手性药物药学研究技术指导原则(0506) 下载本文

的构型是通过与已知构型的手性中心或物质相比较而得到的。

R构型(R Configuration):手性分子中,连接到不对称中心碳原

子上的不同原子或基团a,b,c,d,以a>b>c>d顺序排列。如果从中心碳原子到最小的基团d方向,观察到a→b→c是顺时针方向,则这个碳中心的构型被定义为R。

S构型(S Configuration):手性分子中,当连接到不对称中心

碳原子上的a,b,c,d是不同基团时,以a>b>c>d顺序排列。如果从中心碳原子到最小的基团d方向,观察到a→b→c是逆时针方向,则这个碳中心的构型被定义为S。

注:其它元素如P、S、N等或其它手征性形式的绝对构型的表示方法请参考相关专业书籍。

对映异构体(Enantiomers):其分子为互相不可重合的镜象的立体异构体。

非对映异构体(Diastereoisomers):对于分子中具有二个或多个不对称中心,并且其分子互相不为镜象的立体异构体,常简称为“非对映体”。

外消旋体(Racemate):由等量的两个对映体组成的混合物。由于其作用相互抵消,因此表现为不能使偏振光旋转,因而无光学活性。

左旋体(Levorotatory):当偏振光通过旋光性物质时,能使偏振光振动平面按逆时针旋转的立体异构体;以(-)表示。

右旋体(Dextrarotatory):当偏振光通过旋光性物质时,能使偏振光振动平面按顺时针旋转的立体异构体,以(+)表示。

光学纯度(Optical purity):根据实验测定的旋光度,在两个立体异构体混合物中,一个异构体所占的百分数。现在常用对映体或非对映体纯度来代替。

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九、 参考文献

1. 黄晓龙.浅谈在立体异构体新药的研究中需注意的问题. 中

国新药杂志,2001,10(1):65~67。

2. 杜玉民,刘伟娜,白希瑞.手性药物。临床荟萃,2003,18

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3. 尤启冬,林国强.手性药物——研究与应用。化学工业出版

社,2004,北京。

4. 黄晓龙. 美国FDA关于开发立体异构体新药的政策简介. 中

国新药杂志,2000,9(9)650~652。

5. 林国强,陈耀全,陈新滋,等.手性合成——不对称反应及

其应用(第二版)。科学出版社,2005,北京。

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