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重症肌无力 一种神经肌肉传递功能障碍的慢性病,主要特征是骨骼肌经过短暂重复的活动后呈肌无力症状。表现为眼睑下垂、肌无力、咀嚼和吞咽困难

酶的“老化” AChE与有机磷酸酯类结合后,几分钟或几小时内将失去重新活化的能力。是磷酰化胆碱酯酶的磷酸化基团上的一个烷氧基断裂,生成更稳定的单烷氧基磷酰化胆碱酯酶,从而使酶更难甚至不能活化。

胆碱酯酶复活剂 一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物。

胆碱能危象 新斯的明过量时产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉震颤和肌无力加重等不良反应

二、 是非题

1.毛果芸香碱和毒扁豆碱都是通过抑制AChE而发挥拟胆碱作用。

错,毛果芸香碱是直接激动胆碱受体发挥作用。

2.用1%-2%的毛果芸香碱滴眼后患者视近物模糊不清。

错,毛果芸香碱作用于睫状肌上的M受体,使远物难以成像于视网膜上,故看远物模糊。 3.由于毒扁豆碱的缩瞳作用比毛果芸香碱强,所以是治疗青光眼的首选药。 错,毒扁豆碱副作用多,不作首选药。 4.新斯的明过量应选用毛果芸香碱解救。

错,新斯的明抑制胆碱酯酶发挥拟胆碱作用,应用阿托品对抗 5.去神经的骨骼肌标本,用新斯的明后,仍可收缩。对 6.新斯的明治疗手术后腹部胀气时,可用阿托品对抗其副作用并增强疗效。 错,阿托品减慢胃肠蠕动,可加重腹部胀气。

三、填空题

1.毛果芸香碱通过_____瞳孔_____肌上的____受体,产生_____瞳作用。

①激动 ②括约 ③ M ④ 缩

2.毛果芸香碱的吸收作用主要表现为_____和______分泌___。 ①唾液腺 ②汗腺 ③增加

3.新斯的明可逆性抑制_____,表现出ACh的_____样作用和_____样作用。 AChE,M,N

4.中、重度的有机磷农药中毒需选用_____加上_____解救。 阿托品,胆碱酯酶复活剂

5.胆碱酯酶复活剂分子结构中主要功能集团是_____。 肟基

四、单选题

1.毛果芸香碱(匹罗卡品)对眼的作用是:D

A.近视.扩瞳 B.远视.缩瞳 C.远视.扩瞳 D.调节痉挛.缩瞳 E.调节痉挛.扩瞳 2.用于降低青光眼病人眼内压的药物是:C

A.阿托品 B.后马托品 C.毛果芸香碱 D.东莨菪碱 E.间羟胺

3.缓解重症肌无力症状应首选的药物是:C

A.毛果芸香碱 B.毒扁豆碱 C.新斯的明 D.东莨菪碱 E.琥珀酰胆碱

4.有机磷酸酯类中毒的机理是:E

A.直接兴奋M受体 B.直接兴奋N受体 C.直接兴奋α受体

D.直接兴奋β受体 E.难逆性抑制胆碱酯酶的活性

5.急性有机磷农药中毒,出现呼吸困难.口唇青紫.呼吸道分泌物增多的患者,应

立即静脉注射何药以缓解症状:E

A.解磷定 B.哌替啶 C.可拉明 D.阿拉明 E.阿托品 6.口服对硫磷中毒尚未昏迷者,不能用于洗胃的溶液是:B A.碳酸氢钠溶液 B.高锰酸钾溶液 C.生理盐水 D.饮用水 E.注射用水

7.口服敌百虫中毒尚未昏迷者,不能用于洗胃的溶液是:B

A.生理盐水 B.碳酸氢钠溶液 C.饮用水 D.注射用水 E.高锰酸钾溶液

8.急性有机磷中毒的对因解毒药是:D

A.阿托品 B. 山莨菪碱(654-2) C.新斯的明 D.氯磷啶 E.氯丙嗪

9.胆碱酯酶抑制药不用于下述哪种情况B

A.青光眼 B.房室传导阻滞 C.重症肌无力

D.小儿麻痹后遗症 E.手术后腹气胀和尿潴留

10.去除支配骨骼肌的神经后,再用新斯的明,对骨骼肌的影响是D

A.引起骨骼肌收缩 B.骨骼肌先松弛后收缩 C.引起骨骼肌松弛

D.兴奋性不变 E.以上都不是 11.毒扁豆碱点眼,有时引起头痛是由于: A

A.睫状肌痉挛 B.眼内压什高 C.颅内压什高

D.颅内压降低 E.瞳孔缩小

12有机磷农毒的主要死亡原因是:C A.血压下降,休克 B.心力衰竭 C.呼吸中枢麻痹

D.中枢兴奋,惊厥 E.肾功能衰竭 五、多选题

1.新斯的明禁用于 ABCD

A.机械性肠梗阻 B.尿路阻塞 C.支气管哮喘 D.有机磷农药中毒 E.重症肌无力

2.能降低眼内压的药物有 ABCDE

A.毛果芸香碱 B.乙酰唑胺 C.甘露醇 D.毒扁豆碱 E.普萘洛尔

3.氯磷定 ABCD

A.剂量过大也可抑制AchE,加剧有机磷酸酯类的中毒程度。 B.能使被有机磷酸酯类抑制的AchE活性恢复

C.能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合 D.能迅速制止中毒所致的肌束颤动 E.对乐果中毒疗效较好

4.新斯的明用于重症肌无力的机理包括 ACE

A.抑制AchE B.激活钙通道 C.促进神经未梢释放Ach

D.增加N2受体对Ach的敏感性 E.直接兴奋骨骼肌N2受体 5.下列哪项属于毒扁豆碱的作用特点:ABCD

A.水溶液不稳定 B.口服易吸收 C.已透过血脑屏障 D.滴眼刺激性大 E.中毒时可致中枢兴奋 6.有机磷酸酯类中毒引起呼吸衰竭的原因是:ABCDE

A.呼吸肌瘫痪 B.急性肺水肿 C.支气管痉挛

D.分泌物增多 E.呼吸中枢抑制 六、简答题

1.新斯的明的临床用途有哪些?

