1.膜剂系指将药物溶解或分散于成膜材料溶液中，经过加工制成的薄膜状制剂。

2.露剂系指芳香性植物药材经水蒸气蒸馏法制得的内服澄明液体制剂。

3.茶剂系指将含茶或不含茶的药材经粉碎、加工而制成的制剂。

4.锭剂系指将药材细粉加适宜粘合剂制成不同形状的固体制剂。

5.丹剂系指汞与某些矿物药，在高温条件下炼制而成的不同结晶形状的无机汞化合物制剂。

6.糕剂系指药材细粉与米粉、蔗糖蒸制而成的块状制剂。 7.钉剂系指药材细粉与糯米粉混匀后加水、加热制成软材，按要求分剂量后，搓成细长而两端尖锐（或锥形）的外用固体制剂。

8.线剂系指丝线或棉线，置药液中先浸后煮，经干燥制成的一种外用制剂。

9.条剂又称纸捻。系指药材粉碎过筛，混匀，用桑皮纸粘药膏后搓捻成细条；或用桑皮纸搓捻成条粘一薄层面糊，再粘附药粉而成的外用制剂。

10.灸剂系指艾叶捣碾成绒状，加入药材或不加入药材，制成专供熏灼穴位或体表患处的外用固体制剂。

11.烟熏剂系指药材借助某些易燃物质，经燃烧产生的烟雾而杀虫、灭菌和预防、治疗疾病的外用制剂。

12.熨剂系指铁砂吸附药材的提取物后制得的外用剂型。 13.棒剂系指药物制成小棒状的外用固体制剂。

14.溜胎是指制备白降丹时，将药料装入罐内，用文火加热熔

融，再将罐子作30O

倾斜并不断转动，让熔融物均匀粘附于罐内壁的坐胎方法。

15.烤胎是指将溜胎完毕的罐置于文火上缓缓干燥，直至“胎”里外皆坚硬且颜色由黄绿色变为红黄色的过程。 简答题

1.简述茶剂的制备。 答：茶剂的制备：

（1）茶块：将茶叶、药材粉碎成粗末，混匀，以面粉制糊，加入其中，制成适宜的颗粒，用模具或压茶机压制成小方块，低温干燥（水分控制在3％以下），包装即得。

（2）袋泡茶：将茶叶、药材粉碎成粗末，混匀，干燥，以特制滤纸袋包装即得。用时沸水冲泡，可避免茶叶及药材漂浮。

2.什么是冷胎法？

答：冷胎法是指在制备红升丹坐胎时，将火硝、白矾置乳钵中研细，加人水银共研至混合均匀（以不见水银珠为止），

铺于锅底，用瓷碗覆盖，碗口与锅要严密吻合。或将火硝、白矾研匀，铺于锅底，再把水银撒在药粉上，用瓷碗覆盖。 3.什么是热胎法？

答：热胎法是指在制备红升丹坐胎时，将火硝、白矾置于乳钵内研细混匀，移入锅中，微火加热至有水逸出，待其表面呈现蜂窝状时，将锅取下，放冷，再将水银均匀撒于蜂窝眼内，然后用瓷碗覆盖。 论述题

1.试述灸剂防病治病的机理。 答：灸剂防病治病的机理

（1）灸剂在人体穴位上或患处近距离烧灼熏烤，产生温热性刺激作用。

（2）药物烟气的局部透皮吸收作用。 （3）药物烟气部分经呼吸道吸人。 （4）穴位灼熏的经络传导作用。

2.试述膜剂的一般处方组成及制备方法。

答：（1）膜剂的一般处方组成为：主药、成膜材料（PVA等）、着色剂(色素，二氧化钛等)、增塑剂（甘油、山梨醇等）、表面活性剂（聚山梨酯—80、十二烷基硫酸纳、豆磷脂）、填充剂(CaC03，Si02、淀粉)、矫味剂（甜叶菊糖苷）、脱膜剂（液状石蜡）

