A. 在Rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性 C. 在大环上的双键被还原后，其活性增强 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性 E. 将大环打开保持抗菌活性

6) 下列抗疟药物中，哪些是天然产物（ ）

A.Quinine B.Artemisinin C.Chloroquine D.Arteether E.Dihydroartemisinin 7) 下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物（ ）

A.

B. C.

D.

五、问答题：

E.

1) 喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？ 2) 怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？

3) 查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？ 4) 磺胺类抗菌药物的作用机理的研究为药物化学的发展起到何种贡献

5) 试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法 6) 为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何 进一步提高抗病毒药物研究的速度

7) 从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？

第十章 利尿药及合成降血糖药物

一、单项选择题

1.β-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是（ ）

A.增加胰岛素分泌 B.减少胰岛素清除 C.增加胰岛素敏感性 D.抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 2.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是（ ）

A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除

3.下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类（又称为第三代）的是（ ）

A. Tolbutamide B.Glimepiride C.Glibenclamide D.Glipizide E.Chlorpropamide 4.下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是（ ） A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性

C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D.第一代与第二代的体内代谢方式相同 E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链 5.下列与Metformin Hydrochloride不符的叙述是（ ）

A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C. 可促进胰岛素分泌

D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出 6.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? （ ）

A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺 7.N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：（ ）

A. Acetazolamide B. Spironolactone C. Tolbutamide D. Glibenclamide E. Metformin Hydrochloride

9.下述哪一种疾病不是利尿药的适应症（ ）

A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10.螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有结构（ ） A. 10位甲基 B. 3位氧代 C. 7位乙酰巯基 D. 17位螺原子 E. 21羧酸 11. 氢氯噻嗪的化学结构为（ ）

A B

C D

E

12. 氢氯噻嗪与下列哪条叙述不符（ ）

A 白色结晶粉末，在水中不溶 B 在碱性溶液中水解生成甲醛

C 碱性溶液中的水解物具有重氮化反应，重氮化后可与变色酸偶生成红色沉淀

D 乙醇溶液加对-二甲氨基苯甲醛试液显红色 E 为中效利尿剂，具有降压作用二、配比选择题 二、配伍选择题

（1）A. N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺 B. 4-氯-N-[（丙氨基）羰基]苯磺酰胺 C. 4-甲基-N-[（丁氨基）羰基]苯磺酰胺 D. N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基-2-吡嗪甲酰胺 E. 1，1-二甲基双胍盐酸盐

1. Tolbutamide( ) 2. Glibenclamide ( ) 3. Metformin Hydrochloride( ) 4. Chlorpropamide ( ) 5. Glipizide( )

（2）A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色 B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味 C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色 D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物

E. 加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生

1. Tolbutamide （ ） 2. Furosemide （ ） 3. Spironolactone （ ） 4. Hydrochlorothiazide （ ） 5. Metformin Hydrochloride （ ） 三、比较选择题：

（1） A. 呋塞米 B. 依他尼酸 C. 氢氯噻嗪 D. 螺内酯 E. 乙酰唑胺

1. 其化学结构如下图的是 （ ） 2. 为略黄白色结晶粉末,有少许硫醇气味,难溶于水 （ ） 3. 在甲酸中，和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物 （ ）

4. 结构中的亚甲基与碳酸酐酶的巯基结合 （ ） 5. 合成的原料是2,4-二氯苯甲酸 （ ） （2）A. Tolbutamide B. Glibenclamide C. 两者均是 D. 两者均不是 1. -葡萄糖苷酶抑制剂 （ ） 2. 第一代磺酰脲类口服降糖药 （ ）

3. 第二代磺酰脲类口服降糖药 （ ） 4. 主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化 （ ） 5. 主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化 （ ）

（3）A. Glipizide B. Miglitol C. 两者均是 D. 两者均不是

1.-葡萄糖苷酶抑制剂 （ ） 2.第一代磺酰脲类口服降糖药 （ ） 3.第二代磺酰脲类口服降糖药 （ ） 4. 化学结构为糖衍生物 （ ） 5. 双胍类口服降糖药 （ ） （4）A. 氢氯噻嗪 B. 螺内酯 C. 两者均是 D. 两者均不是

