A.药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有

重要的作用

B．药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了

重大作用

C．药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法，推测体内药物

浓度随时

间的变化

D．药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学

E．药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还

需很长的

路要走

4．反映药物转运速率快慢的参数是 A．肾小球滤过率 B.肾清除率 C．速率常数 D.分布容积 E．药时曲线下面积

5．关于药物生物半衰期的叙述，正确的是

A．具一级动力学特征的药物，其生物半衰期与剂量有关 B．代谢快、排泄快的药物，生物半衰期短 C．药物的生物半衰期与给药途径有关 D．药物的生物半衰期与释药速率有关

E．药物的生物半衰期与药物的吸收速率有关

6．通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是 A．给药剂量 B．尿药浓度 C．血药浓度

D．唾液中药物浓度 E．粪便中药物浓度

7．关于表观分布容积的叙述，正确的有 A．表观分布容积最大不能超过总体液 B．无生理学意义

C．表观分布容积是指体内药物的真实容积

D．可用来评价药物的靶向分布 E．表观分布容积一般小于血液体积

8．某药物的组织结合率很高，因此该药物 A．半衰期长 B．半衰期短

C．表观分布容积小 D．表观分布容积大 E．吸收速率常数大

9．某药物口服后肝脏首过作用大，改为肌内注射后 A．t1/2增加，生物利用度也增加 B．t1/2减少．生物利用度也减少 C．t1/2不变，生物利用度减少 D．t1/2不变，生物利用度增加

E．t1/2和生物利用度均无变化

10.能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是 A．分布速度常数 B．半衰期 C．肝清除率 D.表观分布容积 E．吸收速率常数 三、问答题

1．试述药物动力学在药剂学研究中的作用。

2．表观分布容积是否具有直接的生理意义？为什么？ 【习题答案】 一、名词解释

1．药物动力学，是应用动力学原理与数学处理方法，研究药物通过各种途径（如静脉注射、静脉滴注、口服等）给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程（即ADME过程）量变规律的学科，致力于用数学表达式阐明不同部位药物浓度（数量）与时间之间的关系。

2．隔室模型，亦称房室模型，是经典的药物动力学模型。将整个机体（人或其他动物）按动力学特性划分为若干个独立的隔室，把这些隔室串接起来构成的一种足以反映药物动力学特征的模型，称为隔室模型。隔室的划分不是随意的，它是由具有相近药物转运速率的器官、组织组合而成，同一隔室内各部分的药物处于动态平衡。

3．单室模型，又称一室模型，是指药物在体内迅速达到动态平衡，即药物在全身各组织部位的转运速率相同或相似，将整个机体视为一个隔室的药动学。单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻的药物浓度都一样，但要求机体各组织药物水平能随血浆药物浓度的变化平行地发生变化。 4．外周室，又称外室、同边室。在经典药动学双室模型和多室模型中，按照速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的独立隔室，即中央室和外周室。中央室由一些血流比较丰富、膜通透性较好、药物易于灌注的组织组成。外周室由一些血流不太丰富、药物转运速度较慢的器官和组织（如脂肪、肌肉等）组成，这些器官和组织中的药物与血液中的药物需经过一段时间方能达到动态平衡。外周室与中央室的划分具有相对性模糊性。 二、单项选择题

1.A 2.D 3.E 4.C 5.B 6.C 7.B 8.D 9.D

10.D

三、问答题 1．药物动力学对于指导制剂的研究与质量评价具有重大作用。通过实

验求出药物

新制剂给药后的药动学参数，把握新制剂给药后药物在体内量变过程的

规律性从而指导新制剂的处方工艺设计；根据受体部位药物效应的定量要求，或对血药浓度曲线特征的要求，反过来计算出制剂中所需的药物释放规律，为缓释、控释、速释、靶向、择时等各种药物传输系统的研究提供理论依据；研究药物及其制剂在体外的物理动力学特征（如溶出度、释放度等）与体内的药动学特征之间的关系，寻找比较便捷的体外方法来合理地反映药物及其制剂的体内质量；研究药物制剂的药时曲线

是否具有控、缓释特征，速释特征或择时释放特征，药物分布是否具有靶向特征，以及生物利用度等体内质量指标的测定原理与计算方法，从而给出药剂内在质量较为客观的评价指标。

2．表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，

它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。因此表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积，只是“表观”的。

第八章单室模型109 【习题】 一、填空题

1．药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药属_____单室___模型药物。

2．对于单室模型药物，若想采用残数法求吸收速率常数，药物的吸收

必符合

___一级_____动力学过程，否则，则应该用Wagner-Nelson法求算吸收

速率常数。

3．静脉滴注稳态血药浓度Css。主要由____k0____决定，因为一般药

物的_____k___和_____V___ 等参数基本上是恒定的。

4．单室模型血管外给药血药浓度与时间的关系式为________。 5．达峰时间是指

_______________________________________________________； AUC是指

____________________________________________________________； 滞后时间是指

_________________________________________________________。 6.达到稳态血药浓度时，体内药物的消除速度等于

__________________________。

7.静脉滴注给药时，血药浓度达到稳态血药浓度的95%需要________

个t1/2。

8．与尿药排泄速率法相比，亏量法的主要特点有： ①

___________________________________________________________________。 ②

___________________________________________________________________。 二、是非题

1．若某药物消除半衰期为3小时，表示该药消除过程中从任何时间的

浓度计算，其浓度下降一半所需的时间均为3小时。

2．某药物同时用于两个患者，消除半衰期分别为3小时和6小时，因

后者时间较长，故给药剂量应增加。

3．亏量法处理尿排泄数据时对药物消除速度的波动较敏感。 4．药物的消除速度常数尼大，说明该药体内消除慢，半衰期长。

5．静脉注射两种单室模型药物，剂量相同，分布容积大的血药浓度大，

分布容积小的血药浓度小。

6．肾清除率是反映肾功能的重要参数之一，某药物的清除率值大，则

说啁药物清除快。

7．药物在胃肠道中崩解和吸收快，则达峰时间短，峰浓度高。

8．当药物有相当多的部分以原形从尿中排泄，则可采用尿药速度法处

理尿药排泄数据。

9．达峰时只与吸收速度常数颤和消除速度常数k有关。

10．静脉滴注给药经过3.32个半衰期，血药浓度达到稳态浓度的90%。 三、单项选择题

1．下列模型中，属于单室模型血管外给药的是D

2．关于单室模型错误的叙述是

A．单室模型是把整个机体视为一个单元

B．单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等

C．在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体 D．符合单室模型特征的药物称单室模型药物

E．血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响 3．关于清除率的叙述，错误的是 A．清除率没有明确的生理学意义

B．清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血

液中的药物

C．清除率包括了速度与容积两种要素，在研究生理模型时是不可缺少的参数 D．清除率的表达式是Cl= (-dX/dt) /C E．清除率的表达式是Cl =kV 4．关于隔室划分的叙述，正确的是 A．隔室的划分是随意的

B．为了更接近于机体的真实情况，隔室划分越多越好

C．药物进入脑组织需要透过血脑屏障，所以对所有的药物来说，脑是周边室 D．隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的 E．隔室的划分是固定的，与药物的性质无关