（2）膜剂的制备方法：将精制的PVA溶解于水中，滤过，往滤液中加入药物，充分搅拌，使其均匀分散或溶解，然后倾注于平板玻璃上涂成一定宽度和厚度的均匀薄层，烘干，取样测定每平方厘米面积的主药含量后，根据含量和剂量的需要，剪成单剂量小格，包装即得。

第二十章 药物制剂新技术

【A型题】

1.组成β-环糊精的葡萄糖分子数是C A.5个 B.6个 C.7个 D.8个 E.9个

2.下列有关包合的叙述，不正确的是A

A.β-环糊精筒状分子的两端及外部为疏水性，而筒的内部为亲水性

B.包合物形成与否或稳定与否，主要取决于主客分子的立体结构和极性大小

C.难溶性药物包合物，用喷雾干燥法制备较为适宜 D.由主分子与客分子组成

E.常用的包合材料是环糊精及其衍生物

3.靠协同作用维持包合物稳定存在几种力中，不包括B A.色散力 B.向心力 C.偶极分子间引力 D.氢键缔合力 E.电荷迁移力

4.下列有关环糊精包合物特点的叙述，不正确的是B A.呈分子状，分散效果好，因此易于吸收

B.由于形成了包合物，药物的化学性质发生了改变

C.药物被包藏于环糊精筒状结构内形成超微粒分散物，释药速度慢，所以不良反应小 D.无毒

E.固体包合物基本不受外界影响，所以比单纯客分子化学性质稳定

5.微型胶囊囊心物中可加入的赋形剂是C

A.遮光剂 B.着色剂 C.阻滞剂 D.增黏剂 E.抗氧剂

6.下列有关微型胶囊制备方法的叙述，不正确的是B A.以明胶为囊材时，加入甲醛进行固化 B.化学的特点是不需加凝聚剂

C.制备方法有物理化学法、物理机械法和化学法三类 D.单凝聚法属于化学法

E.复凝聚法利用具有相反荷的高分子材料作囊材

7.以邻苯二甲酸醋酸纤维酯（CAP）为囊材制备微型胶囊时，所采用的固化方法是E

A.加入甲醛进行胺缩醛反应 B.加入明胶进行缩醛反应 C.加入冰水中

D.加入强碱性介质中 E.加强酸性介质中

8.不属于天然高分子材料的是C

A.海藻酸钠 B.壳聚糖 C.醋酸纤维素 D.明胶 E.阿拉伯胶 9.毫微囊的直径在A

A.10～1000nm B.10～100nm C.10～1000μm D.10～100μm E.1～1000μm

10.下列有关脂质体的叙述，不正确的是C A.可用薄膜分散法制备脂质体 B.结构为类脂质双分子层

C.水溶性药物在多层脂质体中包封量最大 D.进入人体内可被巨噬细胞作为异物而吞噬 E.可分为单室脂质体和多室脂质体

11.适宜制备脂质体混悬型注射剂的方法是C

A.薄膜分散法 B.注入法 C.超声波分散法 D.冷冻干燥法 E.空气悬浮法

12.下列有关缓释制剂特点的叙述，不正确的是A A.可减少服药次数

B.可保持平稳的血药浓度

C.避免血药浓度出现峰谷现象 D.可在较长时间内持续释药 E.可养活服药次数

13.下列有关控释制剂的叙述，不正确的是B A.恒速释药

B.释药速度接近一级速率 C.能避免某些药物引起中毒

D.可得到比缓释制剂更稳定的血药浓度 E.以预定的速度在预定的时间内释药 14.适合制成缓、控释制剂的药物是D A.较难吸收的药物

B.生物半衰期＜1小时的药物 C.生物半衰期＞24小时的药物 D.需频繁给药的药物

E.一次服用剂量＞1g的药物

15.不是以降低扩散速度为主要原理制备缓、控释制的工艺为E

A.包衣 B.制成微型胶囊 C.制成植入剂 D.制成药树脂 E.胃内滞留型

16.下列有关渗透泵定时释药系统的叙述，不正确的是C A.是指用渗透泵技术制备的定时释药制剂 B.以聚氧乙烯、聚维酮（PVP）等为促渗剂 C.在胃中的释药速度小于肠中的释药速度 D.用醋酸纤维素等进行外层包衣

