45种FDA批准的肿瘤靶向药物及其靶向检测位点

单抗类药物

Ado-trastuzumab emtansine (Ado-曲妥珠单抗/ T-DM1)

商品名：Kadcyla (贺癌宁) 生产商：瑞士罗氏

批准的适应症：Her2过表达的转移性乳腺癌 靶向：HER2蛋白细胞外段

严重的副反应：肝毒性，左心功能受损，致畸/死胎 价格：未知

Alemtuzumab(阿莱珠单抗)

商品名：Campath（坎帕斯）

批准的适应症：B-细胞慢性淋巴细胞白血病 靶向：B细胞和T细胞上的CD52蛋白

严重的副反应： 心律失常，心肌病，慢性心衰，自身免疫性疾病，Grave’s 病，巨细胞病毒及EBV病毒感染，第二肿瘤发生率增加

目前不可购买，该药物控制严格，只能通过REMS项目（风险评估缓解策略）预定

Bevacizumab（贝伐珠单抗）

商品名： Avastin（安维汀）（中国已经上市） 生产商：瑞士罗氏

批准的适应症：转移性结直肠癌，肾癌以及非小细胞肺癌；铂类耐药的复发性上皮细胞卵巢癌，输卵管癌，或者原发性腹膜后肿瘤；宫颈癌；脑胶质瘤 靶向：VEGF

严重的副反应： 高血压，栓塞时间，出血，肠道穿孔，伤口裂开。 价格： 100mg/4mL（1瓶）3839.92美元

Blinatumomab

商品名：Blincyto 生产商：美国安进

批准的适应症： 费城染色体阴性的复发难治性B细胞前体急性淋巴细胞白血病（B-cell ALL）

靶向：双特异性——B细胞上的CD19、T细胞上的CD3

严重的副反应： 细胞因子释放综合征，神经毒性，中性粒缺乏性发热，败血症 价格：未知

Brentuximab vedotin

商品名：Adcetris 生产商：日本武田

批准的适应症： 复发难治性的霍奇金淋巴瘤，复发难治性的未分化大T细胞淋巴瘤（ALTL）

靶向：CD30，共轭的细胞毒性药物MMAE结合细胞微管

严重的副反应：室上性心律失常，气胸，肺炎，肺栓塞，病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病（PML） 价格： 未知

Cetuximab（西妥昔单抗）

商品名： Erbitux（爱必妥）（中国已经上市） 生产商：德国默克

批准的适应症：转移性KRAS阴性的结直肠癌，头颈部鳞癌 靶向： EGFR

严重的副反应：突发心脏骤停，肾衰，间质性肺病，肺栓塞，注射反应 价格： 2mg/mL（1瓶，50mL）：2031美元

Denosumab（地诺单抗）

商品名 Xgeva 生产商：美国安进

批准的适应症：手术不能切除的骨巨细胞瘤 靶向： RANKL

严重的副反应：下颌骨坏死，骨髓炎 价格：60mg/mL（5支，1mL）1026.09美元

Ibritumomab tiuxetan（替伊莫单抗）

商品名： Zevalin 生产商：美国百键

批准的适应症：复发难治性非霍奇金淋巴瘤（NHL） 靶向：CD20。Tiuxetan是一个钇金属螯合剂

严重的副反应：注射反应，严重的细胞减少伴出血，Steven-Johnson综合征，毒性表皮坏死溶解（toxic epidermal necrolysis），AML及MDS患病风险增加。 价格：未知

Ipilimumab（易普利单抗）

商品名：Yervoy

生产商：美国百时美施贵宝

批准的适应症：不可切除或转移性恶性黑色瘤 靶向：CTLA4

严重的副反应：心包炎，肾上腺功能减低，垂体功能减低，甲状腺功能减低，肠穿孔，肝炎，肺炎，格林巴利综合症。 价格：未知

Nivolumab（纳武单抗）

商品名：Opdivo

生产商：美国百时美施贵宝

批准的适应症：不可切除或转移性恶性黑色素瘤，且对其他治疗药物反应不佳，转移性鳞状非小细胞肺癌 靶向：PD-1

严重的副反应： 免疫相关的结肠炎，肝炎，肾炎，肺炎 价格：未知

Obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗）

商品名 Gazyva 生产商：瑞士罗氏

批准的适应症：未经治疗的CLL（需与苯丁酸氮芥联用） 靶向：CD20

严重的副反应： 乙型肝炎病毒反应，病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病（PML） 价格：未知

Ofatimumab（奥法木单抗）

商品名 ：Arzerra 生产商：英国葛兰素史克

批准的适应症：难治性CLL，未经前线治疗的CLL（需与苯丁酸氮芥联用） 靶向：CD20

严重的副反应： 肠梗阻，病毒性肝炎，感染性疾病，病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病（PML） 价格：未知