1.为口服利尿药 （ ） 2.分子中有硫酯结构 （ ） 3.具有排钾的副作用,久用应补充KCl （ ） 4.醛固酮拮抗剂,作用在远曲小管和集尿管 （ ）

四、多项选择题

1.符合Tolbutamide的描述是（ ）

A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 是临床上使用的第一个口服降糖药

C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于Tolbutamide的鉴定 D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药 E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药 2.符合Glibenclamide的描述是（ ）

A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液 B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C.属第二代磺酰脲类口服降糖药 D.为长效磺酰脲类口服降糖药 E.在体内不经代谢，以原形排泄 3.符合Metformin Hydrochloride的描述是（ ） A.其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性

B.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色

C.是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药 D.很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出 E.易发生乳酸的酸中毒

4.在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有：（ ）

A.Hydrochlorothiazide B.Acetazolamide C.Spironolatone D.Furosemide E.Azosemide 5.属于高效利尿药的药物有：（ ）

A. 依他尼酸 B.乙酰唑胺 C.布美他尼 D.呋塞米 E.甲苯磺丁脲 6.久用后需补充KCl的利尿药是：（ ）

A.氨苯蝶啶 B.氢氯噻嗪 C.依他尼酸 D.格列本脲 E.螺内酯 7. 氢氯噻嗪与下列哪些叙述相符（ ）

A 在碱性溶液中可水解 B 可溶与水不溶于乙醇 C 为中效利尿剂 D 局有降压作用 E 用于各种类型的水解

8. 呋塞米与下列哪些叙述相符（ ）

A 结构中含有苯甲酸的结构部分 B 结构中含有邻二氯苯的结构部分

C 结构中含有磺酰氨基 D 乙醇溶液加对-二甲氨基苯甲醛试液显红色 E 为常效利尿剂 五、问答题

1.比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程

2.从Spironolactone的结构出发,简述其理化性质、体内代谢特点和副作用 3.写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线

第十一章 激素

一、单项选择题

1) 雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是

A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具 2) 甾体的基本骨架

A. 环已烷并菲 B. 环戊烷并菲 C. 环戊烷并多氢菲 D. 环已烷并多氢菲 E. 苯并蒽 3) 可以口服的雌激素类药物是

A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 E. 炔诺酮 4) 未经结构改造直接药用的甾类药物是

A. 黄体酮 B. 甲基睾丸素 C. 炔诺酮 D. 炔雌醇 E. 氢化泼尼松 5) 下面关于甲羟孕酮的哪一项叙述是错误的

A. 化学名为6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮 B. 本品在乙醇中微溶，水中不溶 C. 失活途径主要是通过7位羟化

D. 与羰基试剂的盐酸羟胺反应生成二肟，与异烟肼反应生成黄色的异烟腙化合物 E. 本品用于口服避孕药

6) 雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素，主要原因是 A. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降

B. 雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加

C. 雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素 D. 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢 E. 同化激素的副作用小

7) 对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的

A. 顺式几何异构体活性大 B. 反式几何异构体活性大 C. 对光稳定

D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌 E. 常用做口服避孕药的成分 8) 以下的化合物中，哪一个不是抗雌激素类化合物：

A. 雷洛昔芬 B. 氯米芬 C. 米非司酮 D. 他莫昔芬 E. 4-羟基他莫昔芬 9) 和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个

A．米索前列醇 B．卡前列素 C．前列环素 D．前列地尔 E．地诺前列醇 10) 胰岛素主要用于治疗

A. 高血钙症 B. 骨质疏松症 C. 糖尿病 D. 高血压 E. 不孕症 二、配比选择题

1) A.17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3-酮

B.11β，17α，21-三羟基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯

C.雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-二醇 D.17α-羟基-6-甲基孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸酯 E. 孕甾-4-烯-3，20-二酮

1. 雌二醇化学名 2. 甲睾酮的化学名 3. 黄体酮的化学名 4. 醋酸泼尼松龙的化学名