6. 概述酒剂和酊剂的异同点？

答：（1）共同点：有效成分均能被迅速吸收而发挥疗效，有效成分含量较高，杂质少，制剂比较澄明，都有防腐作用，易于保存。

（2）不同点：a.酊剂的浓度有一定的规定，而酒剂没有一定浓度规定 b．酊剂的配制方法有浸出法、稀释法、溶解法 酒剂的配制方法一般只有浸出方法

c.酊剂以不同浓度的乙醇为溶剂，而酒剂则以蒸馏酒为溶剂

7. 制备输液剂时用活性炭进行处理应注意什么问题？P80

8. 写出湿法制粒压片的生产流程？

9. 注射剂的附加剂有哪些主要作用？常用的附加剂有哪些？ P69

10. 简述干胶法制备乳剂的制备要点？ 11. 理想的栓剂基质应符合哪些要求？ 12. 如何评价混悬型液体药剂质量的优劣？ 13、 简述增加药物溶解度的方法（5分）

制成可溶性盐、引入亲水基团、减小粒度、提高温度、使用潜溶剂、加入助溶剂、加入增溶剂等

14、 写出湿法制粒压片的操作过程

原辅料→粉碎、过筛→混合→→→制软材→制湿颗粒→湿粒干燥→整粒

辅料

→→→混合→压片→包衣→包装

15． 说明药物的溶解度和分配系数在药物口服片剂设计中的意义。

药物的溶解度：其大小直接与药物是否需要增溶、成盐及其解离有关，以解决与溶解性差产生的低生物利用度以及剂型设计困难等重要问题，因此对口服固体制剂的疗效尤为重要。改变药物粒径或溶出表面积、游离药物或成盐、改变药物晶型、与其他药物形成复合物等都可改变药物从制剂中的溶出速度，从而可以制备成缓释或速释制剂。

分配系数：油/水分配系数与药物的PKa为制剂设计必须的参数，其中油/水分配系数是分子

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亲脂特性的量度，在药剂学研究中主要用于预见药物对在体组织的渗透或吸收难易程度。对于制剂，药物的油/水分配系数可以看作是药物吸收速度和程度的指征。因为生物膜具有亲脂性质，所以被动扩散药物的透膜速率直接与分子的亲脂性有关。亲脂性强的药物，比较容易渗透和吸收，但如果该亲脂性药物的水溶解度太小则溶解度可能是影响吸收的控制因素而不依赖于分配系数；水溶性药物不易透过脂性的细胞膜，分配系数是其吸收的限速步骤，但水溶性药物溶解度大，易于与胃肠道水性粘液层混合，提高吸收的浓度梯度，也可能很快吸收。当然油/水分配系数并不是反映体内吸收的唯一指标，还有一些药物不依赖油/水分配系数，也与其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制吸收。

16． 大部分片剂制备采用制粒压片工艺，请问制粒方法有那些、各有何特点？制粒过程又有何意义？

答：制粒方法与特点：制粒系指将将药物与辅料混合物加工制成一定形状和大小的粒子，主要有干法制粒和湿法制粒以及沸腾制粒等；a) 湿法制粒：药物混合物中加入黏合剂，借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末聚集一起而制成颗粒的方法。包括挤压制粒、转动制粒、搅拌制粒等，具有粒子大小可调、压缩性、成型性好、适用范围广等特点。B) 干法制粒：把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后，重新粉碎成所需大小颗粒的方法，有压片法和滚压法。该方法不加任何液体，常用于热敏性物料、遇水易分解的药物以及容易压缩成形的药物的制粒，方法简单、省工省时。但采用干法制粒时，应注意由于压缩引起的晶型转变及活性降低等。

17． 根据中国药典2005年版，说明缓释制剂与控释制剂的定义以及与胃肠吸收的相关性。 18． 试设计一条注射用水的制备流程。 19. 简述表面活性剂在药剂学中的应用。 P268

20． 结合Noyes-Whitney方程

，如何提高固体制剂中药物的溶出速度？

21． 从方法学上靶向制剂分为几类，举例说明。评价靶向性的指标有哪些？

分类:（ 1 ）被动靶向制剂是依据机体不同生理学特性的器官（组织、细胞）对不同大小的微粒具有不同的阻留性，采用液晶、液膜、脂质、类脂质、蛋白质、生物材料等作为载体材料，将药物包裹或嵌入其中制成各种类型的可被不同器官（组织、细胞）阻留或摄取的胶体

