D 有无酶诱导和酶抑制现象 E 有无饮食因素

29 普萘洛尔在人体中有4一羟基普萘洛尔和亲氧乳酸二个主要代谢物，后者没有药理作用，前者与普萘洛尔有同样的药理作用。当普萘洛尔静脉注射时，血液中没发现4一羟基普萘洛尔，而口服时却在血中检测到几乎相同浓度的普萘洛尔和4一羟基普萘洛尔，这主要因为 A 普萘洛尔有首过现象 B 普萘洛尔有肠肝循环

C 普萘洛尔代谢有饱和性 D 普萘洛尔代谢酶有酶诱导和酶抑制现象 E 普萘洛尔代谢受饮食影响

30 在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合

A Fick扩散方程 B Michaelis-menten方程 C Handerson－Hasselbalch方程 D Higuchi方程 E Ritger-peppas方程

31 水杨酸胺在人体中的主要代谢反应是首先经胃肠道级膜中的硫酸结合，然后在肝脏内与葡萄糖醛酸的结合反应。当剂量增加时，胃肠道内硫酸结合物的生成率逐渐降低，而此时由肝脏内葡萄糖醛酸结合物的生成率却升高，其原因是

A 剂量增加时，硫酸结合反应达到饱和，而葡萄糖醛酸结合反应却不易达到饱和； B 剂量增加时，葡萄糖醛酸结合反应达到饱和，而硫酸结合反应却下易达到饱和 C 剂量增加时，硫酸结合反应达到饱和 D 剂量增加时，葡萄糖醛酸结合反应达到饱和 E 给药途径的影响

32 连续服用药物及其药物代谢酶诱导剂，会使得其血浆中药物浓度 A 无变化 B 逐渐升高 C 逐渐降低 D 先升高后降低 E 先降低后升高

33 肌注氯霉素后给予环己优巴比妥时，环己烯巴比妥催眠作用的时间随着氯霉素剂量的增加而延长，是因为

A氯霉素抑制了环己烯巴比妥代谢酶的话性 B 氯霉素诱导了环己烯巴比妥代谢酶的活性 C 氯霉素促进了环己烯巴比妥的吸收 D 氯霉素抑制了环己烯巴比妥的排泄 E 环己烯巴比妥本身的原因

34临床上用安体舒通治疗洋地黄毒苷、巴比妥类药的中毒，是由于 A 安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的药效活性 B 安体舒通促进了洋地黄毒苷、巴比妥类药的排除 C 安体舒通促进了洋地黄毒苷、巴比妥类药的代谢酶活性 D 安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的消化道内的吸收 E 安体舒通抑制了洋地黄毒昔、巴比妥类药的向周围组织的分布 35 新生儿对氯霉素很敏感，容易引起中毒，是因为 A 氯霉素本身的毒性

B氯霉素抑制了肝脏代谢酶的活性，导致氯霉素的体内代谢受到抑制

C 新生儿的UDP—葡萄糖醛酸转移酶的活性很低，导致氯霉素的体内代谢受到 抑制 D氯霉素促进了肝脏代谢酶的活性，促进了氯霉素的体内代谢

E 新生儿的UDP一葡萄糖醛酸转移施的话性很高，促进了氯霉素的体内代谢 36 新生儿黄疸的产生原因是

A 新生儿UDP—葡萄糖醛酸转诊病的活性很高

B 新生儿UDP—葡萄糖醛酸转移酶的活性很低 C 新生儿的胆红素生成多 D 新主儿的胆红素生成少

E 新生儿的的胆红素一葡萄糖醛酸结合物排泄受到抑制

37 异烟肼在人体内的代谢主要是通过乙酸比失活，在不同个体和人群间乙酸化速度存在很大差异，且乙酸化速度呈双峰现象，两组个体分别称为快速和慢速乙酸化者。这是由于 A 基因多态性 B 蛋白多态性 C 环境差异 D 饮食差异 E 性别差异 38 肝硬化病人服用氯霉素后，其半衰期可增加4倍，是因为 A 肝硬化病人由于肝功能障碍，抑制了肝糖元的合成 B 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得身体排泄能力下降 C 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得食物消化遇到障碍 D 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢能力出现上升 E 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢能力出现下降 39 导致药物代谢酶活性降低的情况是

