关于白芷及关于白芷研究的综述

摘要：白芷作为一种常用的中药，具有多方面的生理活性。我这篇章文章将对

白芷及其研究做一个综述。 关键词：白芷；香豆素类

1. 关于白芷的介绍

白芷异名：薛、芷(《楚辞》)，芳香(《本经》)，苻蓠、泽芬(《吴普本草》)，白茝(《别录》)，香白芷(《夷坚志》)。 性味归经：辛，温。归肺、胃经。 祛风散寒，通窍止痛，消肿排脓，燥湿止带。常用于治疗感冒头痛，眉棱骨痛，鼻塞，鼻渊，牙痛，白带及疮疡肿痛。 来源中国：为伞形科植物禹白芷、兴安白芷、川白芷、杭白芷或云南牛防风的根，禹白芷主产河南禹州一带。北方的一些省区有栽培，多自产自销，少数调省外。 1.1 白芷植物的特性

伞形科，多年生草本。茎高大粗壮，高200～300厘米，茎中空，圆柱形，带紫色。根生叶大，有长柄，为2～3回羽状分裂，边缘有锯齿。茎生叶小，基部呈鞘状抱茎。花小白色，形成顶生或腋生的复伞状花序。果扁圆形，有种翅，成熟后裂开为两瓣。根粗大、圆锥形、黄棕色。

1.2 白芷的生长特性

白芷适应性很强，耐寒、喜温和湿润气候，我国各地均有栽培，喜向阳、光照

充足的环境。白芷是根深喜肥植物，种植在土层深厚、疏松肥沃、湿润而又排水良好的沙质壤土地，在黏土、土壤过沙、浅薄中种植则主根小而分叉多，亦不宜在盐碱地栽培，不宜重茬。白芷抽蓄后，根部变空心腐烂，不能作药用。

2． 白芷的药理作用

1） 解热、镇痛与抗炎作用:白芷或杭白芷煎剂15g（生药）/kg灌胃, 对背部皮

下注射蛋白胨所致发热的家兔有明显解热作用, 其效优于0.1g/kg的阿司匹林．白芷煎剂、醚提取物和水提取物8g（生药）/kg灌胃, 对小鼠醋酸扭体反应的抑制率分别为69.6%, 52.86%和40.53%；小鼠热板法试验也使痛哿明显提高, 白芷煎剂4g（生药）/kg灌胃, 对二甲苯所鼓小鼠耳部炎症也有明显抑制作用．另有报道, 白芷对夹尾和烫尾致痛无抑制作用．

2） 对心血管的作用:白芷和杭白芷醇提醚溶性成分对离休免耳血管有显著扩张作用, 而白芷的水溶性成分有血管收缩作用．白芷的香豆精类成分白当归素对冠状血管有扩张作用．异欧前胡内酯有降低离体蛙心收缩力作用．

3） 对平滑肌的作用:白芷或杭自芷的醚溶性及水溶性成分均能抑制家兔离体小肠的自发性运动；醚溶性成分尚能对抗毒扁豆碱、甲基新斯的明和氯化钡所致强直性收缩, 水溶性成分也能对抗氯化钡所致强直性收缩．异欧前胡素对兔回肠有解痉作用, 对兔子宫收缩力和蚯蚓肌紧张性有增强作用．

4） 对脂肪代谢的影响:和白芷所含呋喃香豆精类成分花椒毒素、欧前胡内酷和水合氧化前胡素等, 在浓度为5×10-4mol/L时与大鼠离体脂肪细胞共孵, 对脂肪代谢虽无明显影响, 但能增强肾上腺素和ACTH 所诱导的脂肪分解作用, 抑制胰岛素诱导的由葡萄糖转化为脂肪的作用, 而发挥间接促进脂肪分解和抑制脂肪合成的作用．

5） 光敏作用:白芷中所含呋喃香豆精类化合物有光敏作用, 当其进入体内后, 一旦受到日光或紫外线照射, 则可使受照射处皮肤发生日光性皮炎, 使受照部位红肿, 色素增加, 表皮增厚等, 可用于光化学疗法治疗银屑病．

