HNNH鹰爪豆碱（Sparteine）

答：

HCHO+NHHCHOCH3COCH3+HNAcOHNCHCCHONH+NCHCCHON+HNONHH2NNH2·H2O ,KOHNHN

4． 以对硝基苯甲酸合成局麻药盐酸普鲁卡因的合成路线

NH2HClCOOCH2CH2NC2H5C2H5盐酸普鲁卡因

答：

NO2CHHOCH2CH2NC2H525酯化NO2还原C2H5C2H5NH2COOHNH2HClCOOCH2CH2NCOOCH2CH2NCOOCH2CH2NC2H5C2H5HClC2H5C2H5

5．设计出以异丁基苯为原料，布洛芬的合成工艺路线。

H3CCH3CH3COOH

布洛芬

6．试画出布洛芬的绿色合成工艺路线

第三章 工艺路线的研究与优化

一、名词解释

1. 基元反应：反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应。

2. 非基元反应：反应物分子经过若干步，即若干个基元反应才能转化为生成物的反应。 3. 简单反应：由一个基元反应组成的化学反应。

4. 复杂反应：由两个以上基元反应组成的化学反应。又可分为可逆反应、平行反应和连续反应。

5. 质量作用定律: 当温度不变时，反应速度与该瞬间反应物浓度的乘积成正比，并且每种反应浓度的指数等于反应式中各反应物的系数。

6. 可逆反应：属于复杂反应，两个方向相反的反应同时进行，其特点为：正反应速度随时间逐渐减小，逆反应速度随时间逐渐增大，直到两个反应速度相等，反应物和生成物浓度不再随时间而发生变化。对于正向反应和逆向反应，质量作用定律都适合。

7. 平行反应（竞争性反应）: 平行反应又称竞争性反应，属于复杂反应。即一反应系统中同时进行几种不同的化学反应。在生产上将需要的反应称为主反应，其余的称为副反应。 8. 质子性溶剂：质子性溶剂含有易取代的氢原子，既可与含负离子的反应物发生氢键结合产生溶剂化作用，也可与负离子的孤电子对配位，或与中性分子中的氧原子(或氮原子)形成氢键，或由于偶极矩的相互作用而产生溶剂化作用。质子性溶剂有水、醇类、乙酸、硫酸、多聚磷酸、氢氟酸-氟化锑(HF-SbF3)、氟磺酸-三氟化锑(FSO3H—SbF3)、三氟醋酸(CF3COOH)

以及氨或胺类化合物等。

9. 非质子性溶剂：非质子性溶剂不含易取代的氢原子，主要靠偶极矩或范德华力的相互作用而产生溶剂化作用。非质子溶剂又分为非质子极性溶剂和非质子非极性溶剂（或惰性溶剂）。非质子性极性溶剂有醚类(乙醚、四氢呋喃、二氧六环等)、卤素化合物(氯甲烷、氯仿、二氯甲烷、四氯化碳等)、酮类(丙酮、甲乙酮等)、含氮烃类 (硝基甲烷、硝基苯、吡啶、乙腈、喹啉)、亚砜类(二甲基亚砜)、酰胺类(甲酰胺、二甲酰胺、N-甲基吡咯酮、二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺等)。芳烃类(氯苯、苯、甲苯、二甲苯等)和脂肪烃类(正已烷、庚烷、环己烷和各种沸程的石油醚)一般又称为惰性溶剂。

10. 正交设计：正交设计是在全面试验点中挑选出最有代表性的点做试验，挑选的点在其范围内具有“均匀分散”和“整齐可比”的特点。正交设计就是利用已经造好了的表格——正交表一一安排试验并进行数据分析的一种方法。正交设计适用于影响因素较多，水平数较小的实验设计。

二、填空

1． 反应速度 、 反应方向 、 反应深度 、 产品构型 等。 2. 质子 ， 非质子 ， 惰性 溶剂。

3. 物理操作 ， 分离、提取、蒸馏、结晶、过滤、以及干燥 ，反应的性质 4． 原料消失时 ， 原料斑点几乎不变而末出现新的杂质斑点时 5． 气相色谱 、 液相色谱 、 化学或物理方法， 薄层色谱 （TLC）

6． 4 ， Arrhenius定律 ， 有爆炸极限的化学反应 ， 酶或催化剂催化的反应 ， 反常型

7. 参考前人工作经验, 试管, “相似相溶”原理 8. 质量作用定律

9. 用移动化学平衡的方法, 价格便宜、易得反应物 10． 主反应， 副反应

11. 反应物的配料比、反应时间，温度、溶剂、催化剂

12. 使反应操作控制较为容易、副反应较小、收率较高、设备利用率较高 13. 溶剂

14. 单元反应的反应机理 15. 类推法 16. 88 17. 液相反应

18. 浆式、框式或锚式、推进式 、涡轮式 19． Tp = -E/Rln10-12 = E/229.77

20． 平分法 、 黄金分割法 、 分数法