C增溶剂的增溶量与增溶加入顺序有关D药物分子量越大增溶量越少 E 作为增溶剂的表面活性剂浓度达CMC时,才具有增溶作用 3.难溶性药物微粉化的目的( )
A改善溶出度提高生物利用度B改善药物在制剂中的分散性 C有利于药物的稳定D减少对胃肠道的刺激 E改善制剂的口感
4 对方程dC/dt=DS(Cs-C)/Vh,叙述正确的是( )
A此方程称Arrhenius方程 B dC/dt为药物的溶出速度
C药物的溶出速度与(Cs-C)成正比 D方程中dC/dt与k成正比 E溶出介质的体积越大,药物的溶出速度越小 5. 可增加药物溶解度的方法有( )
A微粉化 B加入助溶剂 C加入增溶剂 D制成固体分散体 E制成包合物 6 下列有关增加药物溶解度方法的叙述中,错误的是( )
A同系物药物的分子量越大,增溶量越大B助溶的机制包括形成有机分子复合物C有的增溶剂能防止药物的水解 D同系物增溶剂碳链越长,增溶量越小 E增溶剂的加入顺序能影响增溶量
7.《中国药典》制药用水包括( )A饮用水B注射用水C 灭菌注射用水 D纯化水 E回流水 1.已知25℃时苯巴比妥的pKa=7.41,在水中的溶解度为0.1g/100ml,相对分子量为232.24。配制1.0g/100ml的苯巴比妥钠溶液,苯巴比妥钠的相对分子量为254.22,试求游离苯巴比妥在溶液中开始析出时的pH值。
2.已知吲哚美辛(α型)在温度下,在磷酸盐(pH=6.8)溶液中的溶解度如下表,求吲哚美辛(α型)在25℃时,在磷酸盐(pH=6.8)溶液中的溶解度。 30 35 40 50 温度(℃) 66.0 83.0 106.5 170 溶解(mg/100ml) 1.简述药物平衡溶解度的测定方法。 2.影响药物溶解度的因素有哪些? 3.增加药物溶解度的方法有哪些?
4.分析影响固体药物在液体中溶出速度的因素有哪些? 5.举例说明助溶的机制及助溶剂的分类。 6.增溶剂的作用有哪些?
7.影响药物增溶的因素有哪些?
8.潜溶剂提高药物溶解度的原因,如何选择? 9.如何选择适宜的增溶剂溶度。 1. 介电常数(ε):溶剂将相反电荷在溶液中分开的能力,它将反应溶剂分子的极性大小。 2. 溶解度参数(δ):同种分子间的内聚力,也是表示分子极性大小的一种度量。 3. 溶解度solubility:在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量,
即是药物的溶解度,是反应药物溶解性的重要指标。
4. 特性溶解度intrinsic solubility :药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互
作用所形成的饱和溶液的浓度,是药物的重要物理参数之一,尤其对新化合物而言更有意义。 5. 表观溶解度apparent solubility(或平衡溶解度equilibrium solubility):药物的溶解度数值多为平
衡溶解度或称表观溶解度。在一定温度(气体在一定压力)下,药物在溶剂中所形成的饱和溶液的浓度。
6. 潜溶cosolvency:在混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度
大,且出现极大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂。
7. 助溶hydrotropy:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等,
以增加药物在溶剂(主要是水)中的溶解度,这第三种物质称为助溶剂。
8. 增溶solubilization:某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶
液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂,被增溶的物质称为増溶质。 9. 溶出速度:药物的溶出速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。
10. 渗透压osmotic pressure:半透膜是药物溶液中的溶剂分子可自由通过,