A 服用酶抑制剂 B 高蛋白饮食 C 高脂肪饮食 D 禁食 E 气候变动 40 关于“前体药物”概念描述正确的是

A 本身非药理活性 B 本身有药理活性 C 本身极性大 D 本身亲脂性 E 本身稳定性好

41 多巴胺是治疗帕金森病的首选药物，但多巴胺很难通过血脑屏障进人脑内，故制备成其前体药物左旋多巴。左旋多巴不仅被脑内的脱羧酶脱羧，也能被消化道、肝中存在的脱接酶脱羧转变为多巴胺。主旋多巴的肠肝首过效应比较强。实验证明，存在于肠道壁内的脱法酶是主旋多巴产生首过效应的主要原因之一，而且脱羧酶的活性在小肠回肠末部最高，而左旋多巴的主要吸收部位在十二直肠，同时这种脱羧酶有饱和现象。

为此我们最好设计成

A 分散片 B 在胃中漂浮的胃漂浮片

C 在十二直肠快速释放的肠溶性泡腾片 D稀释片 E 速释片

42 多巴胶和其代谢抑制剂甲基多巴胺（10 ：1）的复方片剂，与单方多巴胺相比，单剂量给药后左旋多巴的血药浓度峰值增加 7－10倍，消除半衰期也显著延K，而同时血浆中的多巴胺浓度却相反，比单独给药后的血浆浓度显著减少。这是因为

A 多巴胺脱羧酶抑制剂不能进人脑内发挥对脱羧酶的抑制作用 B 多巴胺脱羧酶抑制剂能进人脑内发＿挥对脱羧酶的抑制作用 C 多巴胺脱羧酶抑制剂促进了多巴肤的小肠吸收 D 多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺小肠的生物转化 E 多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺在体内的生物转化 43 睾酮和黄体酮口服时几乎无效，这是因为。 A 它们在消化道不吸收． B 它们在消化道中解离成离子型 C 它们只能以静脉注射给药 D 它们被肝脏截留。

E 它们被消化道和肝中的药酶代谢所致，首过效应明显 44 硝酸甘油有强的首过效应，对于药物制剂设计的建议是 A设计成缓释制剂 B 设计成控释制剂 C设计成定位释药制剂

D 设计成口腔给药 E 设计成肠溶制剂

45 大鼠口服15mg/kg保泰松，次日的血药浓度为57μg/ml，有66％的大鼠出现胃溃疡，但连续给药2周后，血药浓度降至15μg/ml，且没有副作用，这是因为 A 保泰松在消化道的吸收达到饱和 B 保泰松是酶诱导剂，促进了本身的代谢 C 保泰松是酶抑制剂，抑制了本身的代谢 D 肾脏对保泰松的排泄被促进了 E 保泰松促进其自身向周围组织的转运

46氯霉素与降血糖甲基环脲类药物合用时，可导致低血糖，甚至昏迷。这是因为 A 氯霉素促进了甲基环脲类药物发挥药效 B 氯霉素促进了甲基环脲类药物的小肠吸收 C氯霉素抑制甲基环脲类药物的代谢 D 氯霉素抑制甲基环脲类药物的肾排泄

E 氯霉素抑制甲基环脲类药物向周围组织的转运

47 药物在消化道的代谢也是相当普遍的，其中肠内细菌代谢是主要的代谢过程，它的代谢反应类型主要是 A 氧化反应 B 还原反应 C 结合反应 D 水解反应 E 分解反应 48 硫喷妥在体内的代谢路径主要为

