1. 头孢氨苄的化学结构为（） 2. 氨苄西林的化学结构为（） 3. 阿莫西林的化学结构为（） 4. 头孢克洛的化学结构为 （） 5. 头孢拉定的化学结构为

（2) A. 泰利霉素 B. 氨曲南 C. 甲砜霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素

1.为氨基糖苷类抗生素 2.为四环素类抗生素 3.为大环内酯类抗生素 4.为b-内酰胺抗生素 5. 为氯霉素类抗生素

（3) A. 氯霉素 B. 头孢噻肟钠 C. 阿莫西林 D. 四环素 E. 克拉维酸 1. 可发生聚合反应 （） 2. 在pH2～6条件下易发生差向异构化 （）

3. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化 （） 4. 以1R，2R（-）体供药用 （） 5. 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂 （） 三、比较选择题

（1) A. 阿莫西林 B. 头孢噻肟钠 C. 两者均是 D. 两者均不是

1.易溶于水 （） 2.结构中含有氨基 （） 3.水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物 （） 4.对革兰氏阴性菌的作用很强 （） 5.顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40～100倍（） （2) A. 罗红霉素 B. 柔红霉素 C. 两者均是 D. 两者均不是

1.为蒽醌类抗生素（） 2.为大环内酯类抗生素 （） 3.为半合成四环素类抗生素（） 4.分子中含有糖的结构（） 5.具有心脏毒性（） 四、多选题

1) 下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物（ ）

A. 阿齐霉素 B. 克拉霉素 C. 甲砜霉素 D. 泰利霉素 E. 柔红霉素 2) 下列药物中，哪些可以口服给药（ ）

A. 琥乙红霉素 B. 阿米卡星 C. 阿莫西林 D. 头孢噻肟 E. 头孢克洛 3) 氯霉素具有下列哪些性质（ ）

A. 化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2S(+)型异构体 B. 对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解

C. 结构中含有甲磺酰基 D. 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等 E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血 4) 下列哪些说法不正确（ ）

A. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同 B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定 C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基，都会发生类似的聚合反应 D. 克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活性

E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差 5) 红霉素符合下列哪些性质（ ）

A.为大环内酯类抗生素 B.为两性化合物 C.结构中有五个羟基 D.在水中的溶解度较大 E.对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效

6) 下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的（ ）

A. 青霉素钠 B. 氯霉素 C. 头孢羟氨苄 D. 泰利霉素 E. 氨曲南

7) 头孢噻肟钠的结构特点包括（ ）

A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成 B. 含有氧哌嗪的结构 C. 含有四氮唑的结构 D. 含有2-氨基噻唑的结构 E. 含有噻吩结构 8) 青霉素钠具有下列哪些性质（ ）

A.遇碱β-内酰胺环破裂 B.有严重的过敏反应 C.在酸性介质中稳定 D.6位上具有α-氨基苄基侧链 E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效 9) 下述性质中哪些符合阿莫西林（ ）

A.为广谱的半合成抗生素 B.口服吸收良好 C.对β-内酰胺酶稳定 D.易溶于水，临床用其注射剂 E. 水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应 10) 克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用（ ）

A. 阿莫西林 B. 头孢羟氨苄 C. 克拉霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素 五、问答题

1) 天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。

2) 以反应式表示红霉素对酸的不稳定性，简述半合成红霉素的结构改造方法。 3) 奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。 4) 为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？

5) 氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？

6) 试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。

7) 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？

第九章 化学治疗药

一、单项选择题：

1) 环丙沙星的化学结构为（ ）

A.

B. C.

D.

E.

2) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是（ ）

A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 3) 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（ ）

A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加

C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 4) 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（ ）

A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 5) 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基（ ） A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 6) 下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的（ ）

A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D.将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加 7) 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的（ ）

A.随机筛选 B.组合化学 C.药物合成中间体 D.对天然产物的结构改造 E.基于生物化学过程 8) 最早发现的磺胺类抗菌药为（ ）

A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 E.苯磺酰胺 9) 能进入脑脊液的磺胺类药物是（ ）

A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 10) 甲氧苄氨嘧啶的化学名为（ ）

A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 11) 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（ ） A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。 C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。

D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1- 双取代物基本丧失活性。

E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。 12) 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是（ ）

A. 伊曲康唑 B. 布康唑 C. 益康唑 D. 硫康唑 E. 噻康唑 13) 多烯类抗真菌抗生素的作用机制为（ ）

A.干扰细菌细胞壁合成 B.损伤细菌细胞膜 C.抑制细菌蛋白质合成 D.抑制细菌核酸合成 E. 增强吞噬细胞的功能

14) 在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物（ ）

A. B. C

D. .

E.

15) 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（ ）

A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 伯氨喹 D. 奎宁 E. 甲氟喹

二、配比选择题

（1) A. B. C.

D. .

E

1.Sparfloxacin 2.Ciprofloxacin 3.Levofloxacin 4.Norfloxacin 5.Pipemidic Acid （2) A 抑制二氢叶酸还原酶 B.抑制二氢叶酸合成酶 C.抑制DNA回旋酶 D.抑制蛋白质合成 E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶

1. 磺胺甲噁唑 2. 甲氧苄啶 3. 利福平 4. 链霉素 5. 环丙沙星

（3) A.Chloroquine B.Ciprofloxacin C.Rifampin D.Zidovudine E.Econazole nitrate 1. 抗病毒药物 2. 抗菌药物 3. 抗真菌药物 4. 抗疟药物 5.抗结核药物 三、比较选择题

（1) A. 磺胺嘧啶 B. 甲氧苄啶 C. 两者均是 D. 两者均不是

1. 抗菌药物 2. 抗病毒药物 3. 抑制二氢叶酸还原酶 4. 抑制二氢叶酸合成酶 5. 能进入血脑屏障

（2) A. 利福平 B. 罗红霉素 C. 两者均是 D. 两者均不是

1. 半合成抗生素 2. 天然抗生素 3. 抗结核作用 4. 被称为大环内酯类抗生素 5. 被称为大环内酰胺类抗生素

（3) A. 环丙沙星 B. 左氟沙星 C. 两者均是 D. 两者均不是

1.喹诺酮类抗菌药 2.具有旋光性 3.不具有旋光性 4.作用于DNA回旋酶 5.作用于RNA聚合酶 四、多项选择题

1) 从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为（ ）

A. 萘啶酸类 B.噌啉羧酸类 C 吡啶并嘧啶羧酸 D.喹啉羧酸类 E.苯并咪唑类 2) 喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的（ ）

A. 旋转酶 B. 拓扑异构酶IV C. P-450 D. 二氢叶酸合成酶 E. 二氢叶酸还原酶 3) 关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是（ ） 基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌 作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物

C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时

其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基

D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强 E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代 4) 喹诺酮类药物通常的毒性为（ ）

A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合 B. 光毒性 C. 药物相互反应（与P450） D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性 E. 过敏反应 5) 通过对天然Rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律（ ）

A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中， 以乙基或与乙