1．处方

水杨酸

1.0g 1.2g 2.0g 0.1g 16.8ml

羧甲基纤维素钠 甘油

苯甲酸钠 蒸馏水 2．操作

取羧甲基纤维素钠置研钵中，加入甘油研匀，然后边研边加入溶有苯甲酸钠的水溶液，待溶胀后研匀，即得水溶性基质。用此基质同上制备不杨酸软膏20g。

（五）水杨酸软膏剂的体外释药试验 1．林格氏溶液的配制

氯化钠 氯化钾 氯化钙 蒸馏水

2．含指示剂的琼脂凝胶的制备

称取琼脂2g加入100ml林格氏溶液中，水浴加热溶解，趁热用纱布过滤除去悬浮杂质，冷至60℃，加入三氯化铁试液3m1(配制法按照中国药典)，混匀，立即沿壁倒入内径一样的4支小试管(试管长约l0cm)，不得产生气泡，每管上端留lcm空隙供填装软膏，直立静置，室温冷却成凝胶。 3．软膏释药试验

在装有琼脂的试管上端空隙处，用软膏刀分别将制成的水杨酸软膏填装入内，填装时应铺至与琼脂表面密切接触，并且应装至与试管口齐平。装填完后应直立放置并于0.5、1、2、3小时观察和测定呈色区的高度，记录于下表。

0.5 1 2 3 K

根据实验所得数据，用呈色区高度(即扩散距离y)的平方为纵座标，时间为横座标作图，

1 2 软 膏 类 型 3 4 0.85g 0.03g 0.048g 加至100ml

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拟合一直线，求此直线的斜率即为扩散系数K，填入上表，K值大释药快。从测得不同软膏的扩散系数K，比较各软膏基质的释药能力。 四、实验指导

（一）预习要求

1．熟悉常用的软膏基质的主要性质。 2．掌握肥皂类乳化剂的主要特性。

3．熟悉非离子型表面活性剂的特点，以及司盘与吐温在性质和应用等方面的区别。 4．了解软膏剂的一般制法以及用乳化法制备乳剂基质时的注意点。 5．了解软膏剂体外释药实验的方法。 5．参考实验讲义及操作要点，写出实验步骤。 （二）操作要点和注意事项

1．采用乳化法制备W/O型或O/W型乳剂基质时，油相和水相应分别于水浴上加热并保持温度在80℃，然后将水相缓缓加入油相溶液中，边加边按顺向搅拌。若不是沿一个方向搅拌，往往难以制得合格的乳剂基质。

2．尽管体外释药试验是模拟人体条件进行的，但体外试验条件与实际应用情况(如琼脂与完整皮肤相比)有很大不同，因此体外测定数据有一定的局限性，多数是比较性的，可以作为选择软膏剂基质的实验手段之一。

（三）思考题

1．O/W型乳剂基质中加凡士除作为油相成份外，有何医疗作用？ 2．O/W型乳剂基质常用哪几种乳化剂？

3．根据琼脂试验法结果说明各类释药能力的不同的原因。 4．琼脂试验法与经皮扩散试验各有何特点？

实验七 凝胶剂的制备

一、目的要求

1. 掌握凝胶剂的一般制备方法。 2. 了解凝胶剂的质量评定方法。 二、实验内容

(一) 卡波普基质处方

卡波普940 10g 乙醇 50g

羟苯乙酯 1g 甘油 50g

聚山梨酯80 2g 氢氧化钠 4g 蒸馏水加至1000g

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(二) 制法

将卡波普与聚山梨酯80及300ml蒸馏水混合，氢氧化钠溶于100ml水后加入上液搅匀，再将羟苯乙酯溶于乙醇后逐渐加入搅匀，即得透明凝胶。

以上是水性凝胶基质的处方，由卡波普制成的基质无油腻感，涂用润滑舒适。对于水性凝胶剂的一般制法是药物溶于水者常先溶于部分水或甘油中，必要时加热，其余处方成分按基质配制方法制成水凝胶基质，再与药物溶液混匀加水至足量搅匀即得。药物不溶于水者，可见用少量水或甘油研细，分散，再混于基质中搅匀即得。

