加

热也可分解为D-青霉胺和青霉醛。

11)为什么耐酸青霉素对酸稳定?

耐酸青霉素酰胺侧链的α-碳上都具吸电子基,由于吸电子基的诱导效应,?阻碍了电

子转移不能生成青霉二酸,故对酸稳定。 12)耐酶青霉素为什么能耐酶?

金葡菌或其它耐药菌对青霉素出现耐药性的主要原因,是因其能产生青霉素酶或β-内 酰胺酶，使β-内酰胺环破裂的结果。在研究青霉素类似物的过程中，先发现三苯甲基

青霉素对青霉素酶稳定，因抗菌作用低，未用于临床，但为寻找耐酶青霉素提供了启示，

三苯甲基青霉素所以有耐酶的作用，可能由于它有较大的空间阻碍，阻止与酶活性中心 的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羰基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子 与酶活性中心的适应性，加之R基都比较靠近β-内酰胺环，也可能有保护作用。根据 酰胺侧链空间阻碍的设想，合成了一些类似物，如甲氧苯青霉素钠，不仅耐酶，而且耐 酸。这些耐酶青霉素的共同特征是侧链酰胺上都有较大的取代基，占有较大空间，这说 明R基的空间阻碍在决定耐酶方面具有重要的意义。

13)为什么硫酸卡那霉素的水溶液加0.2%蒽酮硫酸溶液,在水浴内加热,冷却后,会显 紫色。 00528

这是由于硫酸卡那霉素水解产生的糖类,在浓硫酸作用下,脱水生成兰紫色的缩合物。

第九章 化学治疗药

1. 单项选择题

1) 下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治 A.伯氨喹 B.氯喹 C.乙胺嘧啶 D.奎尼丁 E.盐酸奎宁 D

2) 阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是

A.高锰酸钾氧化 B.灼烧后使醋酸铅试液显色 C.与苦味酸成盐 D.与雷氏盐反应 E.在盐酸中与亚硝酸钠反应 B

3) 阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有 A.胍的结构 B.硫原子 C.酰胺结构 D.噻唑环 E.叔胺基 E

4) 关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确

A.分子中含有手性碳原子 B.分子中含有三个羧基 C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫 D.分子中含有一个哌嗪环 E.合成的起始原料是环氧乙烷 A

5) 阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中 A.含杂环 B.含甲酯 C.有丙基 D.含苯环 E.含丙巯基 E

6) 诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显

A.白色 B.黄色 C.绿色 D.蓝色 E.红棕色 C

7) 在异烟肼分子内含有一个

A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环 E.嘧啶环 A

利福平的结构特点为

A.氨基糖苷 B.异喹啉 C.大环内酯 D.硝基呋喃 E.咪唑 C

下列药物中,用于抗病毒治疗的是

A.诺氟沙星 B.对氨基水杨酸钠 C.乙胺丁醇 D.克霉唑 E.三氮唑核苷 E

8) 下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑 C.甲氧苄氨嘧啶 D.双氢氯噻嗪 E.百浪多息 C

9) 治疗和预防流脑的首选药物是

A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲恶唑 C.甲氧苄啶 D.异烟肼 E.诺氟沙星 A