骨骼肌松弛，又称为竞争性肌松药。

该类药物可被抗胆碱酯酶药如溴新斯的明等拮抗，易于控制、较安全。 临床使用的主要是甾类及四氢异喹啉类两大类

20. 氯琥珀胆碱（suxamethonium chloride）是临床应用 的去极化型肌松药，是典型的软药，易在体内代谢为无活性且无毒的代谢物，作用时间短，副作用少。

溴己氨胆碱（hexacarbacholine bromide）具有去极化和非去极化双重作用，可用溴新斯的明拮抗，适用于心血管等大手术。

21. 泮库溴铵（pancuronium bromide）：?第一个上市的甾类非去极化型肌松药。?季铵盐β位有吸电子基团取代，易发生Hofmann消除，受热不稳定。

?约30%在肝脏内分解失活，主要代谢物为3-脱乙酰基物及少量的17-脱乙酰基物和3,17-双脱乙酰基物，大部分以原形经肾脏排出。3-脱乙酰基物在体内积累可引起麻痹作用延长。④现已取代氯化筒箭毒碱作为大手术麻醉辅助药的首选药物，也可用于惊厥导致的肌肉痉挛。

22. 多库氯铵（doxacurium chloride）为长效非去极化型肌松药，重复用药无蓄积毒性，肌松作用容易被逆转，是强效、起效慢、作用时间长的药物。

米库氯铵（mivacurium chloride）起效快，可被血浆酯水解酶代谢，是作用时间最短的非去极化型肌松药。都是四氢异喹啉类非去极化型肌松药

23. 局部麻醉药物（local anesthetics）简称局麻药，?是指局部使用时能可逆性阻断感觉神经冲动从局部向大脑传导，患者在意识清醒条件下使身体局部失去痛觉，即产生局部麻醉状态的一类药物。?副作用为中枢神经系统和心血管系统毒性和过敏反应。 ?根据化学结构，局部麻醉药物分为苯甲酸酯类、酰胺类、氨基酮等其他类

24. 苯甲酸酯类局麻药

25. 盐酸普鲁卡因——理化性质

?易被酸、碱及酯酶水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。在pH3-3.5时最稳定，pH<2.5及pH>4时，水解均增加。温度升高，水解速度也增大。

?具有芳香第一胺类反应：在稀盐酸中与亚硝酸钠反应生成重氮盐，再加入碱性β-萘酚试液，生成猩红色偶氮化合物沉淀，作为鉴别反应；酸性下可与对二甲氨基苯甲醛发生重氮化-偶合反应缩合形成黄色Schiff碱。

?有生物碱样性质：其水溶液遇碘化钾碘试液、碘化汞钾试液或苦味酸试液可产生沉淀。

26. 盐酸普鲁卡因——代谢与作用 ?易氧化变色，pH增加加速氧化，制备注射剂时，要控制最稳定的pH和温度，还需通入惰性气体，加抗氧剂，稳定剂。

?酯键的水解是体内代谢的主要方式，水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇而失活。前者约80%随尿排出，或与葡萄糖醛酸等结合后排泄；后者约30%随尿排出。对氨基苯甲酸是产生过敏的主要原因。

?局麻作用较强，毒性较小，不用于表面麻醉。时效短，常酌加肾上腺素，可增加麻

醉作用，延长作用时间，降低毒性。

27. 利用生物电子等排原理，用酰胺键代替氨基苯甲酸酯类局麻药的酯键，并将氨基和羰基的位置互换，就构成了酰胺类局麻药的基本结构。 28. 常用酰胺类局麻药

29盐酸利多卡因——理化性质 ?对酸、碱均较稳定，不易发生水解。

?酰胺基的邻位有较大的空间位阻，使利多卡因较普鲁卡因作用强、维持时间长、毒性大。

?游离碱可与一些金属离子生成有色络盐，与二氯化钴生成蓝绿色沉淀，与硫酸酮试液形成蓝紫色，加三氯甲烷振摇后放置，三氯甲烷层显黄色。含碱性叔胺结构，与三硝基苯酚试液生成黄色沉淀。

30. 盐酸利多卡因 代谢产物单乙基甘氨酰二甲苯胺可引起中枢神经系统副作用，是产生毒性的主要原因。未代谢的原药约5%由尿排出。

31.盐酸利多卡因——药理作用 ?麻醉作用为普鲁卡因的2~9倍，作用时间也长一倍，起效快，是较理想的局麻药，主要用于浸润麻醉、阻滞麻醉及硬膜外麻醉。

?由于对窦性心律失常治疗较好，被作为防治急性心肌梗死并发室性心律失常的首选药物。

31. 局部麻醉药的构效关系

第八章 影响肾上腺素能神经系统的药物

1.传出神经系统根据神经末梢所释放的递质不同，分为胆碱能神经和肾上腺素能神经。肾上腺素能神经节后神经元的主要递质——肾上腺素 和去甲肾上腺素，与肾上腺素能受体 相互作用而发挥多种生理功能。

2. 相对来说去甲肾上腺素对于α受体的作用较肾上腺素更为敏感，而肾上腺素对β受体的作用会更敏感一些。皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以α受体为主，骨骼肌、肝脏的血管平滑肌以及心脏以β受体为主，还有主要分布在肾及肠系膜血管系统和中枢神经系统某些区域的多巴胺肾上腺素能受体。