E.用激光将近药物层的半透膜打上释药小孔 17.被动靶向制剂的药物吸收机理主要是B A.促进扩散 B.吞噬 C.定向输送 D.被动扩散 E.主动转运

18.主动靶向制剂在体内主要浓集于E A.脾 B.肝 C.骨髓 D.肝脾骨髓 E.肝脾骨髓以外的部位

19.下列不属于靶向制剂的是C

A.复乳 B.毫微囊 C.微囊 D.脂质体 E.磁性制剂 20.下列属于缓释制剂的是D A.肌内注射用的注射剂

B.溶液型注射剂 C.乳浊液型注射剂 D.混悬型注射剂 E.注射用无菌粉末 21.在磁性靶向制剂中常用的磁性物质是E A.FeSO4 B.ZnO C.FeCl3 D.TiO2 E.Fe2O3 【B型题】

A.HPMC B.L-HPC C.PVP D.PEG E.PVA 22.羟丙基甲基纤维钠A 23.L-羟丙基纤维素B 24.聚维酮C 25.聚乙二醇类D 26.聚乙烯醇E

A.蔗糖颗粒

B.羟丙基甲基纤维素（HPMC） C.L-羟丙基纤维素（L-HPC）

D.等量的乙基纤维素和滑石粉混合物 E.控释膜的厚度

通过膜包衣技术制备包衣脉冲系统的 27.核心材料是A 28.黏结剂是B 29.崩解剂是C 30.控释膜是D

31.释药时滞长短取决于E

A.丙三醇 B.聚乙二醇 C.明胶 D.β－环糊精 E.卵磷脂 可用于制备

32.包合物的是D 33.固体分散体的是B 34.脂质体的是E 35.微囊的是C

A.二步乳化法 B.溶剂—熔融法 C.饱和水溶液法 D.薄膜分散法 E.溶剂—非溶剂法 用于制备

36.β-环糊精包合物的方法有C 37.微囊的方法有E

38.固体分散体的方法有B 39.脂质体的方法有D 名词解释

1.缓释制剂是指用药后在较长时间内持续释放药物达到延长药效目的的制剂，药物释放主要是一级速度过程。

2.控释制剂是指药物在预定时间内自动以预定速度释放，药物释放是零级或接近零级速度过程或被控制在特定吸收部位或作用器官释放。 3.靶向制剂又称靶向给药系统（TDS），是指通过载体将药物浓集于特定的组织、器官、细胞或细胞内结构的给药系统。 4.被动靶向制剂又称自然靶向制剂，是指载药微粒被单核—巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取，经过正常生理过程转运到肝、脾等器官，很难达到其他部位。

5.主动靶向制剂是指用修饰的药物载体作为药物“导弹”，将药物定向地输送到靶区浓集而发挥药效。修饰后的载药微粒，不被巨噬细胞摄取，改变了微粒在体内的自然分布而直接到达特定靶部位。还可将药物修饰成前体药物，在特定的靶部位被激活发挥药效。

6.前体药物是药物衍生物，能在靶部位发生反应，释放出药物发挥药效。

7.物理化学靶向制剂是指用物理化学方法使药物在靶区发挥药效。如磁导向制剂是用磁性材料与药物制成的制剂，该制剂进入体内后，在体外磁场的引导下，通过血管抵达并定位于靶区发挥药效。

8.口服结肠定位释药系统（简称OCDDS）是指能使药物以完整的状态通过胃、十二指肠、空肠和回肠前端，而在回盲肠部释放药物的制剂。

9.胃定位释药系统在胃内滞留释放药物，并使胃内药物有效浓度维持时间较长。此类制剂有胃内滞留片和用生物黏附材料制成的胃黏附微球等。

10.脂质体又称为类脂小球或液晶微囊，是将药物包藏在类脂质双分子层形成的薄膜中间所得到的超微型球状小囊泡。 11.固体分散体是药物与载体形成的以固体形式存在的分散系统。

