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第一章 概述

1.1 片剂介绍

片剂（tablets）系指药物与适宜辅料混合后经压制而成的片状制剂。

特点：机械化及自动化程度高，产量高，成本低；剂量准确，携带和使用方便；药物理化性质稳定，贮存期长。

制备方法：湿法制粒压片①，干法制粒压片②，直接压片③，工艺流程如图1-1。 本次设计选择湿法制粒。 1.1.1 片剂的特点 片剂有许多优点：

（1）剂量准确，片剂内药物的剂量和含量均依照厨房的规定，含量差异较小，病

人按片服用准确；药片上又可压上凹纹，可以分成两半或四分，便于取用较小剂量而不失其准确性；

（2）质量稳定，片剂在一般的运输贮存过程中不会破损或变形，主药含量在较长时间内不变。片剂系干燥固体剂型，压制后体积小，光线、空气、水分、灰尘对其接触的面积比较小，故稳定性影响一般比较小；

（3）服用方便，片剂无溶媒，体积小，所以服用便利，携带方便；片剂外部一般光洁美观，色、味、臭不好的药物可以包衣来掩盖；

（4）便于识别，药片上可以压上主药名和含量的标记，也可以将片剂染上不同颜色，便于识别；

（5）成本低廉，片剂能用自动化机械大量生产，卫生条件也容易控制，包装成本低。

但片剂也有缺点：如儿童和昏迷不醒病人不易吞服；制备贮存不当时会逐渐变质， 压片原辅料粉碎过筛制软材制湿粒干燥 整粒压片制干粒混合整粒压片以致在胃肠道内不易崩解或不易溶出；含挥发性成分的片剂贮存较久含量下降。

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1.1.2 片剂的分类

（1） 压制片----通过压制而成且无特殊包衣。 （2） 糖衣片----该片外包糖衣。

（3） 薄膜衣片----该片表面覆盖一薄层水溶性或胃溶性物质。 （4） 肠溶衣----该片包肠衣。

（5） 压制包衣片----通过把已压好的片剂加入一种特制的压片机中，将另一种颗粒压成一层包在前述片剂外。

（6） 缓释片----指口服给药后在机体内的释药速率受给药系统本身控制，而不受外界条件的影响。

（7） 溶液片----用于制备特殊溶液的片剂。

（8） 泡腾片----含有碳酸氢钠及有机酸等赋形剂制成的内服或外用片剂。 （9） 压制栓或压制插入片----如甲硝唑用片系由甲硝唑压制而成。

（10）口含片和舌下片----这些片剂小，平滑，呈椭圆形。用于口腔后应该缓慢溶解或溶蚀。

（11）分散片----是一种遇水可迅速崩解形成均匀的粘稠混悬液或迅速崩解成均匀的分散片剂。

（12）咀嚼片----是一种在口腔嚼碎后下咽的片剂。 1.1.3 片剂的规格和质量

片剂的生产与储藏期间均应符合“中华人民共和国药典”下列有关规定： a) 原料与辅料应混合均匀，小剂量或含有毒性药的片剂，可根据药物 的性质用适宜的方法使药物分散均匀。

b) 凡属挥发性或遇热分解的药物，在制片过程中应防止受热损失。制片的颗粒应控制水分，并防止成品在贮存期间潮解、发霉、变质或失效。

c) 凡具有不适的臭味、刺激性、易潮解或遇光易变质的药物，制成片剂后可包糖衣或薄膜衣。

d) 外观应完整光洁，色泽均匀，应有适量的硬度，以免在包装，贮运过程中发生碎片。

e) 除另有规定外，片剂应密封贮存。 1.1.4 片剂的质量检查

a) 外观性状：片剂的表面应色泽均匀、光洁，无杂斑，无异物，并在规定的有效期内保持不变。

b)片重差异：应符合现行药典对片重差异限度的要求，见表1-1。

c) 硬度和脆碎度：反映药物的压缩成形性，一般能承受30-40N的压力即认为合格。

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版。

d) 崩解度：一般口服片剂的崩解度检查见表1-2。检查方法见《中国药典》2000e) 溶出度或释放度：溶出度检查用于一般的片剂，而释放度检查用于缓控释制剂。 f)含量均匀度

1.2 硝酸甘油片介绍

【曾用名】：耐绞宁

【外文名】：NITROGLYCERIN TABLETS 【药品类别】：抗心绞痛药 【结构】：

【分子式】：C3H5N3O9 【分子质量】：227.09 【性状】本品为白色片。

【药理作用】主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强

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度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。尚无评价其致癌性的长期动物试验。 【毒理作用】

主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮（NO），激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。

硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少，缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。 治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。

使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。 【药代动力学】

使用口颊片后吸收快，生物利用度80%；蛋白结合率60%；3分钟起作用，作用持续4~6小时。主要在肝脏代谢，迅速而完全，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要代谢产物1，2-和1，3-二硝酸甘油与母体药相比较，作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排除。 【药物相互作用】

1 中度或过量饮酒时，使用本药可致低血压。2 与降压药或血管扩张药合

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