6）抗微生物作用:白芷在体外对大肠杆菌、宋氏和弗氏痢疾杆菌、变形杆菌、伤寒和副伤寒杆菌、绿脓杆菌、霍乱弧菌、某些革兰阳性细菌及人型结核杆菌等有不同程度的抑制作用．试管内对絮状表皮癣菌、石膏样小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌, 1:3水浸剂对奥杜盎小芽胞癣菌, 1:10煎剂对同心性毛癣菌、堇色毛癣菌和絮状表皮癣菌等, 有不同程度的抑制作用．

7） 其他作用:白芷有中枢兴奋作用, 白芷毒素在小量时能兴奋延脑呼吸中枢, 血管运动中枢、迷走中枢和脊髓, 使呼吸兴奋, 血压升高, 心率减慢, 并引起流涎；大量时可致间歇性惊厥, 继而导致麻痹．白芷强烈抑制12－0-十四碳酰基佛波醇－13-乙酸酯（TPA, 肿瘤促进剂）促进32P1掺入培养Hela细胞磷脂中的作用, 其有效成分欧前胡内酯和异欧前胡内酯在50μg/ml时即有明显作用．此外, 白芷甲醇提取物腹腔注射对小鼠放射性皮肤损害有保护作用；杭白芷提取物对钙通道阻滞剂受体和卜羟基亏β亏甲基戊二酸辅酶A还原酶有抑制作用, 己烷及醚提取物对肝药物代谢酶有抑制作用, 但从其中分离出的珊瑚菜素和白当归素对肝药酶却有抑制和诱导双向作用．

8） 毒性:白芷小鼠灌胃的LD50为42～45g/kg；川白芷煎剂和醚提取物小鼠灌胃的LD50分别为43g（生药）/kg和54g（生药）/kg．白芷光敏胶囊小鼠灌胃的LDso为人体剂量的190.6～212.7倍．在亚急性毒性试验中, 白芷光敏胶囊引起肾功轻度改变, 体重增加减慢, 活动减少, 实质脏器有轻度变性, 停药后均恢复正常．

3．白芷的化学成分

白芷含有多种有效成分，其含有挥发油，香豆素及其衍生物，如当归素、白当归醚、欧前胡乙素、白芷毒素等。还含有挥发油，油中有3-亚甲基-6-环己烯、

十一炭烯-4、榄香烯、十六烷酸、壬烯醇等。这些成分具有多种药理作用，在临床上应用广泛，尤其在消炎、镇痛、皮肤病方面作用显著，而且白芷也是一种很好的香料和调味辅料，在日常生活中广泛使用。多年来国内外学者对白芷的化学成分做了大量的研究，比如 3.1 脂溶性和水溶性:

白芷中脂溶性成分最主要为香豆素类（coumarins），在酸性和中性条件下本类化合物不溶于水，易溶于石油醚、乙醚等有机溶剂。经过有关资料查阅我们可以从杨涓[1]等人对其香豆素的提取，他们采用 90 %乙醇渗漉提取 ,所得提取物经硅胶柱色谱(石油醚-乙酸乙酯系统和氯仿-甲醇系统)梯度洗脱,Sephadex L H220 (氯仿2甲醇)及制备薄层等方法分离纯化 GS,MS确定鉴定结构。从白芷中共分离、 鉴定出了九种已知化合物 ,分别为:1.异欧前胡素、2.欧前胡素 、3.异氧化前胡内酯、4.佛手柑内酯、5.cnidilin、6.白当归素、7.别异欧前胡素、8.花椒毒酚,都是线型呋喃香豆素 其结构如下:

此外，还有卢嘉[2]等在杭白芷药材中首次分得佛手酚(bergapt01)、广金钱草碱。

白芷中分得的水溶性成分有棕榈酸、豆甾醇、β-谷甾醇、β一胡萝卜苷[2]等。赵兴增[3]等人用硅胶柱、RP—C18及Sephadex LH一20凝胶柱色谱法对白芷水溶性化学成份进行分离，用理化性质及渡谱方法鉴定结构首次从白芷Angelica dahurica分离鉴定了5个化合物：①7一O一β一D—Apiofuranosyl一(1—-6)一β—D—Glueopyranosyl—Seopoletin(xeroboside)；②aesculetin一6一O—β—D—apiofuranosyl一(1一6)一O—β—D—glucopyranoside；；③tomenin；④isoscopolin；(5)Osmamhusid。王梦月[4]等人运用柱色谱、制备型薄层色谱等方法首次获得ethanethioamick、茴芹内酯、东莨菪苷、B 一甲氧基补骨脂素、B 一谷瑙醇谷苗醇。 3.2 挥发油：