12.环糊精包合技术是指以环糊精为主分子，包合某种客分子，形成包合物的技术。 简答题

1.简述环糊精包合技术在药剂上的应用。

答：环糊精包合技术在药剂上的应用为：①增加药物的溶解度；②增加药物的稳定性；③液体药物固体化；④减少刺激性，降低不良反应；⑤掩盖不良气味；⑥调节释药速度，提高生物利用度。

2.目前常用的环糊精包合物的制法是哪几种？

答：目前常用的环糊精包合物的制法是：①饱和水溶液法；②研磨法；③冷冻干燥法。 3.简述微囊特点。

答：微囊特点是：①掩蔽作用，药物原有的气味被掩盖；挥发性药物不能挥发散失，光线、空气中的氧气、湿气等对药物的影响被消除，提高了药物稳定性；②可控释或缓释药物；③可制成微囊的靶向制剂；④液体药物固体化；⑤包裹

活细胞或生物活性物质，可在体内发挥生物活性作用，并具有良好的生物相溶性和稳定性。

4.举例说明单凝聚法制备微囊的原理。

答：单凝聚法是指在囊心物和高分子囊材共同存在的溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。如将药物分散在明胶（囊材）溶液中，加入强亲水性电解质硫酸钠水溶液或强亲水性的非电解质乙醇等（凝聚剂），由于凝聚剂和明胶分子水合膜结合，使明胶的水合膜遭到破坏溶解度降低，分子间形成氢键凝聚成凝聚囊自溶液中析出。 5.简述制备固体分散体常用的载体。

答：制备固体分散体常用的水溶性载体有聚乙二醇类（PEG）、聚维酮类（PVP）、表面活性剂类等；水不溶性载体有乙基纤维素、含季胺基团的聚丙烯酸树脂类、脂质类（胆固醇、β—谷甾醇、棕榈醇甘油酯、巴西棕榈蜡及蓖麻油蜡）等；肠溶性载体有纤维素类（醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲纤维素酞酸酯、羟甲乙纤维素）、聚丙烯酸树脂类等。 6.简述熔融法制备固体分散体。

答：熔融法是指将载体加热（水浴或油浴）至熔融后加入药物搅匀，迅速冷却成固体。放置在干燥器中室温干燥至变脆易粉碎。本法适用于对热稳定的药物和对热稳定、熔点低、不溶于有机溶剂的载体，如聚乙二醇类等。

也可将药物和载体熔融物滴入冷凝液中冷却凝固成丸，滴制的固体分散体称滴丸。

7.制备脂质体常用的方法有哪些？

答：制备脂质体常用的方法有薄膜分散法、注入法、超声波分散法及冷冻干燥法等。

8.何谓靶向给药系统（TDS）？常用的有哪些？

答：靶向给药系统（TDS），是指通过载体将药物浓集于特定的组织、器官、细胞或细胞内结构的给药系统。靶向制剂可提高药物的疗效和安全性、可靠性，同时降低药物的毒副作用等。常用的有脂质体、微球、纳米粒、前体药物、磁导向制剂和热敏感制剂等。

9.简述缓释制剂的含义及特点。

答：缓释制剂是指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，其与相应的普通制剂比较，每24小时用药次数应从3～4次减少至1～2次的制剂。是用药后在较长时间内持续释放药物达到延长药效目的的制剂，药物释放主要是一级速度过程。缓释制剂的主要特点有：①药效延长，给药次数减少；②血药浓度平稳，避免了血药浓度的峰谷现象，可降低毒副作用及某些药物对胃肠道的刺激性。 10.简述控释制剂的含义及特点。

