6.HLB值:表面活性剂的亲水亲油平衡值,石蜡无亲水基,HLB=0,聚乙二醇,全部是亲水基,HLB=20。其余非离子型表面活性剂的HLB值介于0~20之间 CMC:开始形成胶团的浓度称为临界胶束浓度(critical micell concentration,CMC)
cloud point:温度升高可致表面活性剂急剧下降并析出,溶液出现混浊,发生混浊现象称为起昙,此时温度称为浊点或昙点。
7.乳剂:指互不相溶的两种液体混合,其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系。
混悬剂:难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。 8.凝胶:亲水性高分子溶液,在温热条件下为粘稠性流动液体,当温度降低时,高分子溶液形成网状结构,分散介质水被全部包含在网状结构中,形成不流动的半固体状物,称为凝胶。 胶凝:形成凝胶的过程。
9.絮凝:混悬微粒形成疏松聚集体的过程,称絮凝。
反絮凝:向微粒体系中加入某种电解质,使微粒表面的ζ电位升高,静电斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集,该过程称反絮凝。
10.微乳:microemulsion,又称纳米乳 (nanoemulsion),当乳滴粒子小于100nm时,乳剂处于胶体分散范围,为透明状液体,称为微乳。
复乳:multiple emulsion,一级乳为分散相与含有乳化剂的水或油再乳化制成的二级乳。
11.Zeta 电位:双电层之间的电位差。
12. 矫味剂:Flavoring agents,为掩盖和矫正药物制剂的不良臭味而加到制
剂中的物质。
13. 芳香剂:制剂中有时需要添加少量香料和香精以改善制剂的气味和香味,这些香料和香精称为芳香剂。
14. 着色剂:为了达到心理治疗上的需要或某些目的需加入到制剂中进行调色的物质。 二、思考题
1. 液体制剂的特点及其分类方法有哪些?简述均相和非均相液体制剂的特征。
(1)优点:①药物以分子或微粒状态分散在介质中,分散度大,吸收快,能迅速发挥药效;②给药途径多,可内服、外用;③易于分剂量,服用方便;④能减少某些药物的刺激性;⑤某些固体药物制成液体制剂后,有利于提高药物的生物利用度。
缺点:①药物分散度大,又受分散介质的影响,易引起药物的化学降解,使药效降低甚至失效;②液体制剂体积较大,携带、运输、贮存不方便;③水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;④非均匀性液体制剂,药物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面积,易产生一系列的物理稳定性问题。
(2)分类方法有1)按分散系统分类:A均相液体制剂①低分子溶液剂②高分子溶液剂。B非均相液体制剂①溶胶剂②乳剂③混悬剂。
2)按给药途径分类:A内服液体制剂,如糖浆剂、乳剂、滴剂等。
B外用液体制剂①皮肤用液体制剂②五官科用液体制剂③直肠、阴道、尿道用液体制剂。
(3)特征:1)均相液体制剂:单相分散,药物以分子状态均匀分散的澄明溶
液,热力学稳定体系
2)非均相液体制剂:多相分散,热力学不稳定、动力学不稳定 2. 试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。
分散度大,吸收快,能迅速发挥药效,稳定性高;分散度小,吸收慢,缓慢发挥药效,稳定性低。
3. 试述表面活性剂定义、分类及结构特点。 具有很强的表面活性、使液体表面张力显著下降的物质。
分类:1)离子型:①阳离子型、②阴离子型、③两性型。2)非离子型 结构特点:两亲分子,具有疏水烃链、亲水头基。 4. 影响表面活性剂增溶的因素有哪些? 1)增溶剂用量(CMC以上)
2)增溶剂性质(种类、碳氢链长度、饱和度、分支状况) 3)增溶质性质(大小、形状、极性、分支状况) 4)温度(离子型表面活性剂, T 升加溶程度增加,
非离子表面活性剂, T 升高(昙点下),加溶度较大程度提高) 5. 试举例简述各类表面活性剂的特点和在药剂学中的应用。 ⑴土温类。化学名称:聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类(聚山梨酯)
特点:非离子型、粘稠、黄色液体,混合酯,亲水,对热稳定,不受pH值影响,应用广,增溶剂、O/W乳化剂
⑵司盘类。化学名称:脱水山梨醇脂肪酸酯类(聚山梨坦)
特点:非离子型、粘稠、油状,混合酯,亲油水,W/O乳化剂或辅助乳化剂 ⑶聚氧乙烯脂肪酸酯类。代表:卖泽、聚氧乙烯40硬脂酸酯。
特点:非离子型、水溶性、乳化能力很强、O/W型乳化剂 ⑷聚氧乙烯脂肪醇醚类。代表:苄泽类、平平加 特点:非离子型、水溶性、O/W型乳化剂
⑸聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物。代表:普朗尼克F68(泊洛沙姆) 特点:非离子型、亲水溶性、O/W型乳化剂、用于静脉注射 ⑹硫酸化物。代表:十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)等 特点:阴离子型、乳化性很强,稳定,有刺激性,主要外用 ⑺季铵类(阳性皂)。代表:苯扎溴铵(新洁尔灭)等。
特点:阳离子型、水溶性大,稳定,表面活性剂及杀菌作用强,用于杀菌、防腐 ⑻卵磷脂
特点:天然两性离子型、透明或半透明黄色油脂状,不耐热、易水解,不溶于水,对油脂乳化性强,可用于iv
6. 简述表面活性剂的生物学性质。 1)表面活性剂对药物吸收的影响 2)表面活性剂与蛋白质的相互作用 3)表面活性剂毒性 4)表面活性剂刺激性
7. 何谓胶体溶液?有哪两类?
胶体溶液:分散相以高分子或分子聚集体(分散微粒粒径<100nm)分散在分散介质中形成的分散体系。
高分子溶液剂(分子胶体):由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。亲水胶体溶液。