第一部分：造影剂的分类

造影剂可分为两大类，则原子量高、比重大的高密度造影剂和原子量低、比重小的低密度造影剂。高密度造影剂又主要分为以下几类：

1．硫酸钡：一般用于消化道造影检查，由纯净的医用硫酸钡粉末加水调制成混悬液。硫酸钡的浓度通常以重量／体积(W/V)表示，根据检查的部位和目的不同，所用硫酸钡的浓度也不同。

2、碘制剂：碘制剂的种类很多，可分为三大类，即无机碘化物、有机碘化物以及碘化油或脂肪酸碘化物。

(1)无机碘化物：一般用12.5％的碘化钠水溶液。

可用于瘘管、尿道、膀胱或逆行肾盂造影。用于膀胱造影时，可稀释1倍的浓度。

(2)有机碘化物：亦为水溶性碘制刑，种类繁多，又分为：

①离子型：离子型造影剂按结构分为单酸单体和单酸二聚体。单酸单体的代表药物有泛影葡胺（可用于各种血管造影及静脉肾孟造影。用于不同器官时，其浓度亦不同）、碘他拉葡胺等。单酸二聚体的代表有碘克沙酸。离子型造影剂的副反应发生率高，肌体的耐受性差。

② 非离子型：如碘苯六醇(iohexol)、碘普罗胺(iopromide)及碘必乐(iopamidol)等。

非离子型碘造影剂较离子型毒副作用小，可用于各种血管造影及经血管的造影检查。非离子型造影剂副反应发生率低，肌体的耐受性好。 ③非离子型二聚体：如碘曲伦(iotrolan)，多用于椎管内脊髓造影。

(3)碘化油或脂肪酸碘化物：40％的碘化油主要用于支气管、瘘管及子宫输卵管造影。碘苯酯为脂肪酸碘化物，是一种油状液体，因其对组织的刺激性小，故适用于椎管及脑室造影，近年来已渐被非离子型二聚体的碘曲伦代替。

第二部分：我院常用造影剂种类及其药动学特点

1.硫酸钡

硫酸钡分子量233.43，比重4.25～4.5，硫酸钡粒径约为1.0～1.5 μm，理论上硫酸钡作血管造影剂，可以显示更细的血管。另外，氧化铅早已被世界卫生组织列入二等毒物，虽然钡剂亦被列为二等毒物，但硫酸钡盐则无毒，既不溶于水，也不溶于酸或碱中，因而不会产生有毒的钡离子，临床也常用硫酸钡粉末做钡餐造影。因此，应用硫酸钡作为造影剂是安全可行的，可避免重金属的毒性反应。 本品口服或灌入胃肠后不被吸收，以原形从粪便中排出。进入支气管后大部分咳出，小量进入肺泡，沉积于肺泡壁，或被吞噬细胞吞噬运送到肺间质和淋巴系统，但速度十分缓慢，故不宜于做支气管造影。

2.锝-亚甲基二磷酸盐

锝-亚甲基二磷酸盐为骨显像剂， 99mTc-MDP对于炎变的骨生成区有亲和性，2小时后血药浓度为5%，3小时为3%，24小时后小于0.5%，血液中药物70%以上经尿液排泄。被吸收的药物体内半排期因个体差异而有所不同，但都大于1年。

静脉注射后，它自血液中清除为三室模式，半衰期分别为(6.13±1.06)分钟、(46.8±9.2)分钟及(398±71)分钟。自血液至骨骼的转移速率为(0.0163±0.0038)/分钟，骨骼至血液的转移速率为(0.0043±0.0019)/分钟，骨骼至软组织的迁移速率为(0.0497±0.0061)/分钟，软组织至血液的迁移速率为(0.0515±0.0064)/分钟，血液至尿的迁移速率为(0.0133±0.0031)/分钟。静脉注射后3小时骨骼内的聚集量达到峰值，约为注射剂量的40%~50%可持续2小时以上，在骨的半衰期约24小时。软组织内的聚集量于30分钟达到峰值，然后逐渐下降。因此，最理想的显像时间为静脉注射后3小时左右。它与血浆蛋白和红细胞结合少，加速了尿排泄与骨骼摄取，增加了骨骼/软组织的比值。注射后3~6小时内经尿排出50%以上，基本不经肠道排泄。

3.碘海醇

血管内应用临床应用本品于成人及儿童的尿路造影和心血管造影，以及成人的大脑血管造影，外周及各种动脉造影、静脉造影、数字减影和CT增强扫描。

蛛网膜下应用适用于成人及儿童的脊髓造影，以及应用于蛛网膜下注射后进行脑池CT扫描检查。体腔内应用适用于各种体腔检查，包括口服。如关节造影；内窥镜逆行胰胆管造影（ERCP）；疝囊造影；尿路造影；子宫输卵管造影；涎管造影以及各种使用口服水溶造影剂进行的胃肠道检查等。

