12.主动转运的特点是
A.需要消耗机体能量 B.吸收速度与载体有关，存在饱和现象 C.常与结构类似的物质发生竞争抑制现象 D.受代谢抑制剂的影响 E.有结构特异性和部位特异性
13.生物药剂学分类系统用来描述药物吸收特征得参数是 A.吸收数 B.分布数 C.剂量数 D.溶出数
14.生物药剂学分类系统中参数吸收数与下列哪项有关
A.药物的有效渗透率 B.药物的溶出度 C.肠道半径 D.药物在肠道内滞留时间 E.药物的溶出时间 15.促进药物吸收的方法有
A.制成盐类 B.加入口服吸收促进剂 C.制成无定型药物 D.加入表面活性剂 E.增加脂溶性药物的粒径
16.体外研究口服药物吸收作用的方法有
A.组织流动室法 B.外翻肠囊法 C.外翻环法 D.肠道灌流法 E.Caco-2细胞模型 17.下列哪些因素一般不利于药物的吸收
A.不流动水层 B.P-gp药泵作用 C.胃排空速率增加 D.加适量的表面活性剂 E.溶媒牵引作用 18 药物通过生物膜的转运方式为
A 被动扩散 B 主动转运 C 促进扩散 D 胞饮作用 E 吞噬作用 19 主动转运的特点
A 主动转运药物的吸收速度与载体量有关，往往出现饱和现象。 B 逆浓度梯度转运。
C 需要消耗机体能量，能量的来源主要由ATP提供 D 不受代谢抑制剂的影响 E 主动转运还有部位特异性 20 影响药物胃肠道给药的因素
A给药部位 B 给药剂型 C 给药浓度 D 给药剂量 E 疾病的影响
21 溶解度小的药通常微粉化增加吸收，通常用的方法
A 研磨 B 微晶结品法 C 机械粉碎法 D 气流粉碎法 E 制成固体分散体 22 多晶型中有以下几个类型
A 超稳定型 B 稳定型 C 亚稳定型 D 不稳定型 E 解离型 23 细胞膜的主要组成
A 蛋白质 B 糖 C 磷脂 D 纤维素 E以上皆选 24 固体制剂中哪些辅料对吸收有一定影响
A 稀释剂 B黏合剂 C 崩解剂 D润滑剂 E 助悬剂 25 可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是
A 舌下片给药 B 口服胶囊 C 栓剂 D静脉注射 E 透皮吸收给药
26下列哪几条具被动转运特征
A 逆浓度梯度转运 B 扩散过程与细胞代谢无关，故不消耗能量 C 结构类似物可产生竞争机制 D 不受共有类似物影响，无电和现象
E 有部位专属性
27下列哪几条具有促进扩散待证
A 逆浓度梯度转运 B 转运需要载体参与 C 对于转运的药物无专属性要求 D 可被结构类似物竞争性抑制有饱和现象 E 转运速度方程可用米氏动力学方程来描述 28 静脉注射药物体内过程包含哪几个过程
A 转运 B 吸收 C 分布 D 代谢 E 排泄 29小肠吸收机制有；
A 被动扩散 B 主动转运 C 易化扩散 D 膜孔转运 E 胞饮吞噬 30影响透皮吸收的因素是
A 药物的分子量B 药物的低共熔点C 皮肤的水合作用D 药物晶型 E 透皮吸收促进剂
31增加直肠栓剂发挥全身作用的条件是 A 粪便的存在有利于药物的吸收 B 插人肛门2cm处有利于药物吸收
C 油水分配系数大释放药物快，有利于吸收 D 水溶性药物用油性基质制成栓剂有利于药物吸收 E 一般水溶性大的药物有利于药物吸收 32某药肝脏首过效应大，可选用适宜的剂型是
A 肠溶片剂 B 舌下片剂 C口服乳剂 D 透皮给药系统 E 气雾剂 33影响片剂生物利用度的因素有哪些
A 压力 B 辅料 C黏合剂品种，用量 D 颗粒大小，松紧，制粒方法 E 贮放 34 影响混悬液生物利用度因素有哪些
A 药物粒子大小 B 晶型 C 附加剂 D 分散媒的种类 E黏度及组分间的相互作用 35 影响口服溶液中药物吸收的因素有
A 胃液PH B 食物黏度 C胃的排空 D 络合作用E 胶团的增活作用 36 下列哪些物质属于主动转运
A钾离子 B碘离子 C 氨基酸 D 维生素B1 E 单糖 37影响注射给药吸收的因素
A 生理因素 B药物分子量大小 C 剂型因素．D 药物的脂溶性 E 注射溶媒