答：控释制剂是指口服药物在规定释入介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，其与相应的普通制剂比较，每24小时用药次数应从3～4次减少至1～2次的制剂。药物在预定时间内自动以预定速度释放，药物释放是零级或接近零级速度过程或被控制在特定吸收部位或作用器官释放。缓释制剂的主要特点有：①恒速释药，给药次数减少；②血药浓度平稳，避免了血药浓度的峰谷现象，可降低毒副作用及某些药物对胃肠道的刺激性。 论述题

1.论述环糊精包合技术在中药制剂中的应用。

答：环糊精包合技术在中药制剂中的应用主要有以下几个方面：①提高药物的稳定性：环糊精包合物对客体分子有保护作用，外界的化学环境对客体分子的活性基团难于产生影响，从而提高了药物的稳定性；②可使易挥发或液体药物固体化：如挥发油、低熔点酯、脂溶性维生素等形成环糊精包合物后，既可由液体转变成固体粉末又可防止挥发；③增加难溶性药物的溶解度：药物形成环糊精包合物后，药物被包藏在环糊精内部，包合物的溶解性便取决于环糊精，因此，药物的溶解度增加；④提高药物的生物利用度：药物形成环糊精包合物后，其溶解性、膜通透性、蛋白结合性均随之改变，从而提高药物的生物利用度，药效增强；⑤掩盖不良气味：药物被包藏于环糊精筒状结构内，原有的气味被掩盖；⑥调节释药速度，降低药物的毒性和刺激性：环糊精是一种单分子胶囊，药被包藏在环糊精分子中，形成超微粒分散物，药物可均匀缓释出来，毒性和刺激性降低。 2.论述脂质体的含义及特点。 答：脂质体的含义及特点

（1）脂质体的含义：脂质体又称为类脂小球或液晶微囊，是将药物包藏在类脂质双分子层形成的薄膜中间所得到的超微型球状小囊泡。根所含双层磷脂膜层数，脂质体可分为单室和双室脂质体。单室脂质体只有一层类脂质双分子层结构，分为大单室脂质体（简称LUVs，粒径0.1～1μm）和小单室脂质体（简称SUVs，粒径0.02～0.08μm，又称为纳米脂质体），水溶性药物被一层类脂质双分子层囊壳所包藏，脂溶性药物则被双分子层膜的夹层中；多室脂质体是由多层类脂质双分子层结构组成，水溶性药物被各层脂质双分子层膜分隔包藏，脂溶性药物则分布在各层脂质双分子层中。经超声波分散制备的脂质体中，大部分是单室脂质体。 （2）脂质体的特点

1）靶向性：脂质体进入人体内可被巨噬细胞作为异物而吞噬，静脉给药时，能集中在单核吞噬细胞系统，70％～89％聚集在肝、脾中。

2）缓释性：脂质体可减少肾排泄和代谢，延长药物在血中

的滞留时间，在体内缓慢释放，延长药效。

3）降低药物毒性：脂质体大部分被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，集中在肝、脾及骨髓等网状内皮细胞较丰富的器官，药物在心、肾中累积量比游离药物明显减少。

4）提高药物稳定性：由于脂质体中双分子层膜对药物的封闭作用，使药物的稳定性提高。

第二十一章 中药制剂的稳定性

【A型题】

1.下列有关制剂稳定性研究基本任务的叙述，不正确的是E A.揭示中药制剂质量变化的实质 B.探索中药制剂质量变化的影响因素 C.探索避免中药制剂质量变化的措施 D.确定中药制剂的使用期限 E.确定中药制剂的给药途径

