B.药物代谢的目的是使原形药物灭活，并从体内排出

C．老人药物代谢速度减慢，因此服用与正常人相同的剂量，易引起不良反应和毒性

D.盐酸苄丝肼为脱羧酶抑制剂，与左旋多巴组成复方，可抑制外周的左旋多巴的代谢，增加入脑量 31．下列论述正确的是

A.光学异构体对药物代谢无影响

B.体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究 C．黄酮体具有很强的肝首过效应，因此口服无效

D.硝酸甘油具有很强的肝首过效应，因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜 吸收可提高生物利用度 五、名词解释

1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 5．细胞通道转运；6．被动转运；7．溶出速率；8．载体媒介转运； 9．促进扩散；10．ATP驱动泵；11．多药耐药；12．生物药剂学分类系统； 13．药物外排转运器；14.多晶型 15．肾清除率；16．肾小球滤过率； 17．双峰现象；18．肠肝循环 六、问答题

1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。

3．简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。 4．简述主动转运的分类及特点。

5．简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。

6．已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善之。

7.药物的溶出速率对吸收有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？ 8．影响Ⅱ型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利用度？

9．采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点

说明其避免首过效应的原理。 10．试述影响经皮给药的影响因素。

11．粒子在肺部沉积的机制是什么？简述影响药物经肺部吸收的因素。 12．决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是？哪些组织摄取药物最快？ 13．为什么应用“表观分布容积”这一名词，表观分布容积有何意义？ 14．药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？

15．讨论药物蛋白结合率的临床意义。

16．为什么药物与血浆蛋白结合后，会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率，但不影响通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率？

17．药物蛋白结合率轻微改变（如变化率为1%），是否会显著影响作用强度？ 18．请举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障。 19．如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？

20．为什么微粒在体内的半衰期很短，如何延长微粒在血液中循环时间？ 21. 影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些？ 22．药物代谢对药理作用可能产生哪些影响？ 23．简述药物代谢反应的类型。 24．简述影响药物代谢的因素。

25．通过干预药物代谢过程可改善制剂的疗效，试举例说明其原理。 26．影响肾小球滤过的因素有哪些？

27．静脉快速输入大量生理盐水或大量饮用清水，尿量会发生什么样的变化？变化的原因是什么？

28．大量出汗或大量失血，尿量会发生什么变化？变化的原因是什么？

【参考答案】 一、单项选择题

CDCCB；DBABB；DAABD；ACCAA；ABBDD； BCADA；BCACD；DEECB；BABCD；DACBA； DADDA；DABEB；CBDAC；CADBA；BA 二、判断题

×√√××；××√××；√√√××；××√√×；× 三、填空题

1．脂溶性，小，很大 2．单室，双室 3. 0.5～7.5ym

4．经鼻腔，经肺部，经直肠（经口腔黏膜等） 5．药物及介质因素，电学因素 6．角膜渗透，结膜渗透 7．循环系统，各脏器组织 8．慢，蓄积

9．白蛋白，α1--酸性糖蛋白，脂蛋白 10．分子量，5000 11．脂溶性，蛋白的结合率 12. 7，肝和脾中的单核巨噬细胞 13．亲水性，柔韧性，位阻 14．贮库，作用时间

15．动物种差，性别差异，生理与病理状态差异 16. 全部药量，总容积 17. 小

18. 低，高蛋自，中毒（不良，出血） 19．改善表面亲水性，减小粒径，表面荷正电 20. 小，安全性

21. 可逆的，饱和，游离，缓慢 22．肾，原形药物

23．相对分子质量，所带的电荷

24．滤过膜，有效滤过压，肾小球滤过率

25．肾近曲小管，主动重吸收，被动重吸收，选择性的重吸收，有限度的重吸收

26．肾近曲小管 27. 125

28．脂溶性，pKa，尿量，尿的pH

29．肾小球滤过，肾小管分泌，肾小管重吸收 30. 500

31. 分子量较小，沸点较低 四、多项选择题

1.ACDE；2.ACE；3.CDE；4.DE；5.ACD；6.ABE；7.CE；8.ABCE；9.ABDE；10.ABD；11.ABCD；12.ACDE；13.ABC；14.AB；15.ABCDE；16.AE；17.BCD；18.ABCDE；19.AD；20.ABCDE；21.ABCE；22.C；23.BCD；24.C；25.AB；26.ABCD；27.ABCD；28.D；29.ABCD；30.ACD；31.CD 五、名词解释

1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。

2．剂型因素主要包括：

(1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等。

(2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 (3)药物的剂型及用药方法。

(4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。 (5)处方中药物的配伍及相互作用。

(6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。 3．生物因素主要包括：

(1)种族差异：指不同的生物种类和不同人种之间的差异。 (2)性别差异：指动物的雄雌与人的性别差异。

(3)年龄差异：新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异。