C、D、E

2) 用于心血管系统疾病的药物有 A.降血脂药 B.强心药 C.解痉药 D.抗组胺药 E.抗高血压药 A、B、E

3) 降血脂药物的作用类型有 A.苯氧乙酸类 B.烟酸类

C.甲状腺素类 D.阴离子交换树脂 E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 A、B、C、D、E

4) 用于氯贝丁酯合成的主要原料有 A.对氯苯酚 B.乙醇 C.丙酮 D.二氯甲烷 E.氯仿 A、B、C、E

5) 常用的抗心绞痛药物类型有

A.硝酸酯 B.钙拮抗剂

C.α-受体阻断剂 D.α-受体激动剂 E.β-受体阻断剂 A、B、E

6) 抗心律失常药类型有

A.生物碱 B.奎宁类

C.抑制Na+转运 D.β-受体阻断药 E.延长动作电位时程 C、D、E

7) 强心药物的类型有

A.拟交感胺类 B.磷酸二酯酶抑制剂 C.强心甙类 D.钙拮抗剂 E.钙敏化剂 A、B、C、E 5. 名词解释

1) 利尿药 是指能通过减少肾小管对钠离子以及水的再吸收,增加肾脏对尿的排泄速度的药物。

2) 降压灵 从国产萝芙木中提取的总生物碱制剂。

3) 利血平 是从印度萝芙木、催吐萝芙木等萝芙木植物根中提取的生物碱,或由化学全合成制得。

4) 高脂蛋白血症 血浆中的脂质主要是胆固醇、甘油三酯、磷酯;通常与蛋白质结合,以脂蛋白形式存在,因此临床上称为高脂蛋白血症。

5) 心绞痛 发作是由于心肌在氧的供给方面不能满足需要,即在供需之间失去了平衡。是冠心病常见症状。

6) 神经节阻断药 主要是与乙酰胆碱竟争受体,切断神经冲动的传导,引起血管舒张,血压下降的一类药物。这类药物大都是具有位阻的胺类或季胺类化合物。

7) 心律失常 是指心动过速和心动过缓,即心脏跳动不正常的症状。 6. 问答题

1) 简述苯骈噻嗪磺酰胺类化合物的构效关系。

构效关系如下:

①苯环上氯或其他吸电子基对利尿作用是重要的。没有吸电子基团则没有利尿作 用。

②以三氟甲基取代苯环上的氯,一般可增加化合物的脂溶性,延长药物的作用时 间。

③将噻嗪环上N=C键饱和,一般可使利尿作用增强十倍。

④苯骈噻嗪环的3-位若以烷基或硫醚取代可使利尿作用增强。若在2-位以甲基 取代，3-位以卤代烷取代时也可增强利尿作用。 2) 简述速尿的制备过程。

2,4-二氯苯甲酸与氯磺酸进行氯磺化反应,得2,4-二氯-5-磺酰氯苯甲酸。然后用

氯水氨解,生成2,4-二氯-5-碘酰基苯甲酸,与胺缩合即得速尿,反应过程如下:

3) 多羟基化合物中的甘露醇和山梨醇，哪一个利尿作用较强?为什么?

由于山梨醇在体内可转化为葡萄糖,葡萄糖易被吸收及代谢而失去高渗作用,故甘

露醇的利尿作用较强。

4) 降血脂的作用机理是什么?

降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药,动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病(冠

心病)对人民健康和生命危害极大。已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂较正

常人为高。当高血酯长期升高后,血脂及其分解产物,将逐渐沉积于血管壁上,并伴

有纤维组织生成,使血管通道变窄,弹性减小,最后可导致血管堵塞。应用降酯药物

可减少血酯的含量,缓解动脉粥样硬化病症状。

5) 苯氧乙酸类降血脂药是如何发展起来的?

血脂通常是指血浆中的胆固醇、甘油三酯、磷酯等。血浆中的胆固醇,甘油三酯在

体内是以乙酸为起始原料,通过生物合成的方法产生的。在合成过程中产生了大量

的乙酸衍生物,从而可寻找阻滞胆固醇合成的降胆固醇药物。结果在苯氧乙醇衍

生

物中找到一些主要降低甘油三酯的药物,并且也具有一定的降胆固醇作用。其中氯

贝丁酯在临床上最为常用。它在体内迅速被酯酶代谢为对氯苯氧异丁酸,其铝盐称

为降脂铝。它对胃的刺激性很小而且也无特殊气味。此外,对氯苯氧异丁酸的丙二

醇酯,称为降脂丙二醇,作用强度和持续时间都稍优于氯苯丁酯。后又发现降脂酰 胺、降脂新等,特别是后者,对胆固醇和甘油三酯都有明显的降低作用。另外烟酸 衍生物、甲状腺素,某些强碱性阴离子交换树脂等，都有降低血中胆固醇的含量, 起到抗动脉粥样硬化的作用。以上这些药物都是近年来临床上常用的抗血脂药, 其作用特点各异,对不同的病情选择不同的药物。