38 下列哪些生理因素可影响药物的胃肠道之吸收
A 胃肠道的值 B 胃内容物和排空 C 肠的固有运动 D 胃肠分泌物 E 消化道内和粘膜内的代谢
39 影响胃排空速度的因素是
A 口腹与饱腹 B 药物因素 C 药物的组成与性质 D 药物的多晶体 E 药物的油水分配系数 40 下述制剂中属速效制剂的是
A 异丙肾上腺素气雾 B 硝苯地平控释微丸 C 肾上腺素注射剂 D 硝酸甘油舌下片 E 磺胺嘧啶混悬液 41 下列关于消化道的叙述中，哪些是正确的
A 使用栓剂的目的之一，是提高哪些在消化道或吸收后在肝脏容易被代谢的药物的生物利用度 B 胃内滞留时间是影响药物吸收的重要因素
C 胃黏膜不表现出脂质膜的性质，而小肠黏膜却显示脂质膜的性质 D 缓释制剂的药物吸收不受食物的影响 E舌下一片的吸收不受食物的影响 42 能用作的吸收促进剂为
A 乙醇 B 月挂醇 C 油酸 D 二甲基亚砜 E氮唑酮 43 鼻黏膜给药的特点
A 可避免肝宜过作用 B 吸收速度快 C 给药方便 D 大分子药物更易吸收 E可局部杀菌 44 良好的鼻粘膜吸收促进剂应
A 对鼻粘膜刺激性小 B 促进作用强 C 弱酸性 D 弱碱性 E 必须中性
45 增加眼用制剂生物利用度的方法
A 增加制剂的动度 B 减少给药体积 C 使用软膏 D 加渗透促进剂 E 调节pH
46 影响散剂生物利用度的因素
A粒子大小 B 溶出速度 C稀释剂 D 助悬剂 E 增黏剂 47 下列叙述正确的是
A 乳浊型注射剂可作为长效注射剂 B 油混悬剂一般用作肌肉注射 C乳浊型注射剂吸收较溶液型注射剂快 D乳浊到注射剂多通过淋巴转运 E注射剂中加入明胶可使药物吸收加快 四 问答题
1.简述载体媒介转运的分类及特点。 2.比较药物被动扩散与促进扩散的异同。
3.已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善？ 4简述促进口服药物吸收的方法。
4.简述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响。
【习题答案 】 一 名词解释
1.吸收：指药物从给药部位进入人体循环的过程
2.pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。
3.肝肠循环：经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉，经肝脏进入体循环，然后再分泌直至最终排出体外的过程。
4.主动转运：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运过程。 5.易化扩散：指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向膜低浓度侧扩散的过程。
6.膜孔转运：指水溶性小分子药物通过胃肠道上皮细胞膜上约0.4-0.8nm大小的微孔而被吸收的转运过程。 7.肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象。
8.口服定位给药系统：为了改善药物在胃肠道的吸收避免其在胃肠道生理环境下灭活或避免缓、控释制剂因受胃肠道运动影响而导致吸收不完全，或为了治疗胃肠道局部疾病、提高疗效、降低毒副作用等，需要将药物口服后直接输送到胃肠道某一特定部位吸收的制剂或给药系统。
9.被动转运：指药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散与膜孔转运。
10.多晶型：化学结构相同的药物，由于结晶条件不同，可得到数种晶格排列不同的晶型，这种现象称为多晶型。
二 单项选择题