我从资料查阅可以找到关于赵爱红[5]等采用水蒸气蒸馏法提取祁白芷挥发油，利用气相色谱-质谱联用技术分析挥发油成分，检出 290 个色谱峰， 鉴定出 111 个化合物， 占挥发油总量的90.61%。祁白芷根挥发油中主要成分为:3-

蒈烯含有12.70%，β-榄香烯含有6.20%，β-萜品烯含有3.53%，β-香叶烯含有1.97%，γ-榄香烯含有1.82%，β-水芹烯含有1.65%，β-马阿里烯(β-maaliene，1.61%)等。王逾英[6]等人采用气相色谱一质谱联用技术分析亳白芷药材挥发油种类和含量，从亳白芷中鉴定出37种成分,发现亳白芷中挥发油的主要成分为碳烯、醇、酸、酯类物质.杨祖金[7]等采用超临界 CO2萃取技术提取分离白芷挥发油。利用气相-质谱联机技术分析超临界CO2 萃取的白芷挥发油，共分离出73个组分对其中的41个进行了鉴定。发现超临界萃取白芷挥发油，操作温度低，可大量保存对热不稳定及易氧化的挥发性成分，产品外观好。 3.3 微量元素的研究:

白芷和杭白芷中含Ca、Cu、Fe、Zn、Mn、Ni等人体所必需微量元素，其中Na、Fe、Ca、p的含量较高][8].我查到有关王芳[9]等了解白芷中的重金属和砷盐存在的化学形态及其分布，采用Tessier的连续提取法制备样品，铅、镉、铬、铜、砷采用原子吸收分光光度法测定，测得白芷样品中各形态铜以残渣态为主；各形态铅以有机结合态为主；各形态镉以离子交换态为主；砷盐各形态以有机结合态为主，样品中汞含量较低。

4 白芷的提取

目前普遍认为香豆素类是白芷的主要活性成分，香豆素是具有苯并－α－吡喃酮结构骨架的一类化合物，在结构上可以看作顺式邻羟基桂皮酸脱水而形成的内酯，绝大多数在C7位有羟基或烃基。对目前香豆素的的提取分离进行了归纳。提取白芷香豆素的方法主要有CO2超临界萃取法、渗漉法、连续提取法、超声提取.

4.1 CO2超临界萃取法

超临界流体色谱法(Supercritical Fluid Chromatography,简称SFC 法)是近年来出现的一种新方法, 在分析领域得到应用.[10]该法在国际上发展很快, 但在我国还处于探索阶段。超临界流体萃取技术是近年来发展应用起来的一种集萃取、分离于体的高新分离技术，具有效率高、速度快、选择性好、无残留溶剂且适用于热敏物质等优点，尤其适用于中草药的提取精制，特别是香豆素类成分。

刘文等[11]采用CO2超临界萃取法提取了白芷中香豆素成分欧前胡素，并用HPLC方法测定了欧前胡素的含量。得到欧前胡素在0.0415－0.166mg/mL范围内呈线性关系(ｒ=0.9998)，加样平均回收率为99.12%，RSD为2.73%。冯毅凡[12]等人运用白芷超临界CO2将药材粉碎成粗粉，装入超临界萃取罐中，以压力为32 mPa、温度为46℃、流量为22L/h的条件进行萃取4 h；以压力为14 mPa、温度为50℃进行解析，萃取出棕黄色黏稠状液体，得提取物；提取得率约为1.2％～2.0％.刘红梅[13]采用正交实验设计方法,利用超临界CO2流体萃取工艺对中药白芷中香豆素物质进行提取,研究以萃取压力、温度、时间、药材的颗粒度、分离压力和分离温度为因素，各因素对白芷中总香豆素提取率的影响. 4.2 回流提取法

连续提取法提取效率较渗漉法高，并且弥补了回流提取法中需要溶剂量大，操作较烦的不足，索式提取的基本原理是溶剂蒸气遇冷凝结所落下的水珠洗脱样品而得到产品，所以它不受提取温度影响。但是此法的提取液受热时间长，因此对受热易分解的成分需慎用。

梁明金等[14]采用乙醇回流法提取了白芷中的香豆素成分，发现溶剂种类和