四、中药靶向制剂的研究现状

1.中药靶向制剂在我国还仅处于实验阶段

目前，中药靶向制剂的研究主要是在单味药方面，而中药有效部位及复方研制的靶向制剂屈指可数，这与制定质量标准及制剂工艺难度大有关。因此，应首先选择药味较少、作用显著、著名中药复方来作为中药复方靶向制剂研究的突破口。

2.中药靶向制剂目前还存在一些有待研究的问题

如何较恰当地描述中药靶向制剂体内、外释放过程，是中药靶向制剂质量评价的重点和难点，需要运用先进的仪器和分析方法，对其有效成分进行药动学参数的测定。

3.中药新剂型和新技术的开展是中药现代化的核心内容

要真正深入研究并开发出临床可用的靶向制剂，只靠制剂学的知识和技术是远远不够的，还需要有组织地开展多学科合作。应用新技术开发中药新剂型，特别是靶向制剂，是中医药今后发展的一个重要课题，也是中药国际化的关键。

五、中药靶向制剂的研究思路

理想的靶向给药系统应在靶器官或作用部位释药，同时全身摄取很少，要求药物能到达靶器官、靶细胞甚至细胞内的结构，并要有一定浓度的药物停留相当的时间，以便发挥药效。成功的靶向药物释放系统应具备三个要素:定位蓄积、控制释药、无毒可生物降解。结合目前靶向制剂的研究现状，其研究与开发可以从以下几方面着手。

1.从中药单一成分或部位研究靶向制剂

目前己经研究的有狼毒乙素、盐酸川穹嗪、黄芪多糖、虫草多糖、斑蝥素等，有的已进入临床应用。例如，康莱特静脉注射乳剂具有“靶向作用”，直接有效抑制癌细胞，同时能整体性提高机体免疫功能，并有良好的镇痛功能，且无毒副作用。

2.从中药复方研究靶向制剂

选择药味较少、作用显著、质量可控的著名中药复方开展靶向制剂的研究。中药复方具有较好的临床优势和实用价值，但是中药复方靶向制剂研究报道较少，已报道的有将疗效较好的中药复方“散结化癖冲剂”浸膏和5-Fu相结合组成的复合抗癌药，制成磁性明胶微球，在体外磁场导向下密集滞留在靶区的癌组织上，缓慢释放药物，从而达到提高疗效、减少用药量和降低毒性的目的。

3.中药复方研究

靶向制剂的难点中药复方靶向制剂研究得少是因为其研究困难，其主要难点是:体内药动学、处方药味多及成分复杂。近年来国内学者认为，研究一种或几种已知有效成分的体内药动学，同研究化学药物无明显不同，主要是运用先进的仪器对其中已知有效成分进行血药浓度测定。中药复方制剂体内的药动学研究应配合药理作用，以该有效成分为阳性对照，这样复方的测定结果才能为临床用药提供依据。另外，中药霰弹理论提出，单味中药和复方中有效成分均为具有多靶点作用的物质基础，研究中药靶向制剂时，应该注意利用。

4.研发思路与策略 从目前研究来看，将中药制成新型给药系统-靶向给药系统，大大

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改革了传统中药制剂工艺和剂型，但主要是从中药中提取的单体化合物,而中药有效部位,尤其是复方研究很少，研究深度不够，但中药复方具有很好的临床优势，复方药物靶向制剂研究的难点之一是体内药动学研究。此外，从中药霰弹理论基点出发，单味中药和复方中有效成分均是具有多靶点作用的物质基础。

随着中药复方的生物药剂学、药物动力学和体内药效学研究深入，结合病理生物学基础，复方制剂的有效物质基础一旦被阐明，“多靶点理论”也将被试验所证实。当然，中药复方靶向制剂的研究不仅应以中药理论为指导，而且还应达到高效低毒(无毒），难度还是比较大的，所以中药复方靶向制剂的研究亟待进行。

六、中药靶向制剂的发展前景

近年来，国内外对中药活性组分靶向制剂的研究已取得很大的进展，研究已逐渐由被动靶向制剂向主动靶向制剂发展，由传统脂质体、纳米粒向修饰的脂质体、纳米粒以及前体药物发展，包封率和靶向性也有很大提高。中药活性组分靶向制剂的研究是中药新剂型和新技术的重中之重，是中药现代化的核心内容，也是中药国际化的关键，要真正深入研究并开发出临床可用的靶向制剂只靠单一的制剂学知识和技术是不够的，有组织地开展多学科合作，应用新技术，开发中药靶向制剂的新剂型，将成为中医药未来发展的一个重要课题和方向。要想真正深入研究并开发出临床可用的中药靶向制剂，必须以中医基础理论为基础，加强中药的物质基础和药效学研究，加强中药制剂的生物药剂学和药代动力学研究，并和现代技术相结合。随着分子生物学及制剂技术的不断发展，中药靶向制剂已经发展成为中药药剂学的一个亮点。中药靶向制剂研究是中药现代化的重要内容，对改变目前中药制剂低水平重复研究现象，提高整个中药制药行业的科技水平，提高中成药的国际地位具有重要意义。

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