通过静脉注射到体内的碘海醇，于24小时内几乎全部药物以原形经尿液排出。注射后一小时，尿液中浓度最高。无代谢物产生。 健康志愿者接受静脉内注射碘海醇后，其血流动力学参数、临床化学参数及凝结参数与接受注射前的数值差别甚微，其改变无临床意义。 大鼠、兔及犬静脉注射时主要从尿中排出，小部分（大鼠5％，犬1％）从粪中排出，尚未发现任何器官吸收的现象，也未在动物中检测到任何代谢产物。本品蛋白结合率少于2％或几乎不与蛋白结合。

4.碘比醇

临床应用于：（X线）尿路静脉造影、动脉造影、头颅和全身计算机断层扫描（CT）、静脉血管数字减影。

碘比醇注射液通过血管注射，药物分布在血管内和间质中。药物通过肾小球的过滤，以原形状态快速从尿液中排出（8小时达98%），半衰期为1.8小时。肾衰病人，经胆道途径排出。碘比醇是可以透析的。

5.碘佛醇

碘佛醇注射液，适应症为适用于：(1)成人心血管系统的血管造影，适用范围包括脑动脉，冠状动脉、外周动脉、内脏和肾脏动脉造影、静脉造影、主动脉造影和左心室造影；(2)头部和体部CT增强扫描及静脉排泄性尿路造影；(3)儿童心血管造影、头部和体部CT增强扫描及静脉排泄性尿路造影。

血管内给药的正常受验者的碘佛醇药物动力学属于一个开放、两室模式，按一级动力学排除(快速的药物分布α期和较缓的药物排除β期)。根据12位志愿受验者的血液廓清曲线16人接受50ml、6人接受150ml本品显示，两种剂量的生物半衰期均为15小时，并无证据显示不同的剂量有不同的排泄率。经血管注入后，碘佛醇主要通过肾脏排泄。有肾脏功能障碍的病人的排泄半衰期会延长。无肾功能异常时，使用50ml剂量后的平均尿排泄半衰期为118分钟 (105~156)，使用150ml剂量后的平均尿排泄半衰期为105分钟(74~141)。给药后，2小时后尿中药物浓度达峰值，24小时后排泄超过95%的注射剂量，粪便排除可忽略。

碘佛醇没有明显地与血清或血浆蛋白结合，无明显的代谢、去离子作用或生物转化。碘佛醇可能通过简单扩散越过胎盘屏障。尚不知碘佛醇分泌到乳汁中达到何种程度。经血管注入碘佛醇后，造影剂流经的血管将变成不透光，内部组织从而可在X线上显影，直至发生明显的血液稀释。碘佛醇在快速静脉注入后的30-60秒内可在肾实质内显影。在肾功能正常时肾盏和肾盂在1-3分钟内显影，最佳对比在5-15分钟内产生。

碘佛醇通过放射线有效性的增加而增强CT扫描。密度增强的程度与注射剂量中的含碘量直接相关。快速静脉注入后便立即达到血内碘质峰值，其后5至10分钟内快速回落，血管间隔的半衰期大约为20分钟。这是由于血管内外液体间隔间的稀释引起血浆浓度最初的快速回落而造成的。大约10分钟可达到与细胞外间隔的平衡，此后以指数级回落。

碘佛醇的药物动力学在正常和异常组织中都是可变化不定的。造影增强作用在弹丸式注射后(15至120秒)达到峰值。因此，最大增强作用可在注射后30至90秒内的一系列连续两至三秒的扫描(即动态CT扫描)中观察到。

6.碘帕醇

碘帕醇注射液，适应症为:神经放射学,脊髓神经根造影术，脑池造影和脑室造影术;血管造影术： 脑动脉造影术，冠状动脉造影术，胸主动脉和腹主动脉造影术， 心血管造影术，选择性内脏动脉造影术，周围动脉造影术和静脉造影术。大脑动脉，周围动脉及腹部动脉的数字减影血管造影术。泌尿系造影术：静脉尿路造影术。CT检查中增强扫描。关节造影术，瘘道造影术。数字减影血管造影术。

碘帕醇注射后绝大部分以原形经肾脏排除。给狗用药后，7-10小时内93-95%的药量经肾脏和0.5%的药量经胆囊排泄。在人体，药量的90%以上在24小时内通过肾脏排出。血中浓度半衰期，消除相，狗约为60分钟，而人为90-120分钟。鞘内注射后在90-150分钟内达血浆浓度峰值，并且于24小时内全部排出。 在动物和人体内碘帕醇均无明显的代谢。

7.碘克沙醇

碘克沙醇为注射用造影剂，适用于锥管内造影、心脑血管造影、静脉内尿路造影。其作用原理是结合碘在血管或组织内吸收X射线造成影像显示。碘克沙