1-5：ADBAA 6-10:DAABD 11-15:DCEDA 16-20:CACCA 21-25:ABDAA 26-30:AAABD 31-35:CACDB 36-40:EACED 41-45: BEAED 46-47:ED 48-52 EEACD 53-57 BABEE 58-62 BADEB 63-67 DBBAC 68-72 DDEDB 73-77 BCEBD 78-82 DACBB 83-87 CBBCC 88-92 BCAAA 93-97 DACBA 三 多项选择题
1-5：ABCDE、BCE、ACD、CE、BCD 6-10:BCDE、ABCDE、ABCDE、ABC、AC
11-15:ABCDE、ABCDE、ACD、ACD、ABCD 16-17:ABCE、AB 18 ABCDE 19 ABCE 20 ABCDE 21 BCD 22 ABC 23 ABCD 24ACDE 25 ACD 26 BD
27 BDE 28 ABCDE 29 ACE 30 BDE 31 BDE 32 BE
33 ABCDE 34 ABCDE 35 ABCDE 36 ABC 37 ACD 38 ABE 39 ABCDE 40 ACE 41 AB 42 ABCDE 43 ABC 44 ABD
四 问答题
1.载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体量与活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。
2.被动转运指药物的膜动转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散与膜孔转运；促进扩散指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度扩散的过程。被动转运与促进扩撒的共同点是：①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；②不消耗能量。被动转运与促进扩散的不同点是：①被动转运不需要载体，膜对药物无特殊选择性，而促进扩散需要载体的参与；②：被动转运不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象，而促进扩散具有结构特异和饱和现象；③被动扩散的速度与转运药物浓度呈线性关系，为一级速率过程，促进扩散转运速度随浓度变化而增加至饱和，服从米氏方程。
3.①影响该药物口服生物利用度的因素有很多，药物本身生物利用度低可能是由于药物的吸收差或受到胃肠分泌的影响。与食物同服，可促进胃排空速率加快，药物进入小肠，在肠内停留时间延长；脂肪类食物可促进胆汁分泌，而胆汁可促进难溶性药物溶解吸收。剂型因素也有很大影响，要用辅料的性质与药物相互作用均影响其生物利用度。②提高药物的生物利用度可将难溶性药物制成可溶性盐、无定型药物或加入表面活性剂；改变剂型增大药物表面积；制成复方制剂或改变剂量促使酶代谢饱和等；制成前体药物等。 4.促进口服药物吸收的方法：
（1） 增加药物的溶出速度：①增加药物溶解度，包括将药物制成可溶性盐，制成无定型药物，加入表面活性剂，制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精等制成包合物；②增加药物表面积，减小粒径：制成固体分散剂、采用微粉化技术等。 （2） 加入吸收促进剂促进药物透皮吸收。
5.口服药物的吸收在胃肠道上皮细胞进行，胃肠道生理环境的变化对吸收产生较大的影响。
（1） 消化系统因素：①胃肠液的pH呈酸性，有利于酸性药物的吸收；小肠较高的pH环境是弱碱性药物最佳的吸收部位。②胃排空和胃空速率：胃排空速率慢，药物在胃中停留时间延长，弱酸性药物吸收会增加，但是胃排空加快，到达小肠部位所需时间缩短，有利于药物在小肠部位吸收；③肠道蠕动：可促进固体制剂进一步崩解、分散，使之与肠分泌液充分混合，增加了药物与肠表面上皮的接触面积，有利于难溶性药物的吸收；⑤胃肠道代谢作用的影响：药物的胃肠道代谢是一种首过效应，队某一药物疗效有较大影