第七章 抗肿瘤药

一、单项选择题

1.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（ ）

A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 2.环磷酰胺的毒性较小的原因是（ ）

A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B.烷化作用强，使用剂量小 C.在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广 3.阿霉素的主要临床用途为（ ）

A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 4.抗肿瘤药物卡莫司汀属于（ ）

A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物

6.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（ ） A.4-羟基环磷酰胺 B.4-酮基环磷酰胺 C.羧基磷酰胺 D.醛基磷酰胺 E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7. 氮甲的理化性质为（ ）

A 与茚三酮试剂作用产生紫色 B 在稀盐酸中加茚三酮试剂加热后显红色 C 可溶于水,不溶于乙醇 D 分子中含手性碳原子,溶液显右旋光性 E 在空气及日光下稳定 8.下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物（ ）

A. 紫杉特尔 B. 伊立替康 C. 多柔比星 D. 长春瑞滨 E. 米托蒽醌 9.氢氯噻嗪的性质为（ ）

A 与苦味酸形成沉淀 B 与盐酸羟胺作用生成羟肟酸,再加三氯化铁呈紫堇色 C 为淡黄色结晶性粉末,微臭 D 在碱性溶液中可释放出甲醛 E 乙醇溶液中加对二甲氨基苯甲醛试液显红色 10.下列哪个药物不是抗代谢药物（ ）

A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤

11.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（ ） A. 盐酸多柔比星 B. 紫杉醇 C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素 E. 长春瑞滨 12. 下列叙述中哪条不符合环磷酰胺（ ）

A 属烷化剂类抗肿瘤药 B 是根据前药原理设计的药 C 可溶于水，但在水中不稳定，可形成不溶于水的物质 D 含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体

E 在体外无活性，进入体内经代谢而发挥作用，因此本身是前体药物 13. 白消安（马利兰）与下列叙述中的哪条不符（ ）

A 化学名为1,4-二甲基磺酸戊二酯 B 为白色结晶性粉末微溶于水和乙醇 C 与硝酸钾及氢氧化钾熔融后,在酸性条件下于氯化钡试液生成白色沉淀

D加氢氧化钠加热产生似乙醚样特臭 E水解产物在强碱性条件下使高锰酸钾溶液由紫变蓝,最后为翠绿色 14. 下列叙述中哪条与氟尿嘧啶无关（ ）

A 化学名为5-氟-2,4-二羟基嘧啶 B 属抗代谢类抗肿瘤药 C 是尿嘧啶的生物电子等排体 D 与溴试液作用生成淡黄沉淀 E 与重铬酸钾的硫酸溶液,微热后,玻璃试管的表面可被腐蚀 15. 下列叙述中哪条与疏嘌呤不符（ ）

A 黄色结晶性粉末，易溶于水及乙醇 B 乙酸溶液遇醋酸铅生成黄色沉淀

C被硝酸氧化后与氢氧化钠作用生成黄棕色沉淀 D可溶于氨，遇硝酸银生成白色絮状沉淀不溶于热硝酸 E 属于抗代谢抗肿瘤药，也常用作免疫抑制剂

二、配比选择题

(1) A. 伊立替康 B. 卡莫司汀 C. 环磷酰胺 D. 塞替哌 E. 鬼臼噻吩甙 1. 为乙撑亚胺类烷化剂 （） 2. 为氮芥类烷化剂 （） 3. 为亚硝基脲类烷化剂 （） ( 2) A.结构中含有1，4-苯二酚 B.结构中含有吲哚环 C.结构中含有亚硝基 D.结构中含有喋啶环 E. 结构中含有磺酸酯基

1.甲氨喋呤 （ ） 2.硫酸长春碱 （ ） 3.米托蒽醌 （ ） 4.卡莫司汀 （ ） 5.白消安 （ ） 三、比较选择题

(1) A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 （ ）

2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救 （ ） 3. 主要用于治疗急性白血病 （ ） 4. 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 （ ） 5. 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 （ ） (2) A. 喜树碱 B. 长春碱 C. 两者均是 D. 两者均不是 1. 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 （ ） 2. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 （ ）

3.为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 （ ） 4.为天然的抗肿瘤生物碱 （ ） 5.结构中含有吲哚环 （ ） 四、多项选择题

1.以下哪些性质与环磷酰胺相符（ ）

A. 结构中含有双β-氯乙基氨基 B. 可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解 C. 水溶液不稳定，遇热更易水解 D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中 2.以下哪些性质与顺铂相符（ ）

A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂 B. 室温条件下对光和空气稳定 C. 为白色结晶性粉末 D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺 癌等，对肾脏的毒性大

3. 直接作用于DNA的抗肿瘤药为（ ）

A 环磷酰胺 B 氮甲 C 顺铂 D 噻替哌 E 疏嘌呤 4.下列药物中，哪些药物为前体药物：（ ）

A. 紫杉醇 B. 卡莫氟 C. 环磷酰胺 D. 异环磷酰胺 E. 甲氨喋呤 5. 甲氨喋呤具有哪些性质（ ）

A. 为橙黄色结晶性粉末 B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 C. 大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救 D. 为烷化剂类抗肿瘤药物 E. 体外没有活性，进入体内后经代谢而活化

6.环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有（ ） A. 4-羟基环磷酰胺 B. 丙烯醛 C. 去甲氮芥 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥 7.巯嘌呤具有以下哪些性质（ ）

A.为二氢叶酸还原酶抑制剂 B.临床可用于治疗急性白血病 C.为前体药物 D.为抗代谢抗肿瘤药 E. 为烷化剂抗肿瘤药

8.下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物（ ）

A. 拓扑替康 B. 紫杉特尔 C. 长春瑞滨 D. 多柔比星 E. 米托蒽醌 9.下列哪些说法是正确的（ ）

A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物 B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物 D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合 E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物 10.电子等排原理的含义包括（ ）

A 外电子数相同的原子、基团或部分结构 B 分子组成相差CH2或其整数倍的化合物

C 电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、 氢键形成能力等方面全部或

部分具有相似性

D 电子等排体置换后可降低药物的毒性

E 电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗 11.药物（ ）

五、问答题

1.为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？ 2.抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。 3.为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？ 4.试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。

?

A.能治疗急性非淋巴细胞白血病 B为抗疟药 C用于治疗恶性疟 D能抑制DNA和RNA的合成 E属于抗癌药

5.氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。

第八章 抗生素

一、单项选择题

1) 化学结构如下的药物是（ ）

A. 头孢氨苄 B. 头孢克洛 C. 头孢哌酮 D. 头孢噻肟 E. 头孢噻吩 2) 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（ ）

A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解 C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸 E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 3) β-内酰胺类抗生素的作用机制是（ ）

A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性 C.抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 E. 干扰细菌蛋白质的合成 4) 氯霉素的化学结构为（ ）

5) 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（ ）

A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类

6) 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（ ）

A. 氨苄西林 B. 氨曲南 C. 克拉维酸钾 D. 阿齐霉素 E. 阿莫西林 7) 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ ）

A. 大环内酯类抗生素 B. 四环素类抗生素 C. 氨基糖苷类抗生素 D. β-内酰胺类抗生素 E. 氯霉素类抗生素

8) 阿莫西林的化学结构式为（ ）

9) 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ ）

A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 10) 下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（ ）

A. 舒巴坦 B. 氨曲南 C. 克拉维酸 D. 甲砜霉素 E. 亚胺培南 二、配比选择题

1)