制剂为直接作用于分泌胃酸的H＋/K＋-ATP酶，如奥美拉唑，抑制酸进入到胃腔。从而具有抗溃疡的作用。 第十章 抗寄生虫病药物 第一节 驱 肠 虫 药 咪唑类的典型药物 盐酸左旋咪唑
阿苯哒唑
NC3H7SHNNNS·2HClNHCOOCH3 22
第三节 抗 疟 药 课堂活动
根据奎宁的分子结构判断其分子中含有的两个氮原子的碱性大小，结合判断结果指出提高该药水溶性的方法。 奎 宁
成盐，提高其在水中的溶解度。 青蒿素
乙胺嘧啶
同步测试 单项选择题
1．驱肠虫药按化学结构可分为哪几类（ A ）。
A. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类B. 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 C. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类D. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类 2．左旋咪唑的结构改造得到哪些衍生物（B ）。
A. 奥美拉唑、氟苯达唑、阿苯达唑、奥苯达B. 甲苯达唑、氟苯达唑、阿苯达唑、奥苯达唑 C. 甲苯达唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪D. 甲苯达唑、氟苯达唑、阿苯达唑、苯噻唑 3．我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于（D ）。
A. 哌嗪类 B. 三萜类 C. 咪唑类 D.酚类 4.具有免疫活性的抗寄生虫药物是（A ）。
A. 左旋咪唑 B. 氟苯达唑 C. 阿苯达唑 D. 甲苯达唑 5.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药是（B ）。
A. 奎尼丁 B. 氯喹 C. 青蒿素 D. 蒿甲醚 6. 通过抑制疟原虫的叶酸代谢而发挥抗疟活性的抗疟药为（ A ）。
A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 青蒿素 D. 阿苯达唑 多项选择题
1.用作驱肠虫的药物是（ AE ）。
A. 阿苯达唑 B. 氯喹 C. 青蒿素 D. 乙胺嘧啶 E. 左旋咪唑 2. 分子中含有咪唑环的药物有（CE ）。
NH2NNNH2ClH3COOOHHOOHCH3HCH3H3CONHONH2C宁分子结构中喹啉环的氮原子碱性较弱，而喹核碱环部分的氮原子碱性较强；该药可通过与强酸如盐酸等
C2H5 23
A. 奎宁 B. 乙胺嘧啶 C. 左旋咪唑 D. 氯喹 E. 阿苯达唑 3. 属于半合成的抗疟药为（BD ）。
A. 青蒿素 B. 蒿甲醚 C. 奎宁 D. 双氢青蒿素 E. 乙胺嘧啶 4. 属于天然的抗疟药为（AB ）。
A. 青蒿素 B. 奎宁 C. 乙胺嘧啶 D. 氯喹 E. 伯氨喹 5. 人工合成的抗寄生虫药是（ACD ）。
A. 氯喹 B. 奎宁 C. 阿苯达唑 D.甲硝唑 E. 青蒿素 区别题
甲硝唑与左旋咪唑
甲硝唑分子中的硝基，在锌粉和盐酸作用下，可还原生成氨基
青蒿素与氯喹
青蒿素具有倍半萜内酯的结构，加氢氧化钠水溶液加热后发生水解，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液可生成深紫红色的异羟肟酸铁。 问答题
根据青蒿素的结构特点，说明该药的溶解性和稳定性。
青蒿素具有倍半萜内酯和过氧键的结构，几乎不溶于水，但可溶于乙醇、甲醇和乙醚，易溶于氯仿、丙酮和乙酸乙酯。本品遇碳酸钠等强碱或硫酸等强酸均可将过氧键破坏。具有的倍半萜内酯结构，加氢氧化钠水溶液加热后可发生水解。
第十一章合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药 第一节 喹 诺 酮 类 抗 菌 药 典型药物 诺氟沙星 P211 环丙沙星
氧氟沙星
左氧氟沙星
拓展提高
喹诺酮类抗菌药的构效关系
H3CNH3CNNONFOCOOHOFCOOHHNNNC2H5OFCOOHHNNNOFCH3COOHNONCH3综合临床使用的喹诺酮类药物结构特点和药效评价可归纳构效关系如下： 第11章第25张
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