45种FDA批准的肿瘤靶向药物及其靶向位点 下载本文

45种FDA批准的肿瘤靶向药物及其靶向检测位点

单抗类药物

Ado-trastuzumab emtansine (Ado-曲妥珠单抗/ T-DM1)

商品名:Kadcyla (贺癌宁) 生产商:瑞士罗氏

批准的适应症:Her2过表达的转移性乳腺癌 靶向:HER2蛋白细胞外段

严重的副反应:肝毒性,左心功能受损,致畸/死胎 价格:未知

Alemtuzumab(阿莱珠单抗)

商品名:Campath(坎帕斯)

批准的适应症:B-细胞慢性淋巴细胞白血病 靶向:B细胞和T细胞上的CD52蛋白

严重的副反应: 心律失常,心肌病,慢性心衰,自身免疫性疾病,Grave’s 病,巨细胞病毒及EBV病毒感染,第二肿瘤发生率增加

目前不可购买,该药物控制严格,只能通过REMS项目(风险评估缓解策略)预定

Bevacizumab(贝伐珠单抗)

商品名: Avastin(安维汀)(中国已经上市) 生产商:瑞士罗氏

批准的适应症:转移性结直肠癌,肾癌以及非小细胞肺癌;铂类耐药的复发性上皮细胞卵巢癌,输卵管癌,或者原发性腹膜后肿瘤;宫颈癌;脑胶质瘤 靶向:VEGF

严重的副反应: 高血压,栓塞时间,出血,肠道穿孔,伤口裂开。 价格: 100mg/4mL(1瓶)3839.92美元

Blinatumomab

商品名:Blincyto 生产商:美国安进

批准的适应症: 费城染色体阴性的复发难治性B细胞前体急性淋巴细胞白血病(B-cell ALL)

靶向:双特异性——B细胞上的CD19、T细胞上的CD3

严重的副反应: 细胞因子释放综合征,神经毒性,中性粒缺乏性发热,败血症 价格:未知

Brentuximab vedotin

商品名:Adcetris 生产商:日本武田

批准的适应症: 复发难治性的霍奇金淋巴瘤,复发难治性的未分化大T细胞淋巴瘤(ALTL)

靶向:CD30,共轭的细胞毒性药物MMAE结合细胞微管

严重的副反应:室上性心律失常,气胸,肺炎,肺栓塞,病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病(PML) 价格: 未知

Cetuximab(西妥昔单抗)

商品名: Erbitux(爱必妥)(中国已经上市) 生产商:德国默克

批准的适应症:转移性KRAS阴性的结直肠癌,头颈部鳞癌 靶向: EGFR

严重的副反应:突发心脏骤停,肾衰,间质性肺病,肺栓塞,注射反应 价格: 2mg/mL(1瓶,50mL):2031美元

Denosumab(地诺单抗)

商品名 Xgeva 生产商:美国安进

批准的适应症:手术不能切除的骨巨细胞瘤 靶向: RANKL

严重的副反应:下颌骨坏死,骨髓炎 价格:60mg/mL(5支,1mL)1026.09美元

Ibritumomab tiuxetan(替伊莫单抗)

商品名: Zevalin 生产商:美国百键

批准的适应症:复发难治性非霍奇金淋巴瘤(NHL) 靶向:CD20。Tiuxetan是一个钇金属螯合剂

严重的副反应:注射反应,严重的细胞减少伴出血,Steven-Johnson综合征,毒性表皮坏死溶解(toxic epidermal necrolysis),AML及MDS患病风险增加。 价格:未知

Ipilimumab(易普利单抗)

商品名:Yervoy

生产商:美国百时美施贵宝

批准的适应症:不可切除或转移性恶性黑色瘤 靶向:CTLA4

严重的副反应:心包炎,肾上腺功能减低,垂体功能减低,甲状腺功能减低,肠穿孔,肝炎,肺炎,格林巴利综合症。 价格:未知

Nivolumab(纳武单抗)

商品名:Opdivo

生产商:美国百时美施贵宝

批准的适应症:不可切除或转移性恶性黑色素瘤,且对其他治疗药物反应不佳,转移性鳞状非小细胞肺癌 靶向:PD-1

严重的副反应: 免疫相关的结肠炎,肝炎,肾炎,肺炎 价格:未知

Obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)

商品名 Gazyva 生产商:瑞士罗氏

批准的适应症:未经治疗的CLL(需与苯丁酸氮芥联用) 靶向:CD20

严重的副反应: 乙型肝炎病毒反应,病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病(PML) 价格:未知

Ofatimumab(奥法木单抗)

商品名 :Arzerra 生产商:英国葛兰素史克

批准的适应症:难治性CLL,未经前线治疗的CLL(需与苯丁酸氮芥联用) 靶向:CD20

严重的副反应: 肠梗阻,病毒性肝炎,感染性疾病,病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病(PML) 价格:未知