13)简述非特异性抗心律不齐药物的作用机理;在临床上常用的有哪些药物，其作用部 位如何?

一般认为该类药物的作用机理是与心肌的细胞膜结合,降低膜对某些离子转运的 通透性,即阻滞某些离子通道,从而改变心肌的电生理性质,起到治疗作用。这类药

物大多具有三个结构特征。分别与膜的三个部分作用。⑴芳香环或环系统是插入 膜磷脂的烷基键中；(2)氨基(形成的阳离子)与膜多肽的阴离子结合;(3)具有极性

的取代基,与膜膦脂的极性端形成氢键。 临床上常用的非特异性的抗心律失常药有:

奎尼丁是一个较好的药物,临床上用于治疗心房颤动,阵发性心动过速和心房扑 动。一般制成各种盐类应用。常用的有硫酸盐,盐酸盐,葡萄糖酸盐,聚半乳糖醛酸

盐等。盐酸普鲁卡因胺其作用与奎尼丁相似,但更为安全,可口服或注射给药。 利多卡因为局麻药,可用于治疗各种室性心律失常,是一个安全有效的药物,口 服后很快被肝脏破坏,故一般经静脉注射给药。苯妥英钠为抗癫痫药,现亦用于治疗室性心律失常。该类药物正在研究中,不断出现效果更好更安全的新药。 14)β-受体阻断剂具有抗心律失常的作用,在结构上有什么特征?

这类药物能减少心输出量,抑制肾素分泌,并有中枢性抗交感作用,这些作用也可 能与降压作用相关。该类药物在结构上与β-型拟肾上腺素药异丙肾上腺素相似, 当后者苯环上的羟基为其它基团取代后,即可能显现出β-受体的阻断作用。β- 受体阻断药对苯环部分的结构要求并不严格,可以是萘环,其它芳杂环,也可以是 稠环。对侧链来说,除了异丙肾上腺素分子中的取代氨基乙醇型外,也可在芳环与 β-碳原子之间插入亚甲氧基而成为氨基丙醇侧链,因此在β-受体阻断剂中,根据

侧链不同,可分为氨基丙醇型和氨基乙醇型二类。插入亚甲氧基后,一般使β-型受

体阻断作用显著增强,因此临床上广泛应用的药物大多是氨基丙醇类,如心得安、 心得宁等。

15)β-受体阻断剂的药理作用是否相同?有什么特点?

β-受体阻断剂的药理作用不是相同而是相似,但在作用强度,有无内在活性以及 作用的选择上则有所不同。稍具有内在活性的药物,对心脏的抑制力较小,诱发心 力衰竭的危险性小。近年来发现, β-受体又可分为β1受体和β2受体,前者存在

于心脏,后者分布于血管和支气管平滑肌。某些β-阻断剂对两种受体表现不同的 选择性。对心脏选择性强的药物在用于治疗心律不齐,心绞痛时,可避免引起支气 管收缩的副作用,但降压作用往往较小;对血管选择性较强的药物有利于治疗高血

压疾病。

16)盐酸心得安是如何合成的?它有什么用途?

它是以3-氯1,2-氧丙烷(Ⅰ)与α-萘酚为原料,在吡啶存在下缩合,生成1-氯-3- (1-萘氧基)-2-丙醇(Ⅱ);再与异丙胺缩合后与氯化氢成盐,即得本品,反应式:

注意:未作用的α-萘酚影响成品的质量。

它有奎尼丁作用或局麻作用,临床上用于心绞痛,窦性心动过速,心房扑动及颤动 等室上性心动过速,也可用于室性早搏。 17)溴苄铵是如何合成的?它有什么用途?