A 脱氨基化 B 脱硫氧化 C S-氧化 D 羟化 E S-烷基氧化 49 偶氯化合物在体内的代谢路径主要为

A 还原 B 脱硫氧化 C N-氧化 D 羟化 E 烷基氧化 50 甘氨酸结合反应的主要结合基团为

A-OH B -NH2 C -CH D -COOH E -CH

四 多项选择题

1.体内常见的结合剂主要包括（ ） A．葡萄糖醛酸 B.乙酰辅酶A C．S-腺苷甲硫氨酸 D.硫酸

2.药物代谢第一相反应包括（ ） A．氧化 B．还原 C．水解 D．结合

3.下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是（ ）

A．药酶有一定数量，因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和，从而达到提高生物利用度的目的。 B．药物代谢的目的是使原型药物灭活，并从体内排出。

C．老人药物代谢速度减慢，因此服用与正常人相同的剂量，易引起不良反应和毒性。

D.盐酸羟苄丝肼为脱羧酶抑制剂，与左旋多巴组成复方，以抑制外周的左旋多巴的代谢，增加入脑量。 4.下列论述正确的是（ ） A.光学异构体对药物代谢无影响。

B．酞氨苄青霉素是氨苄西林的前体药物，在肝脏转化为后者而发挥作用。 C．黄体酮具有很强的首过效应，因此口服无效。

D.硝酸甘油具有很强的肝首过效应，因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度。 5 药物代谢的产物的特点有 A 药理活性减弱以致完全失活

B 与母体药物相比其脂溶性降低，分子极性增强和水溶性增加 C 少数药物的代谢产物要比母体药物的药理活性更强 D 某些药物的代谢产物具有强于母体药物的毒性 E 少量药物的代谢产物的极性降低 6 第一相反应包括

A 氧化反应 B 还原反应 C 结合反应 D 水解反应 E 分解反应 7 催化第一相反应的酶包括

A 细胞色素P－450 B 磺酸转移酶 C 单胺氧化酶 D UDP一葡糖醛酸基转移酶 E醇醛脱氢酶 8 催化第二相反应的酶包括

A 细胞色素P450 B 磷酸转移酶 C 环氧水合酶 D UDP-葡糖醛酸基转移酶 E 醇醛脱氢酶 9 细胞浆中存在的代谢酶包括

A单胺氧化酶 B黄嘌呤氧化酶 C酰胺酶 D UDP-葡糖醛酸基转移酶 E 醇醛脱氢酶 10 关于第一相反应的正确描述为 A 主要为引人官能团反应

B 是母体药物分子本身通过氧化、还原和水解等途径引入极性基团 C 第一相反应的产物也可以直接排泄 D 为第二相反应铺垫 E 主要是氧化反应

11 关于第一相反应的底物的正确描述为 A 第一相反应引入的极性基因 B 药物本身所带的极性基团

C酚羟基比醇羟基具有更强的反应活性

D若有两个结合反应部位时，通常是其中一个起结合反应 E若有两个结合反应部位时，很少会有两个部位均起结合反应 12 关于第二相反应的结合剂的正确描述为 A为机体内源性成分

B 内源性的结合剂包括葡萄糖醛酸、某些氨基酸、硫酸、醋酸

C 这些内源性成分往往先队辅酶或辅基形式被活化，并经II相酶（或称结合酶）转移至被结合物上 D 硫酸结合反应在哺乳动物中也比较广泛，但与葡萄糖醛酸结合相比，它对药物代潮的重要性要小得多 E 葡萄糖醛酸结合反应和甘氨酸结合反应均易达到饱和 13 葡萄糖醛酸结合反应

A 是哺乳类动物最重要的结合反应 B 结合物失去药理活性 C 结合物具有较高的水溶性

D 凡含有-OH、-COOH、-NH2或-SH的化合物，均可与葡萄糖醛酸结合，生成β-型的O-、N-或S-葡萄糖醛酸

E尿核苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）是各种受体的葡萄糖醛酸的供体

14 硫酸结合反应在哺乳动物中也比较广。泛，但与葡萄糖醛酸结合相比，它对药物代谢的重要性要小得多。