三、 实验内容
（一）试验材料与设备 1. 实验材料
原料药：Vc，阿司匹林，扑热息痛，碳酸氢钠。
辅料：淀粉，胡静，乳糖，微晶纤维素，酒石酸（或枸橼酸），硬脂酸镁，滑石
粉，微粉硅胶，干淀粉，聚山梨酯淀粉，羧甲基淀粉纳等。
2. 仪器与设备 单冲压片机，干燥器，崩解仪，硬度计，粉碎机（或乳钵），制粒与整粒用筛网。 （二）实验部分 1. Vc片剂的制备 本实验要求：①掌握湿法制粒压片法的制备工艺；②熟悉片剂质量的常规测定方法；③了解稳定性差的药物需要考虑的问题。 处方
Vc 20.0g 淀粉 8.0g 糊精 12.0g 酒石酸 0.4g 乙醇（50%） 适量 硬脂酸镁 0.4g 制成片剂 400片 制备 湿法制粒压片法
（1） 润湿剂：50%乙醇为润湿剂，将酒石酸溶解于其中。
（2） 湿颗粒的制备：取处方量Vc粉、淀粉、糊精混合均匀，将润湿剂加
入与混合粉末中，制软材，通过18目尼龙筛制粒，60~70℃干燥（含水量控制在1.5%以下），将干燥颗粒过18目筛整粒，整粒的颗粒与硬脂酸镁混匀，测定含量，计算片重。
（3） 压片：Φ6mm冲模压片。
质量检查 外观，片重差异，片剂硬度和抗张强度，崩解时间。
注解 Vc的稳定性较差，在处方设计与制备过程中应注意以下问题：
（1） 在润湿状态下较易分解变色，尤其与金属（如铜、铁）接触时，更易
于变色。因此，在制粒过程中避免与金属接触，尽量缩短制粒时间，并宜在60℃以下干燥。
（2） 在处方中家兔酒石酸的目的是防止Vc遇金属离子变色（酒石酸对金
属离子有络合作用）。也可改用2%枸橼酸，同样具有稳定Vc的作用。
（3） 由于酒石酸量小，为混合均匀，易先溶入润湿剂（50%乙醇）中。 2. 阿司匹林（乙酰水杨酸）片剂的制备 本实验要求：①掌握湿法制粒压片法的制备工艺；②熟悉压缩压力对硬度和崩解
性能的影响；③熟悉稳定性差的药物需要考虑的问题。
处方
阿司匹林 20g 淀粉 2g 枸橼酸 适量 10%淀粉浆 适量 滑石粉 适量
制成片剂 40片 制备 湿法制粒压片法
（1） 黏合剂（10%淀粉浆）的制备：将0.2g枸橼酸（或酒石酸）溶于约20ml
蒸馏水中，再加入淀粉约2g分散均匀，加热糊化（80~85℃）即得。糊化法有冲浆法和煮浆法。
（2） 湿颗粒的制备：取处方量乙酰水杨酸与淀粉混合均匀，加适量10%淀粉浆
制软材，过16目筛制粒，将湿颗粒于40~60℃干燥，过16目筛整粒，称干颗粒重量，加入颗粒量的3%滑石粉混匀。
（3） 压片：将上述乙酰水杨酸颗粒分别在高、低两个不同压力下压片。 质量检查 测定各压力下片剂的硬度和崩解时限并进行比较。 注解 阿司匹林的稳定性差，主要表现为水解，因此： （1） 处方中加入稳定剂：本处方中枸橼酸作为稳定剂，为了保证与药物的混合
均匀，溶入于淀粉浆的制备过程中。
（2） 尽量避免药物与金属的接触：金属对阿司匹林有加速降解作用，特别湿在
润湿状态下遇铁器易变为淡红色，因此尽量使用非金属容