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或混悬微粒制剂。（ 2 ）主动靶向制剂是用修饰药物的载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。这种载体可以是受体的配体、单克隆抗体、对体内某些化学物质敏感的高分子物质等。（ 3 ）物理化学靶向制剂是用某些物理化学方法使 TODDS 将药物传输到特定部位发挥药效。如应用磁性材料与药物制成磁导向给药制剂，在足够强的外磁场引导下，通过血管到达并定位于特定靶区；或使用对温度敏感的载体制成热敏感给药制剂，在热疗机的局部作用下，使热敏感给药系统在靶区释药；也可利用对 pH 敏感的载体制备 pH 敏感给药制剂，使药物在 pH 特定的靶区内释药。用栓塞给药系统阻断靶区的血供与营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，也属于物理化学靶向制剂。 评价指标：（ 1 ）相对摄取率 r e =( AUC i ) p /( AUC i ) s

式中 AUC i 是由浓度 - 时间曲线求得的第 i 个器官或组织的药时曲线下面积，脚标 p 和 s 分别表示药物制剂及药物溶液。 r e 大于 1 表示药物制剂在该器官或组织有靶向性， r e 愈大靶向效果愈好，等于或小于 1 表示无靶向性。 （ 2 ）靶向效率 t e =( AUC ) 靶 /( AUC ) 非靶

式中 t e 值表示药物制剂或药物溶液对靶器官的选择性。 t e 值大于 1 表示药物制剂对靶器官比某非靶器官有选择性； t e 值愈大，选择性愈强；药物制剂 t e 值与药物溶液的 t e 值相比，说明药物制剂靶向性增强的倍数。 （ 3 ）峰浓度比 C e =( C max ) p /( C max ) s

式中 C max 为峰浓度，每个组织或器官中的 C e 值表明药物制剂改变药物分布的效果， C e 值愈大，表明改变药物分布的效果愈明显。

22. 潜溶、助溶与增溶作用有什么不同？ 23. 简述药材的浸出过程及影响浸出因素。 24． 什么是缓释、控释制剂，其主要特点是什么？ 25．简述注射剂的质量要求。

26．影响固体药物制剂溶出度的因素有哪些。

固体制剂的类型；药物的溶解度；药物粒子的大小与表面积；药物扩散环境；溶液中的药物浓度差。

27．试举一种缓控释制剂的基本组成和缓控释原理。

如： 渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂和释药孔。渗透泵片中的药物由片芯渗透压活性物质和推动剂的作用下，通过释药孔以零级动力学速度释放药物。

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28. ．简述注射剂的作用特点

①注射剂可适于不宜口服的药物；②注射剂起效迅速；③注射剂适宜于不能口服给 药的患者；④注射剂剂量准确、作用可靠；⑤注射剂可起局部作用、靶向及长效作用； ⑥注射剂使用不方便；⑦注射剂注射时产生疼痛，影响病人顺应性；⑧注射剂的生产技 术、生产过程、生产设备复杂，且要求严格。 29. 影响片剂成形的主要因素有哪些？

①药物、辅料的可压性；②药物的熔点及结晶形态；③黏合剂和润滑剂；④颗粒含有 的水分或结晶水；⑤压片压力和时间。

30.絮凝剂与反絮凝剂对混悬剂的稳定性有何意义?。 向混悬剂中加入反絮凝剂，使δ-电位增加，防止发生絮凝。

制备混悬剂时常需加入絮凝剂，使混悬剂微粒的电位降低至一定程度（控制在20~25mV）使混悬剂产生絮凝，处于絮凝状态，以增加混悬剂的稳定性。 31. 简述栓剂中药物的吸收途径。

①门肝系统(栓剂塞入距肛门6 cm 处)，药物向直肠黏膜扩散，经过上直肠静脉进 入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；②非门肝系统(栓剂塞入距肛门2 cm 处时，大部 分药物仅以此途径吸收)，药物通过中、下直肠静脉和肛管静脉，绕过肝脏，从下腔静脉 直接进入血液体循环，作用全身；③淋巴系统，药物经过直肠黏膜进入淋巴系统，作用全身。 32. 根据所学知识，列举制剂中可以提高药物溶出度的方法。（5 分） 1）药物微粉化：增加表面积 2 分 2）加入表面活性剂，增溶作用 2 分

3）加入亲水性辅料一起研磨或混合：增加药物的亲水性 2 分 4）选择溶解度大的药物晶型或无定型 1 分 5）选择优良的崩解剂，促进崩解 1 分 33. 叙述空白颗粒法的概念及应用。

空白颗粒法的概念：可以先制备不含药的空白颗粒，将药物溶解到乙醇等有机溶剂 中喷洒到干颗粒中，混匀，干燥压片的方法。

空白颗粒法的应用：主药的剂量很小；药物对湿、热不稳定；挥发性成分(如中药挥 发油、香精等)的加入也可采用空白颗粒法。 34. 简述热原的性质及除去热原的方法。 (5 分)

(1) 耐热性 虽然已经发现某些热原具有热不稳定性，但在通常注射剂灭菌的条件

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