2）对血流动力学的影响：a. 扩张阻力血管和容量血管 b. 降低血容量 c. 降低心脏前后负荷 d. 增加心、脑、肾血管血流量 3）抑制和逆转心血管重构 4） 保护血管内皮细胞 5）对肾脏的保护作用

6）抗动脉粥样硬化作用

作用机制： 1)抑制循环及局部组织中的ACE 2) 减少缓激肽（bradykinin）的降解

3) 抑制交感神经递质的释放 4）自由基清除作用 2、氯沙坦的药理作用

氯沙坦为非肽类AngⅡ受体拮抗药，氯沙坦可选择性地与AT1 结合，阻断AngⅡ引起的血管收缩及醛固酮分泌等作用，从而降低血压。尚有增加尿酸排泄。 四、论述题

试述ACE抑制药与AT1受体阻断药的差异

（1）ACEI药理作用是降压作用，另外有对血流动力学的影响，抑制和逆转心血管重构，抗动脉粥样硬化作用等。其特点：不引起反射性心率增快 ，可防止和逆转心肌与血管重建 ，不出现水钠潴留现象，长期应用不易引起电解质紊乱、脂质代谢障碍， 增加肾血流量，保护肾脏。

（2）AT1受体阻断药作用特点：受体水平阻断RAS，作用专一；选择性阻断AT1受体，亲和力强，作用持久；非肽类的AT1受体阻断药可口服。

第23章 抗高血压药

三、简答题

1、简述抗高血压药的分类及代表药。 （1）、肾素—血管紧张素系统抑制药：1）ACE抑制药 卡托普利 2）AT1受体阻断药 氯沙坦

（2）、钙通道阻滞药 硝苯地平 （3）、利尿降压药：氢氯噻嗪

（4）、交感神经抑制药：1）、中枢性降压药：可乐定 、甲基多巴 2）、神经节阻断药：樟磺味芬 3）、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 利血平和胍乙啶 4）、肾上腺素受体阻断药：a1受体阻断药：哌唑嗪； b受体阻断药：普萘洛尔； ab受体阻断药：拉贝洛尔 （5）、血管抗张药：1）、直接扩血管药 肼屈嗪、硝普钠 2）钾通道开放药 吡那地尔 2、简述可乐定的降压作用机制。

1）激动中枢抑制性神经元突触后膜α2受体，心血管中枢交感活性↓ 2）激动中枢咪唑啉受体（I1受体），外周交感神经张力↓

3）激动外周交感神经末梢突触前膜α2受体及其相邻的咪唑啉受体，产生负反馈作用 四、论述题

试述治疗高血压联合应用氢氯噻嗪、肼苯哒嗪和普奈洛尔的优点。

肼苯哒嗪属于直接扩张血管药，降压时可反射性兴奋交感神经，增高血浆肾素活性及产生水钠潴留，单用易出现耐受性；普奈洛尔为β受体阻滞药，可阻滞肾小球旁器β1受体从而抵制肾素分泌；氢氯噻嗪为利尿降压药，降压同时能增高血浆肾素活性。三药合用，普奈洛尔能对抗肼苯哒嗪和氢氯噻嗪引起的血浆肾素活性增高，而氢氯噻嗪可防止肼苯哒嗪引起

的水钠潴留，故三药合用可增强疗效，相互纠正不良反应，产生协同作用。

疗高血压联合应用氢氯噻嗪、肼苯哒嗪和普奈洛尔的优点。（ 21,22，23章 吴彩红）

24章 抗心律失常药

二、英译中

Quinidin 奎尼丁 procainamid普鲁卡因胺 Lidocaine 利多卡因 phenytoin sodium 苯妥英钠 Flecainide 氟卡尼 amiodarone 胺碘酮

三、简答题

1.答 : 药理作用：奎尼丁可适度阻滞na+内流，降低0相上升速率，减慢4相除极，进而降低自律性、减慢传导;奎尼丁还可阻滞K+外流，延长复极过程，延长ERP(不应期)。还可减少CA+内流，具有负性肌力作用。

