响。

（2） 循环系统因素：①胃肠血流速度：血流量可明显影响胃的吸收速度，但这种现象在小肠吸收中不显著；②：肝首过作用：肝首过效应愈大，药物被代谢越多，药效会受到明显的影响；③淋巴循环：对大分子药物的吸收起着重要作用。

（3） 疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、部分或全部胃切除、肝脏疾病等均可影响药物胃肠道吸收。

第三章

一 是非题

1.注射给药药物直接进入人体循环，不存在吸收过程，药物的生物利用度为100%。

2.药物经口腔黏膜吸收，通过黏膜下毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，因此可避开肝首过效应。

3.脂溶性较强的药物易通过生物膜吸收，但较易跨角膜吸收的药物必须兼具脂溶性与水溶性。 4.药物经直肠给药可以完全避过肝首过效应。

5.药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量就越大。 二 填空题

1.药物经肌内注射有吸收过程，一般 药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量 的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量 的药物主要通过淋巴系统吸收。

2.体外评价药物经皮肤吸收速率可采用 或 扩散池。

3.为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，一般其与空气动力学粒径应介于 nm。

4.蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点，主要非口服与注射途径包括 、 、 等。 三 不定项选择题

1.下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是

A.脂溶性药物易穿透皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，反而不易穿透皮肤。 B.某弱碱性药物的透皮给药系统宜调节pH值偏碱性，使其呈非解离型，以利吸收。 C.脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好的促进药物的经皮吸收。 D.药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器也可能成为重要的透皮吸 收途径。

2.药物在肺部沉积的机制主要有

A.雾化吸收 B.惯性碰撞 C.沉降 D.扩散 3.关于注射给药正确的表述是

A.皮下注射容量较小，仅为0.1-0.2ml，一般用于过敏试验。

B.不同部位肌肉注射吸收速率顺序为：臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌 C.混悬型注射液可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长。 D.显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液。 4.提高药物经角质膜吸收的措施有 A.增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间 B.减少给药体积，减少药物流失。

C.弱碱性药物调节制剂pH至3.0，使之呈非解离型存在。 四 问答题

1 可采用什么给药途径避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应的原理。

非口服给药吸收

【习题答案】 一 是非题

1.× 2.√ 3.√ 4.× 5.× 二 填空题

1.脂溶性，小，很大 2.单室，双室 3.0.5μm-7.5μm

4.经鼻腔，经肺部，经直肠（经口腔黏膜等） 三 不定项选择题

18.C 2.BCD 3.C 4.AB 四 问答题

1.可通过改变给药途径尽量避免首过效应，尤其是肝首过效应。主要途径有：

（1） 静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝系统，因此亦不存在首过效应。

（2） 口腔黏膜吸收：口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝脏的首过作用。一般可制成口腔贴片给药。

（3） 经皮吸收：药物应用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到达真皮，被毛细血管吸收后进入血液循环，可避开门肝系统。

（4） 经鼻给药：鼻粘膜内血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收。药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。

（5） 经肺吸收：肺泡表面积大、含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给要吸收迅速，而且吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。

（6） 直肠给药：栓剂距肛门2㎝处，可使大部分药物避开肝首过效应，给药生物利用度远高于距肛门4㎝处给药。当栓剂距肛门6㎝处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。淋巴循环也有助于直肠药物吸收，颈淋巴吸收的药物可避开肝脏代谢作用。

第四章

一 是非题

1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。

2.由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。

3.药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。 4.连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。

5.蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。

6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。

7.药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。 8.蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。 9.胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。

10.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。 二 单项选择题

1.药物和血浆蛋白结合的特点有

药物的分布

A.结合型与游离型存在动态平衡 B.无竞争性 .C.无饱和性 D.结合率取决于血液pH E.结核型可自由扩散 2.药物的表观分布容积是指

A.人体总体积 B.人体的体液总体积 C.游离药物量与血浓之比 D.体内药量与血浓之比 E.体内药物分布的实际容积 3.下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是 A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是L/h E.表观分布容积具有生理学意义 4.药物与蛋白结合后

A.能透过血管壁 B.能由肾小球滤过 C.能经肝代谢 D.不能透过胎盘屏障 5.以下错误的是

A.淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过效应 B.乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收 C.都对 D.都不对

