授课章节 授课对象 授课时间 教学 目的 与要 求 教学 重点 与难 点 教学 方法 教具 讲授法、讨论法 医学本科 第二章 药物代谢动力学 授课时数 授课地点 3．5学时 南阶四教室 掌握药物的体内过程及基本概念，影响吸收、分布的因素，代谢的生物学意义。掌握药物消除动力学规律，药动学基本参数的意义及相互关系，连续用药血药浓度变化规律。了解其在设计给药剂量的意义。 零级动力学和一级动力学，参数 药动学参数 第一节 药物分子的跨膜转运 一、药物通过细胞膜的方式 二、影响药物通透细胞膜的因素 第二节 药物的体内过程 一、吸收：概念、意义、影响吸收的因素（药物因素、给药环境因素等；不同给药途径的吸收特点。） 二、分布：概念、意义、影响吸收的因素（血浆蛋白结合率*结合的特点、意义及其临床意义等。） 三、代谢：概念、意义、部位、代谢反应类型、肝药酶*等。 四、排泄：概念、意义、主要途径（肾排泄）。 消除：代谢+排泄，即药物血浆浓度下降的过程（或药物的活性消失的过程） 第四节 药物消除动力学 一、一级消除动力学：定义、特点 二、零级消除动力学：定义、特点。 二者的相互转化及条件。 第五节 体内药量-时间关系 一、单次给药的药-时曲线：AUC 二、多次给药的稳态浓度：与半衰期关系；与给药剂量关系等。 第六节 药动学重要参数 半衰期意义；表观分布容积意义；清除率；生物利用度概念及意义。 授课 提纲 5

专业英文词汇： 吸收（absorption） 分布（distribution） 代谢（metabolism） 排泄（excretion） 首关效应（first pass effect）或首关消除（first pass elimination） 消除半衰期（half life,T1/2） 生物利用度（bioavailability） 稳态浓度（steady-state concentration,Css） 达峰时间（peak time） 曲线下面积（area undercurve,AUC） 思考题: 1．试述药效学与药动学的规律对合理用药的意义。 2．试述肝药酶对药物的转化和药物相互作用的关系。 3．简述溶液的pH值对酸性药物被动转运的影响。 6

授课章节 授课对象 授课时间 教学 目的 与要 求 医学本科 第三章 药物效应动力学 授课时数 授课地点 3学时 掌握药物的药理作用，药物作用的基本类型，药物治疗效果和不良反应, 量效关系及其基本概念，药理作用机制、受体动力学中亲和力、内在活性及激动药、拮抗药概念。 熟悉受体调节：受体脱敏；受体增敏。及其临床意义。 了解受体类型及药物-受体相互作用后的细胞反应。。 教学 重点 与难 点 教学 方法 教具 多媒体辅助 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药物效应 二、药物作用的基本类型：对因、对症；治疗效果及不良反应等。 第二节 量效关系 量反应及质反应特点及其量-效曲线：参数概念及意义。 第三节 药物作用机制（受体机制） 一、受体由来、概念、特性； 二、药物与受体的相互作用：占领学说 药物与受体反应的动力学：亲和力；内在活性 三、作用于受体的药物分类：激动药、部分激动药、拮抗药。 四、受体类型及细胞内信号转导 五、受体的调节 专业英文词汇： 药物作用（drug action） 药理效应（pharmacological effect） 兴奋（excitation） 抑制（inhibition） 选择性（selectivity） 副反应（side reaction） 毒性反应（toxic reaction） 7

教学重点：药物效应动力学的基本概念 教学难点： 量效关系曲线所包含的药理学问题 受体－信号转导 讲授法 授课 提纲

后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reactin）过敏反应（hypersensitive reaction） 量效关系（dose-effect relationship） 量反应（graded response） 质反应（quantal response or all-or-none response） 效能（efficacy） 效价（potency） 治疗指数（therepeutic index,TI） 激动药（agonist）拮抗药（antagonist） 思考题： 1．试论药理学在疾病的诊断、预防和治疗中的意义。 2．根据受体作用的占领学说叙述激动药和阻断药的特点。

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