临床应用：为广谱抗心律失常药，可治疗各种快速型心律失常，包括频发性和室性期前收缩、室上性和室性心动过速、心房纤颤和心房扑动等，是重要的转复心律得药物！

2.答：钠通道阻滞药，能阻滞心肌细胞快钠通道，抑制钠内流。根据阻滞钠通道特性和程度得不同，以及对钾通道和APD（动作电位时程）影响的差异又将其分为IA、IB、IC三个亚类。

(1) IA类 代表药有奎尼丁、普鲁卡因胺等。

（2）IB类 代表药有利多卡因、苯妥英钠等 （3）IC 代表药有氟卡尼和普罗帕酮等 四、论述题

答：药理作用、作用机制：①降低自律性，直接抑制普肯野纤维得NA+内流和促进K+外流，从而降低自律性；②在异常条件下能改善传导，消除折返；③缩短ERP和APD，增大ERP/APD比值，相对延长ERP，有利于消除折返而抗心律失常。

临床应用：对各种室性心律失常疗效显著。对急性心肌梗死患者的室性期前收缩、室性心动过速及心肌颤动，可作为首选药。此外，对其他各种器质性心脏病、强心苷、外科手术等所引起的室性心律失常亦可使用。特别适用危机病例得急救！

25章 治疗充血性心力衰竭的药物

二、英译中

Congestive heart failure 充血性心力衰竭 digoxin地高辛 Cedilanid 毛花苷丙 digitoxin洋地黄毒苷

三、简答题

1、答：作用机制：能增强心肌细胞内游离Ca+浓度，始发因素是抑制了心肌细胞膜上的NA+/K+---ATP酶，现在已经证实心肌细胞膜上的NA+/K+---ATP酶就是强心苷的受体。由于抑制了心肌细胞膜上的NA+/K+---ATP酶，细胞内na+增多，进而通过na+/ca2+交换使心肌细胞内ca2+增多、心肌收缩力增强。

2、答：不良反应：安全范围小。对药物的敏感性个体差异大，中毒症状与CHF症状不

易鉴别。因此毒性反应发生率高，约有20的用药者发生不同程度的毒性反应。

毒性反应: (1) 胃肠道反应，厌食、恶心、呕吐、腹痛和腹泻等，常为中毒先兆。（2）神经系统反应，可有头痛、头晕、疲倦、失眠、谵妄等，此外还可有视觉异常，亦为中毒先兆，也是停药的指针之一。（3）心脏反应，是cardiac glycosides(强心苷)最危险的毒性反应，主要表现为各种类型的心律失常。一、快速型心律失常;二、房室传导阻滞；三、窦性心动

过缓。 中毒的防治：（1）剂量个体化；(2)密切观察是否有中毒的先兆出现；（3）必要时监测血药浓度；（4）避免各种诱发中毒的因素。

治疗：出现快速性心律失常应采用氯化钾、苯妥英钠、利多卡因等药物治疗；对心动过缓和房室传导阻滞，可采用M受体阻断药阿托品治疗。严重中毒者可应用地高辛抗体。

四、论述题

答：药理作用：强心苷制剂治疗心功能不全主要基于下面的作用：

(1) 正性肌力作用。主要通过抑制心肌细胞膜上的na+-k+—ATP酶的活性，抑制

na+—k+交换，使心肌细胞内na+增多，进而促进了na+—ca2+交换，导致细胞内ca2+增加而增强心肌收缩力。

(2) 负性频率作用。可以使心功能不全患者过快的心率明显减慢，因此进一步延

长心室舒张期，并降低耗氧量。这正是由于正性心力作用的结果，心肌收缩力加强，排出量增加，反射性兴奋迷走神经而使心率减慢， (3) 负性传导（减慢房室结传导）。对房室结，可因兴奋迷走神经而减慢ca2+内流，