它是以邻甲苯胺与氢溴酸为原料,在亚硝酸钠存在下,进行重氮化后,经Gattermann反应制得邻-溴甲苯;再在光照下溴化生成邻溴溴苄;再与二甲胺在加压下进行胺化,生成邻溴二甲苄胺;最后和对甲苯磺酸乙酯回流进行季铵化,即得本品。

用途:本品能阻断交感神经,具有降压作用,初用为降压药,后来发现它能抑制多

种

心脏疾患所引起的心律不齐,特别适用于治疗其它药物无效的急性心律不齐,现用

为抗心律不齐药。

18)为什么鹤草酚的乙醇溶液与少量硫酸共热或长时间放置会逸出酯的香气?

这是由于本品脱酰后生成α-甲基丁酸乙酯。

第五章 消化系统药物

1. 单项选择题

1) 可用于胃溃疡治疗的含咪唑药物是

A.盐酸氯丙嗪 B.奋乃静 C.西咪替丁 D.盐酸丙咪嗪 E.盐酸阿米替林 C

2) 下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为 A.Nα-脒基组织胺 B.咪丁硫脲 C.甲咪硫脲 D.西咪替丁 E.雷尼替丁 D

3) 西咪替丁主要用于治疗

A.十二指肠球部溃疡 B.过敏性皮炎 C.结膜炎 D.麻疹 E.驱肠虫 A

2. 配比选择题 1)

A. B.

C. D.

E.

1.3,7二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮

2.6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯骈噻嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物

3.N-氰基-N'-甲基-N\甲基-1-H-4-咪唑基)-甲基]巯基]-乙基]胍 4.1-环己基-1-苯基-3-呱啶基丙醇 5.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯

1.C 2.D 3.A 4.E 5.B 2)

A.咖啡因 B.芬太尼 C.氯丙嗪 D.雷尼替丁 E.双氢氯噻嗪 1.具三环结构的抗精神病药

2.具呋喃结构的抗组胺H2受体药物 3.具黄嘌呤结构的中枢兴奋药 4.具磺胺结构的利尿药 5.具哌啶基的镇痛药

1.C 2.D 3.A 4.E 5.B 3. 比较选择题 1)

A.雷尼替丁 B.兰索拉唑

C.A和B都是 D.A和B都不是 1.含有五元杂环 2.抗组胺药物 3.灼烧后,可用醋酸铅鉴别 4.不易溶于水 5.用于胃溃疡治疗

1.C 2.A 3.A 4.B 5.C 4. 多项选择题

1) 盐酸苯海拉明酸性水解的产物有 A.二苯甲醇 B.苯甲酸

C.二苯甲酮 D.二甲氨基乙醇 E.二甲胺 A、D

5. 名词解释 1) 抗过敏药

抗过敏药是用于防治过敏反应或过敏性疾病的药物。

2) 抗组织胺药

抗组织胺药是通过拮抗组织胺H1受体,H2受体的药物,其中H1受体拮抗性是缓解

或消除某些过敏症状的药物,是抗过敏药中的一类。H2受体拮抗剂主要用于抑制 胃酸分泌,是抗胃溃疡的一类药物。

第六章 解热镇痛和非甾体抗炎药

1. 单项选择题

1) 以下哪一项与阿斯匹林的性质不符

A.具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用 E.有抗血栓形成作用 C

2) 下列哪项与扑热息痛的性质不符

A.为白色结晶或粉末 B.易氧化 C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应 D.在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚 E.易溶于氯仿 E

3) 易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是 A.乙酰水杨酸 B.双水杨酯 C.乙酰氨基酚 D.安乃近 E.布洛芬 D

4) 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质 A.水杨酸 B.苯酚 C.水杨酸苯酯 D.乙酰苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯 A

5) 使用其光学活性体的非甾类抗炎药是

A.布洛芬 B.萘普生 C.酮洛芬 D.非诺洛芬钙 E.芬布芬 B

2. 配比选择题 1)

A.乙酰水杨酸 B.异丁苯丙酸 C.安乃近 D.对乙酰氨基酚 E.吲哚美辛 1. 2. 2. 4.