6.5-氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为 A.W/O/W型>W/O型>O/W型 B.W/O型>W/O/W型>O/W型 C.O/W型>W/O/W型>W/O型 D.W/O型>O/W型>W/O/W型 7． 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式

A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运 B.膜孔转运、吸附、融合、内吞 C.膜孔转运、胞饮、内吞 D.膜间作用、吸附、融合、内吞 8． 以下关于蛋白结合的叙述不正确的是

A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应 B.药物与蛋白结合是不可逆过程，有饱和竞争结合现象 C.药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障

D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应 9． 以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是 A.药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢 B.药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢 C.药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运

D.延长载要纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率

10.药物在体内从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程，该过程是 A 吸收 B 分布 C 代谢 D 排泄 E 转运 11.表观分布容积（V）的定义哪一个叙述是正确的 A 药物在体内分布的真正容积 B 它的大小与药物的蛋白结合无关 C 它的大小与药物在组织蓄积无关

D 它是指体内全部药物按血中浓度计算出的总容积 E 它代表血浆客积，具有生理意义

12. 体内药物与血浆蛋白质结合的特点哪一个叙述不正确 A 此种结合是可逆 B 能增加药物消除速度

C 是药物在血浆中的一种贮存形式 D 减少药物的毒副作用 E 减少药物表观分布容积

13.下列剂型，哪一种向淋巴液转运少

A 脂质体 B 微球 C 毫微粒 D 溶液剂 E 复合乳剂 14. 下列哪种性质的哪一类药物易通过血脑屏障

A 弱酸性药物 B 弱碱性药物 C 极性药物 D 水溶性药物 E 大分子药物

15. 下列哪种药物容易通过血脑屏障

A 硫喷妥 B 戊巴比妥钠 C 青霉素 D 布洛芬 E 氨苄青霉素 16. 药物连续应用时，组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为 A 吸收 B 分布 C 配置 D 消除 E 蓄积 17.下列药物的表观分布容积哪一个与血浆的真实分布容积接近

A 青霉素 B 伊文思蓝 C 吲哚美辛 D 乙醇 E磺胺嘧啶 18. 药物的表观分布容积小于它们的真实分布容积，最有可能的原因是 A 组织与药物有较强的结合 B 血浆蛋白与药物有较强的结合 C 组织中的浓度高于血液中的浓度 D 药物消除过快 E 药物吸收不好

19. 下列因素中哪个最可能不是影响药物与血浆蛋白结合的主要因素 A 药物的理化性质 B 给药剂量 C 药物的代谢酶活性 D 性别差异 E 生理和病理状态 20. 药物透过血脑屏障的主要机制是

A 主动转运 B 促进扩散 C被动扩散 D胞饮作用 E 离子对转运 21. 药物从毛细血管向末梢组织淋巴液的转在运速度依次为 A 肝＞肠＞颈部＞皮肤＞肌肉 B 肌肉＞颈部＞皮肤＞肝＞肠 C 肠＞肝＞皮肤＞颈部＞肌肉 D 肌肉＞肝＞皮肤＞颈部＞肠 E 肠＞肝＞颈部＞皮肤＞肌肉 22. 药物从血液向胎盘转运的主要机制是

A 主动转运 B 被动扩散 C 促进扩散 D 胞饮作用 E 离子对转运 23. 下列组织中药物分布最慢的组织是

A心 B 肝 C 脂肪 D 肌肉 E 肺 24. 硫喷妥的麻醉作用持续时间很短是因为‘

A 药物向血脑屏障的快速分布 B 药物代谢快 C 药物排泄快 D 药物在脂肪组织中的分布 E 药物在肌肉组织中的分布 25. 如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运

A 制成片剂 B 制成胶囊剂 C 制成口服液 D 制成W／0／W型乳剂 E 制成气雾剂 26. 脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为

A 脑内转运 B 脑靶向性 C 血脑屏障 D 脂质屏障 E 血液一脑脊液屏障

27. 下列成分中哪一种最可能不是红细胞的组成部分：

A 血红蛋白 B 糖类 C 蛋白质 D 类脂 E 核酸