使传导减慢;大剂量，可直接减慢房室结和浦肯野纤维的传导速度；还能延长房室结的有效不应期。

(4) 其他。对CHF（充血性心力衰竭）患者还有利尿及扩张血管的作用。 临床应用：

1. CHF。强心苷治疗CHF的疗效可因情况不同而有差异。对伴有心房纤颤或

心室率快的心功能不全疗效最好。对风湿性、高血压性心脏病以及慢性冠

心病尤其是心脏已扩大者引起的心功能不全，疗效也好。对甲亢、严重贫血和维他命B1缺乏症诱发的心功能不全，因能量产生障碍，疗效较差。对心肌炎等心肌严重损伤以及肺心病所致的心功能不全，疗效也差且易致中毒。对伴有机械阻塞性疾病，如缩窄性心包炎、重度二尖瓣狭窄等也比2.

较差，甚至无效或者有害。 某些心律失常

（1） 心房纤颤、心房扑动；

（2） 阵发性室上性心动过速。 （24，25章 李伟龙）

第26章

简答题

1. 简述硝酸甘油抗心绞痛的作用机制。

1.改变血流动力学，降低心肌耗氧量

（1）扩张静脉血管，降低前负荷。 （2）舒张动脉血管，降低后负荷。

（3）影响心脏区域性耗氧量。

2.改变心肌的血液分布，有利于缺血区的供血

（1）选择性扩张心外膜较大的输送血管，增加缺血区的血流量。

（2）增加心内膜供血，改善左室顺应性。 3.开放侧枝循环，增加缺血区血流灌注。 2. 简述普萘洛尔抗心绞痛的作用机制。

1. 降低心肌耗氧量

2. 改善心肌缺血区供血

3. 改善心肌代谢

4. 促进氧合血红蛋白解离，增加组织供氧

论述题

简述普萘洛尔和硝酸酯类联和应用抗心绞痛的药理基础。

协同降低耗氧量，B受体阻断药取消硝酸甘油所致反射性心率增加，而硝酸甘油可缩小B受体阻断药所致心室溶积扩大和外周阻力增大。

第27章

简答题

1. 简述他汀类药物抗动脉粥样硬化的药理学基础是什么？

1. 调血脂作用 本药对肝脏有高度选择性口服后能剂量依赖性地降低血浆TC和LDL-C

水平。大剂量时可降低血浆TG水平，但作用不如笨氧酸类。

洛伐他汀调血脂的作用机制是：由于化学结构中开环羟基酸部分与HMG-CoA的化学结构十分相似，因此，可于胆固醇合成的早期阶段，竞争性地抑制HMG-CoA还原酶。 2. 对血管平滑肌的作用 能抑制血管平滑肌细胞的增殖、迁移和减少胶原纤维的合成，目前为该类中的作用最强的药物。

2. 简述他汀类药物和考来稀胺联合应用疗效增强的药理学基础。（暂缺） 论述题

试述抗动脉粥样硬化药包括哪类，各举一代表药。 HMG-CoA还原酶抑制剂：洛伐他汀

影响胆固醇吸收和转化的药物：考来烯胺

影响脂蛋白合成、转运及分解的药物：吉非贝齐，烟酸。

第28章 简答题

1. 利尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。

1.高效能利尿药：主要作用于肾脏髓袢升支粗段髓袢质部和皮部，如呋塞米（速尿），依他尼酸（利尿酸），布美他尼等。 2.中效能利尿药：主要作用于髓质升支粗段皮质部和远曲小管近端，如噻嗪类利尿药、吲哒帕胺、氯塞酮等。

3.低效能利尿药：主要作用于远曲小管和集合管。如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等以及作用于近曲小管的碳酸酐酶抑制药，如乙酰唑胺等。

2. 试述高效能和中效能利尿药的不良反应？

高效能利尿药：

1.四低一高：地血容量、低血钾、低血钠、低钾性碱血症和高尿酸血症。 2.耳毒性

3.其他：胃肠道反应，过敏反应等。