2.下列不属于中药制剂稳定性研究的内容是B

A.中药制剂因为水解反应，导致其有效物质含量降低或丧失

B.中药因炮制加工，导致其成分转变 C.中药制剂颜色发生改变

D.溶液型中药制剂出现浑浊、沉淀 E.中药制剂生霉、腐败

3.下列不属于药物降解途径的是A

A.中和 B.水解 C.还原 D.氧化 E.异构化

4.影响酯类药物降解的主要因素是C

A.脱羧 B.水解 C.还原 D.氧化 E.异构化

5.下列不影响中药制剂稳定性的因素是C A.湿度 B.温度 C.包装风格 D.空气 E.制剂工艺 6.下列叙述不正确的是D

A.光照可激发挥发油成分的自氧化反应 B.牛黄中的胆红素变色为光化降解反应 C.酯类药物制成水溶液应注意调节pH值 D.具有酯键结构的药物不易水解

E.在水溶液中加入适量的有机溶剂可延缓药物的水解 7.下列对化学反应速度没有影响的是E

A.光线 B.介质的pH值 C.药物的浓度 D.温度 E.以上均非

8.温度加速试验法通常使用的温度是B

A.27～30℃ B.37～40℃ C.47～50℃ D.30～40℃ E.40～50℃

9.下列不是加速试验法所采用的超常条件A

A.高压 B.高温 C.高湿 D.强氧化剂 E.强光 10.加速试验法中的常规试验法将样品置于的相对湿度条件是D

A.45％ B.55％ C.65％ D.75％ E.85％ 【B型题】

A.延缓水解 B.防止氧化 C.防止光敏感药物失效 D.控制氧化反应速度 E.降低温度

11.使用有机溶剂或在水溶液中加入适量的有机溶剂可以A 12.采用棕色玻璃瓶或在容器内衬垫黑纸包装等均是有效的C 13.充惰性气体可以B

14.严格控制原辅料微量金属离子的数量、减少原辅料与金属器械的接触和在制剂中加入螯合剂将金属离子螯合掩蔽起来均能D

15.能同降低水解和氧化反应速度的是E

A.留样观察法 B.化学稳定性变化 C.生物学稳定性变化 D.物理学稳定性变化 E.加速试验法

16.确定药品的有效期可以用A

17.固体中药制剂出现吸湿、崩解度或溶出度发生改变等的变化属于D

18.在超常的条件（高温、高湿、强光或强氧化剂等）下，通过加速药物的化学或物理学变化，以了解药物的稳定性和预测其有效期所采用的试验法叫E

19.药物的异构化、聚合、脱羧等属于B

20.中药制剂生霉、腐败等由于微生物污染所导致的变化属于C

名词解释

1.留样观察法是指将样品置于室温条件，记录室内温度和湿度，对该样品各项考核项目（剂型不同考核项目不同，如注射剂有性状、鉴别、澄明度、H值、含量测定、无菌、热原、溶血、刺激性等）逐项每月考察一次，并记录，与开始考察的结果（0月结果）比较，以确定该产品的有效期。 2.加速试验法是在超常的条件（高温、高湿、强光或强氧化剂等）下，通过加速药物的化学或物理学变化，以了解药物的稳定性和预测其有效期所采用的试验法。

3.中药制剂的稳定性是指中药制剂在生产、运输、贮藏过程中质量变化的速度和程度。 4.化学稳定性变化是指中药制剂因为水解、氧化等化学反应，导致其有效物质含量（或效价）降低或丧失，以及颜色发生改变等有新物质生成的变化。

5.物理学稳定性变化是指溶液型中药制剂出现浑浊、沉淀，乳剂型中药制剂出现分层、破裂，混悬型中药制剂出现粒子粗化、沉淀和结块，固体中药制剂出现吸湿、崩解度或溶出度发生改变等物理性状的变化。