重症肌无力;手术后腹气胀和尿潴留;阵发性室上性心动过速;筒箭毒碱过量中毒的解救。

2.简述有机磷酸酯类农药急性中毒的机制、中毒症状、中毒解救的原则。 有机磷酸酯类农药的机理为:难逆性抑制胆碱酯酶,使突触间隙乙酰胆碱大量持久地堆积而引起中毒。轻度中毒症状以M样症状为主、中度中毒除M症状加重外也出现N样症状,重度中毒除M样和N症状外,还出现中枢神经系统症状。解救原则:(1)清除毒物;(2)对症治疗:及早足量反复使用阿托品等 ;(3)对因治疗:使用胆碱酯酶复活药。

3.试述新斯的明的药理作用特点。 新斯的明的作用特点:(1)对骨骼肌兴奋作用强;(2)对胃肠及膀胱平滑肌也有较强作用 ;(3)对眼、腺体及中枢作用较弱;(4)可抑制心脏,减慢心率。

4.碘解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制。

碘解磷定与磷酰化胆碱酯酶共价键结合形成复合物,进一步裂解为磷酰化碘解磷定,同时使胆碱酯酶游离出来;此外碘解磷定也能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合,成为无毒的磷酰化碘解磷定,有尿排出体外。 七、问答题

1.去神经的眼分别滴入新斯的明的和毛果芸香碱后,哪种药物能引瞳孔缩小?试说明其机理。

滴入毛果芸香碱后能引瞳孔缩小,滴入新斯的明后瞳孔无变化。因为毛果芸崐香碱是直接拟胆碱药,去神经后,眼内的M受体仍然存在,毛果芸香碱作用于瞳孔括约肌上的M受体,使该肌向中心方向收缩,故瞳孔缩小。新斯的明是抗胆碱酯酶药,能可逆地抑制胆碱酯酶的活性,使突触间隙中的乙酰胆碱浓度升高而发挥拟胆碱作用。去神经后,神经末梢不能释放乙酰胆碱,新斯的明虽然抑制了胆碱酯酶的活性,但胆碱酯酶没有作用的底物,故不能使乙酰胆碱浓度升高,因而瞳孔不会缩小。

第七章 抗胆碱药

一、 名词解释

阿托品化 在治疗感染中毒性休克、抢救有机磷酸酯类中毒或锑剂中毒时,需很大剂量才可奏效,常需反复使用阿托品以达到最大效应。会出现面颊潮红、口干、心率加快、瞳孔中度扩大、四肢温热、轻度不安等症状。

神经节阻断药 能选择性地与神经节细胞的N1胆碱受体结合,从而阻滞了交感神经节与副交感神经节的传递功能的一类药物。

肌松药 能选择性地作用于运动神经终板膜上的N2受体,阻滞神经肌肉接头兴奋的正常传递。

二、 是非题

1.阿托品能竞争性拮抗ACh对N1受体的激动作用。对

2.阿托品主要用于治疗迷走神经过度兴奋所致的缓慢型心律失常。对 3.阿托品引起睫状肌松驰是由于阻断M受体,使α受体占优势的结果。 错,与α受体无关

4.阿托品过量不可用毛果芸香碱或新斯的明解救。 错,可以,二药都可发挥拟胆碱作用。

5.神经节阻滞药不适合治疗慢性高血压,因为副作用大且易产生耐受性。对 6.琥珀胆碱中毒可用新斯的明解救。 错,新斯的明通过抑制血浆假性胆碱酯酶的活性而加强和延长了琥珀胆碱的作用。 三、填空题

1.阿托品对眼的作用是_____、______、和______。 ①扩瞳 ②升高眼压 ③调节麻痹

2.阿托品扩瞳的机理是___________; 去氧肾上腺素的扩瞳机理是_____________。

①阻断瞳孔括约肌上的M受体 ②兴奋瞳孔辐射肌α受体。

3.筒箭毒碱是___________型肌松药,琥珀胆碱是___________型肌松药。 非去极化,去极化

4.在狗实验中静脉注射大量的阿托品后再大量注射乙酰胆碱,结果使血压___________,这是因为___________。

什高,交感神经节兴奋后肾上腺素分泌增加 5.合成扩瞳药有___________、___________等;合成解痉药有___________、___________等。

后马托品,托吡卡胺,溴丙胺太林,奥芬溴铵 四、单选题

1.对阿托品描述错误的是:A

A.使腺体分泌增加 B.较大剂量(1-2mg)使心率加快

C.可松驰内脏平滑肌 D.治疗剂量(0.5mg)可使心率轻度短暂减慢 E.大剂量可解除小血管痉挛 2.阿托品类药物禁用于:C

A.胃.十二指肠溃疡 B.眼虹膜睫状体炎 C.青光眼 D.肾绞痛 E.胃肠绞痛

3.阿托品的哪一项作用与阻断M受体无关 :E