实验八 浸出制剂的制备

一、目的和要求

1．通过橙皮酊的制备，掌握不同浸出方法的操作要点。 2．通过桔梗流浸膏的制备，掌握渗漉法的操作要点。

3．通过板蓝根浸膏粉的制备，掌握喷雾干燥法原理，了解喷雾干燥器的使用方法。 二、基本概念和实验原理

1．酊剂系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。除只有规定外，含有毒、剧药品的酊剂，每100ml相当于原药物10g；其它酊剂，每100m1相当于原药物20g。

2．流浸膏剂系指药材用适宜的溶剂浸出有效成分后，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的制剂，亦可用浸膏剂加规定溶剂稀释制成。除另有规定外，流浸膏剂每1ml相当于原照药材1g。

3．浸膏剂系指将药材浸出液浓缩后制得的稠膏状或粉状的半固体或固体剂型。除特别规定外，每1g浸膏剂相当于2~5g原药材。一些浸膏剂需用稀释剂调整至规定标准。

浸膏剂分为稠浸膏剂和干浸膏剂两种，前者为半固体，具有粘性，含水量约为15~20％；后者为干燥粉状制品，含水量约为5％，可用稠浸膏剂干燥制备，亦可以采用喷雾干燥法、冷冻干燥法或其它适宜方法将药材浸出液直接干燥成细粉。

4．浸出方法

(1)浸渍法 取适当粉碎的药材，置有盖容器中，加入适量溶剂，密盖，搅拌或振摇，浸渍3~5日或规定的时间。倾取上清液，残渣用力压榨，挤压出的残液与上清液合并(或加入溶剂适量，依法浸渍至有效成分充分浸出；合并浸出液)。加溶剂至规定量后，静置24小时，过滤，即得酊剂。

(2)渗漉法 药材经适当粉碎后，加规定的溶剂均匀湿润，密闭放置一定时间，均匀装入渗漉器(图1)内，加入适量溶剂（高出药材面）。放置适当时间后，按规定的速度渗漉并随时补充溶剂，先收集约85％药材重的初漉液另器保存，续漉液(约为初漉液的3~5倍)经低温浓缩后与初漉液含并，稀释或浓缩至规定标准，静置，取上清液分装，即得。

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图1渗漉装置

1—渗漉筒；2—药粉；3—脱脂棉(未置筛板)，4—滤纸；5—浸出溶剂；6—烧瓶；7—接收瓶

(3)煎煮法 将经处理的药材加适量的水，加热煮沸2～ 3次而使其有效成分煎出的方法。

5．喷雾干燥 是药物干燥方法之一，即将药液浓缩到一定程度后喷雾成小雾滴，与干燥介质热空气相遇而进行热交换，很快完成水分的蒸发，物料干燥为粉末或颗粒。 三、仪器和材料

仪器：圆锥形渗漉筒(500ml)，磨塞广口瓶(500ml)，木槌，接收瓶(250m1)，蒸馏瓶(250m1)，量杯(500m1)，球形冷凝管(25cm)，酒精温度计，电炉，普通天平，喷雾干燥器等。

材料：橙皮(粗粉)，桔梗(粗粉)，板蓝根(粗粉)，70％乙醇，蒸馏水等。 四、实验内容

(一) 橙皮酊 1．处方 橙皮(粗粉) 20g 70％乙醇 适量 共制100m1 2．操作

（1）法：用浸渍法制备，称取干燥橙皮粗粉20g，放入广口磨口瓶中，加入70%乙醇200ml，置30℃处，时加振摇，浸渍3天，倾取上层浸渍液，用纱布过滤，残渣用力压榨，使残液完全压出，与滤液合并，放置24h，过滤、即得。

（2）法：用超声波强化浸入，称取干燥橙皮粗粉20g，放入广口磨口瓶中，加入70%乙醇200ml，加盖瓶塞，置超声洗机（作频率为25.5~26.5千赫，输出电功率不少于250瓦）的清洗槽内水液中，开机并调节频率，使面板电流表指示的最小值，调节功率在250瓦，超声浸出1h，停机，倾取上层清液，有纱布过滤，残渣用力压榨出残液，与滤液合并，静置约1h，过滤澄清，即得。

（3）法：用渗漉法制备，称取橙皮粗粉，置有盖容器中，加70%乙醇30~40ml，均

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