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药物合成反应在药物化学中的应用

作者：刘冬梅 盛继文 张维芬 綦慧敏 来源：《科技创新导报》2017年第36期

摘 要：药物合成反应为药学、制药工程专业的一门重要专业基础课程。该课程以有机合成药物为研究对象，主要研究药物合成的反应机理，反应物的结构、反应条件与反应方向以及反应产物之间的关系，是连接有机化学及药物化学的桥梁课程。如何正确理解桥梁课程的地位、充分发挥其在专业人才培养中的作用成为教学工作者亟待解决的问题。本文以苯妥英的合成为例，介绍如何将药物合成反应与药物化学紧密结合，发挥桥梁课程的作用，促进桥梁课程的建设与发展。

关键词：药物化学 药物合成反应 苯妥英 实验教学

中图分类号：R91 文献标识码：A 文章编号：1674-098X（2017）12（c）-0232-02 药物合成反应作为连接有机化学及药物化学的桥梁课程，在药学专业课程中占有独特的地位[1-2]。药物合成反应课程是对有机化学课程的深入学习，其中涉及许多反应机理，学生学习起来有很大的难度。而在药物化学的教学过程中，由于学时所限，往往只能对一些药物的合成方法简要介绍，对于反应机理、反应注意事项及反应副产物的处理很难全面阐释，而实验课程可以实现理论与实践教学的完美结合，使学生对反应机理及合成过程有深刻的认识。本文通过对苯妥英的合成目标、反应原理及反应步骤等的阐述，旨在介绍一种将理论与实践教学相结合的授课方法，加深学生对所学理论知识的理解与运用的能力，促进桥梁课程的建设与发展。 苯妥英的实验室合成分三步完成：以苯乙醛为原料，在盐酸硫胺的催化下，生成安息香；再经六水合三氯化铁催化，生成二苯乙二酮；二苯乙二酮在碱性条件下与尿素反应，制备得到苯妥英。本文以苯妥英合成的最后一步为例，介绍如何在实验教学中实现理论与实践教学的有机结合。

1 实验目的及要求

任何实验项目都有明确的目的。学生在进入实验室之前可通过预习实验了解实验的目的与要求。该实验的目的为掌握通过二苯乙二酮和尿素制备苯妥英的方法，学习利用理化性质差异分离产物的方法，巩固抽滤及磁力搅拌等实验操作。 2 实验原理

实验前对药物理化性质的了解非常重要，反应条件及产物的处理与药物的理化性质密切相关。苯妥英为白色固体粉末，化学名5，5-二苯基-2，4-咪唑二酮，分子式C15H12N2O2，分子量252.27。苯妥英溶于乙醇，不溶于水。临床常用于治疗癫痫及心率失常，为降低其毒副作