6.生物学稳定性变化是指中药制剂生霉、腐败等由于微生物污染所导致的变化。

7.初步稳定性试验是在临床试验用包装条件下的常温考察或加速试验，作为临床试验的基础试验之一，考察时间不得少于3个月。

8.稳定性试验是指在模拟市售包装条件下室温考察，作为申请生产的基础试验之一，考核的时间因剂型而异。

9.常规试验法是将样品置于37℃～40℃和相对湿度75％的条件下贮存，每月考核1次，连续3个月，如稳定，相当于室温条件贮存2年。

10.光化降解是指光线辐射作用使药物分子活化而产生分解的反应。 简答题

1.简述影响中药制剂稳定性的因素。

答：影响中药制剂稳定性的主要因素有制剂工艺、水分、空气（氧气）、温度、pH值、光线等。 2.中药制剂稳定性如何考察？

答：中药新药报批前需要进行稳定性考察，通常采用初步稳定性试验和稳定性试验。考察方法采用留样观察法和加速试验法两种。初步稳定性试验是在临床试验用包装条件下的常温考察或加速试验，作为临床试验的基础试验之一，考察时间不得少于3个月；稳定性试验是指在模拟市售包装条件下室温考察，作为申请生产的基础试验之一，考核的时间因剂型而异。中药新药的稳定性考察至少要考察3批以上的样品。 论述题

1.论述延缓中药制剂水解的方法。 答：延缓水解

（1）调节pH值：溶液中的H＋或OH－

是影响药物成分水解的主要因素之一。因此，通过调节，使溶液的pH值处于药物成分最稳定状态，是延缓药物水解的有效方法。

（2）降低温度：温度升高能加速水解反应，温度降低可减缓水解反应的速度。

（3）改变溶剂：使用有机溶剂或在水溶液中加入适量的有机溶剂可延缓药物的水解。

（4）制成干燥固体：将药物制成粉针、颗粒剂等干燥的固体，是解决药物水解的有效措施之一。 2.论述防止中药制剂氧化的方法。 答：防止氧化

（1）降低温度：降低温度可减缓药物氧化降解速度。

（2）避光：光线照射可引发氧化反应。对光敏感的药物制剂在制备及贮藏过程中应避光。

（3）驱逐氧气：制剂中氧气的来源有两种途径，一是作为溶剂的水中溶解一部分氧，二是容器未被药物填充部分的空气中含有一定量的氧。所以，驱逐氧气是消除药物与氧接触的有效方法，一般有三：①加热驱氧；②用惰性气体置换氧气；③抽出空气。

（4）添加抗氧剂：抗氧剂可分为两类，一类是强还原剂，它替代药物先被氧化而保护药物，在抗氧化过程中抗氧剂逐渐被消耗（如亚硫酸盐类）；另一类是链反应的阻化剂，能与游离基结合，中断链反应，在抗氧化过程中抗氧剂不被消耗（如油溶性抗氧剂）。

（5）控制微量金属离子：金属离子可大大加快某些药物的氧化速度，严格控制原辅料质量，并减少与金属器械的接触；在制剂中加入螯合剂将金属离子螯合掩蔽起来，使其不能发挥加速氧化反应速度的作用。