6) 简述氯贝丁酯的合成路线。

所用原料为对氯苯酚、丙酮、氯仿。在碱性条件下进行缩合,之后酸化,生成对氯 苯氧基异丁酸,再与乙醇反应生成酯,即为本品。反应式为:

或用苯氧异丁酸为原料在无水乙醇中通氧气,即同时进行氧化、酯化制得,反应式:

7) 产生心绞痛的病因及治疗机理是什么?

一般认为心绞痛的发作是由于心肌在氧的供给方面不能满足需要,即在供需之间 失去了平衡。已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过降低心肌需氧量而达到缓解和

治疗的目的。许多抗心绞痛药都具有扩张血管,降低血压,减少回心血量的作用, 因而可使心脏作功量和氧耗量下降,心绞痛缓解。还有些药物具有降低心肌收缩 力。减慢心率和降低交感神经兴奋的效应,从而也可使心肌需氧量减少,心绞痛缓 解。

8) 不同的抗心绞痛药其作用机理不同,大约分几种情况?

大约分为3类:

(1) 硝酸甘油酯、亚硝酸异戊酯、四硝酸戊四醇酯和硝酸异山梨醇酯等具有扩张 血管、降低血压,减少回心血量的作用。因而可使心脏作功量和氧耗量下降,心绞 痛缓解。⑵肾上腺素β-受体阻断剂心得安、心得宁等具有降低心肌收缩力,减慢心率和降低交感神经兴奋的效应。从而可使心肌需氧量减少,心绞痛缓解。

⑶ 钙拮抗剂:戊脉安、心痛定、乳酸心可宁等,是近年来发展的另一类型心绞痛 药物,心肌收缩过程中需要钙离子参加,钙抑制剂有抑制钙离子向细胞内流的作 用,从而抑制心肌的收缩而降低需氧量,使心绞痛缓解。

9) 硝酸异山梨酯是如何合成的?它有什么特点?

硝酸异山梨酯又名硝异梨醇,消心痛。它是以山梨醇为原料在硫酸催化下经二甲 苯脱水后生成二脱水山梨醇,再经硝酸酯化即得本品,反应式:

特点:

本品为白色结晶粉未,易溶于氯仿、丙酮或乙醇,微溶于水。在撞击或高温时易爆 炸须加以注意。本品的结晶有稳定型及不稳定型两种，药用为稳定型。水解后可 与苯酚二磺酸，生成黄色的苦味酸。

10)简述高血压产生的病因及抗高血压药作用的机理。

血压高低主要决定于心输出量和全身血管阻力两个因素。这两个因素又受交感神 经系统、肾素-血管紧张素系统与血容量的调节;它们作用于心脏,可改变心输出 量,用于肾脏可改变血容量,作用于小动脉可改变血管阻力,作用于小静脉可改变 回心血量。当以上的调节因素失去平衡,就可能引起高血压。因此抗高血压药必须

直接或间接作用于一个或多个环节才能降低血压,所以不同的抗高血压药其作用 部位不同。

11)交感神经末梢阻滞药主要有哪几种?作用特点如何?

主要有利血平、降压灵、哌乙啶等。这类降压药物因主要通过耗竭交感神经末梢 递质起降压作用，故作用慢而特别持久。

12)心律失常分几种类型?抗心律失常的药如何分类? 心律失常分为心动过速型和心动过缓型二种。抗心律失常药物在化学结构上可分 为二种类型,第一种类型的药物结构差别较大,不作用于特定的受体,称为非特异 性作用药物,另一类药物特异性地作用于肾上腺β-受体,属于β-受体阻断剂。 13出血不止的患者,在血液中常缺少什么因子?临床常用的止血药有哪些?作用机理 为何?

出血不止患者在血中常缺少凝血酶或维生素K或血小板减少等因子都可出现血流

不止的现象。常用的止血药有:止血敏和咖啡酸能增加血小板的数量,增强血小板 的机能,降低毛细血管的通透性。咖啡酸应有收缩毛细血管的作用,故可达到缩短 凝血时间的效果。止血芳酸和氮甲酸能抑制酶的作用,因而可促进血液的凝固,后

者的止血作用最强。安络血和安络血磺酸钠是另一种类的止血药,主要作用为减低

毛细血管的通透性,并且增加断裂毛细血管的回缩作用,因而临床上用于鼻出血, 视网膜出血等。以上是临床常用的药物,有些类似的药物正在研究中。