（6）调节pH值：通过用酸（碱）或适当的缓冲剂将制剂调节为最稳定的pH值范围。

第二十二章 生物药剂学及药物动力学基础知识

【A型题】

1.下列有关生物药剂学研究内容的叙述，不正确的是D A.研究剂型因素与药效的关系

B.研究药物的理化性质、制剂处方、制备工艺、贮存条件与药效的关系

C.研究生物因素与药效的关系 D.研究环境因素与药效的关系 E.研究体内过程机理与药效的关系

2.下列有关药物动力学研究内容的叙述，不正确的是A A.研究药物在体内的生物转化机制

B.研究药物体外的动力学特征与体内动力学物特征的关系 C.研究药物化学结构与药物动力学特征之间的关系 D.研究制剂的生物利用度

E.确定用药剂量、用药时间及个体化用药方案 3.口服药物的药物的主要吸收部位是C A.口腔 B.胃 C.小肠 D.大肠 E.盲肠

4.口服药物的吸收效果主要取决于吸收部位的B

A.pH值 B.吸收表面积 C.绒毛的多少 D.消化液的多少 E.蠕动频率 5.下列有首过作用的给药方式是E

A.口腔黏膜 B.肌内注射 C.静脉注射 D.经皮给药 E.腹腔注射

6.下列不属于药物分布的组织器官是A A.胃 B.肝 C.肾 D.脑 E.肌肉组织

7.下列有关药物代谢叙述，不正确的是D A.药物的代谢有酶与

B.药物的代谢有化学反应发生

C.药物的代谢过程引起药物化学结构改变 D.药物的代谢后活性减弱

E.有的药物代谢后产生毒性产物

8.下列有关药物排泄的叙述，不正确的是C A.药物从体内消除的一种形式

B.药物的排泄与药效、药效维持时间及毒副作用有着密切的关系

C.不同的药物排泄途径不同，但排泄速度相同 D.多数药物都是通过肾以由尿排出

E.有的药物可以部分地通过胆汁分泌进入肠道

9.药物清除率等于肝清除率与肾清除率之和，肝清除率用表示。E

A.Cl B.Cli C.Clr D.Cln E.Clh

10.下列有关生物利用度含义的叙述，不正确的是B A.是指剂型中的药物被吸收进入血液的速度与程度 B.是指制剂在胃肠道崩解或溶散的程度

C.生物利用的程度是指与标准参比制剂比较，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值

D.生物利用的速度是指与标准参比制剂比较，试验制剂中药物被吸收速度的相对比值

E.生物利用速度常用吸收常数ka或吸收半衰期来衡量 【B型题】

A.胃 B.小肠 C.肝 D.肾 E.膀胱

11.药物的主要吸收器官是B 12.药物的主要代谢器官是C 13.药物的主要排泄器官是D 14.易吸收弱酸性药物的器官是A

A.吸收 B.分布 C.代谢 D.排泄 E.循环 15.药物经机体吸收、分布及代谢等最终排出体外的过程称D 16.药物在体内各种酶的用下，发生一系列化学反应过程称C 17.药物从给药部位进入体循环的过程称A

18.药物由循环系统运送至体内各组织器官的过程称B

A.一室模型 B.一级速度过程 C.二室模型

D.零级速度过程 E.非线性速度过程

19.药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与药物浓度无关，称D

20.药物吸收后能迅速在血液与各组织脏器之间达到动态平衡，称A

21.药物吸收后，能迅速达到机体的某些部位，而其他部位则需要一段时间才能完成分布称C

22.药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比的速度过程称B 名词解释

1.生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程，阐明药物的剂型因素、生物因素与药效之间关系的一门科学。

2.药物动力学是应用动力学原理和数学模型，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄，即药物体内过程的量时变化动态规律的一门科学。

3.药物的吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程。

4.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各组织器官的过程。

5.药物的排泄是指药物经机体吸收、分布及代谢等最终排出体外的过程。

6.表观分布容积是指体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。 简答题

1.简述生物药剂学的研究内容。

答：生物药剂学主要研究实验证明有效的药物的：①剂型因素与药效的关系；②生物因素与药效的关系；③体内过程机理与药效的关系。

2.简述药物的转运速度过程。

答：药物动力学将药物体内转运的速度过程分为三类：①一级速度过程；②零级速度过程；③非线性速度过程。 论述题

论述药物动力学研究内容。

答：药物动力学研究内容包括：

1.建立药物动力学模型 选用合适的数学方法，处理实验数据，找出药物量的时间函数，测算动力学参数。

2.研究制剂的生物利用度 用于定量解释和比较制剂的内在质量。

3.应用药物动力学参数设计给药方案 确定用药剂量、用药时间及个体化用药方案等，以求最佳治疗效果，为临床药学工作提供科学依据。

4.研究药物体外的动力学特征与体内动力学特征的关系 寻找便捷的体外测定方法，以便合理地反映药物制剂的体内特征。

5.指导与评估药物制剂的设计与生产 为改进药物剂和研究新药提供理论依据。

6.探讨药物化学结构与药物动力学特征之间的关系 指导药物化学结构改造，定向寻找高效低毒的新药。

总之，药物动力学是广泛用于药物领域的工具。它对评价药物疗效与毒性来说，不仅在临床前药理研究阶段，而且在新药研究的所有阶段都十分重要。